Свечи Дифлюкан - лекарственное средство местного назначения против различных форм кандидоза, которое имеет множество качественных аналогов. Дифлюкан отличается высоким качеством производства и незначительными побочными действиями по сравнению с другими противогрибковыми средствами. Лекарство Дифлюкан оказывает 100% эффект в лечение вагинальных кандидозов, но выпускается в любых формах кроме свечей.

Спасением в данном случае является приобретение качественных аналогов, которые содержат в составе действующее вещество средства Дифлюкан - флуконазол. Он назначается врачом-специалистом и продаётся в аптеках исключительно по рецепту, так как его бесконтрольное применение может привести к необратимым изменениям в организме человека. В данной статье подробно описаны главные свойства Дифлюкана, инструкция по применению, взаимодействие в организме человека с другими лекарственными средствами, его побочные действия и противопоказания.

Особенности Дифлюкан против грибковой инфекции

Лекарство Дифлюкан выпускается в таблетированной, инъекционной, порошковой форме. В виде суппозиториев Дифлюкан не выпускается. Но аптечные сети имеют в продаже очень много аналогов, которые имеют те же действующие ингредиенты, что и Дифлюкан. Он имеет в своём составе средство флуконазол. Действующее вещество Дифлюкан - это продукт синтетического происхождения, который относится к группе противогрибковых средств. Использование Дифлюкан оказывает положительный результат при лечении и профилактики кандидозных инфекций во время пересадки органов, когда функция иммунной системы очень снижена.

Механизм действия Дифлюкан

Входящее в состав Дифлюкана вещество флуконазол оказывает противогрибковое действие как на генерализованные формы кандидозной инфекции, так и на её локальные (местные) формы. Лекарственное средство снижает действие ферментов, обеспечивающих жизнедеятельность грибковых клеток. Также оно увеличивает проницаемость их мембран, что приводит к снижению размножения кандидозных бактерий и их неизбежной гибели. В отличие от других противогрибковых средств Дифлюкан очень избирательно ингибирует цитохром Р450, что означает более бережное отношение к печени и её функции как органа.

Применение различных форм средства Дифлюкан

Лекарство можно приобрести в аптечной сети в виде раствора, капсул или порошка. Каждому типу распространения грибковой инфекции соответствует определённая форма выпуска Дифлюкана, которая эффективна только для него.

Таблетки Дифлюкан зачастую употребляются в случае генерализованной инфекции лёгкого течения или в качестве профилактики при значительном снижении иммунитета организма. Начинают лечение с приёма действующего вещества дозировкой 400 мг однократно, потом в зависимости от тяжести и продолжительности заболевания можно продолжать лечение с дозировкой 50-100-150-200 мг в день на протяжении от 3 до 90 дней в зависимости от свойств возбудителя и степени поражения организма.

Инъекционная форма Дифлюкан содержит физиологический раствор и 200 мг флуконазола. Его применяют внутривенно при тяжёлых формах кандидозной инфекции и в случае необходимости срочной медикаментозной помощи.

Дифлюкан, приобретённый в виде порошка можно применять как внутрь, так и местно. При необходимости можно приготовить из него мазь и использовать как «Крем от грибка кожных покровов и ногтей». Такой способ применения лучше совмещать с приёмом таблетированной формы в дозировке 150 мг 1 раз в 7 дней или 50 мг ежедневно, особенно при поражении кожи и слизистых оболочек. В этом случае лечении продлиться около 12-16 дней, а при тяжёлом поражении кожи стоп понадобится более длительная терапия до полутора месяца.

Показания для применения Дифлюкана

Среди отзывов о лекарственном средстве Дифлюкан часто встречается комментарии с вопросами: «Как быстро действует Дифлюкан?» и «Как принимать правильно, чтоб подействовало?» Ответы на эти вопросы можно найти в данном разделе статьи.

В большинстве случаев Дифлюкан начинает действовать даже при однократном применении дозировкой 400 мг. Дифлюкан уничтожает большую часть грибковой инфекции спустя 12-14 часов после приёма. Но есть заболевания, которые требуют определённой схемы приёма и специфической дозировки.

Дифлюкан может применяться при криптококковых инфекциях кожи, лёгких, головного мозга. Он эффективен у больных с синдромом иммунодефицита и у пациентов с нормальной функцией иммунитета. Пить Дифлюкан при такой патологии нужно начинать с 400 мг, а потом продолжать лечении по 200 мг 1 раз в сутки. В зависимости от тяжести болезни приём препарата может продолжаться от полутора месяцев до двух. В случае необходимости профилактической терапии криптококкового менингита можно принимать Дифлюкан по 150-200 мг 1 раз в день.

Назначение Дифлюкана при хронических кандидозных поражениях слизистых оболочек различной этиологии способствовало сокращению сроков выздоровления и снижению количества рецидивов инфекции. В среднем лекарство назначают по 50-100 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. В случае необходимости можно использовать дополнительно антисептические вещества местного действия. Для профилактического лечения грибковых поражений слизистых можно принимать капсулы по 150 мг 1 раз в 7 дней до еды.

Чтобы избавиться от вагинального кандидоза (молочницы) необходимо выпить только одну капсулу дозировкой 150 мг до или после еды. Для снижения рецидивов можно применять Дифлюкан однократно в течение 30 дней в дозе 150 мг. При этом не стоит продолжать такую схему дольше 6 месяцев с целью предупреждения развития патологии печени или почек. Применение такой схемы профилактики вагинального кандидоза опасно для людей в возрасте до 18 и после 60 лет. При возникновении кандидоза слизистой головки полового члена можно ограничиться однократным приёмом таблетки дозировкой 150-200 мг.

Важно отметить, что при развитии вагинального кандидоза при лактации или во время беременности не стоит употреблять Флуконазол. Так как приём данного лекарственного средства может плохо сказаться на развитии и здоровье малыша.

Во время менструации необходимо не прекращать использование лекарственных средств, которые содержат Флуконазол, так как месячные будут только провоцировать размножение грибковых бактерий во влагалище.

Урогенитальный кандидоз средней и тяжёлой степени тяжести с тремя и более рецидивами в год отлично поддаётся лечению внутривенными введениями Дифлюкан в комплексе с противовоспалительной, антиоксидантной и витаминной терапией.

При онкопатологии больным очень часто назначают лучевую и химиотерапию, которая снижает иммунитет. Это приводит к активации условно-патогенной флоры в организме, присоединению и проявлению грибковой инфекции. Для профилактики таких состояний необходимо назначать Флуконазол сначала в форме инъекций и постепенно переходить на приём капсул, не снижая дозировку препарата. Начать профилактическую терапию лучше с 200 мг в сутки внутривенно. Потом продолжать по 200-400 мг в сутки внутрь в течение длительного времени.

Фармацевтическое лекарственное средство флуконазол имеет большое количество побочных действий, но при соответствующем применении и соблюдении некоторых правил, можно успешно избежать их проявлений. При необходимости можно снизить дозировку лекарственного средства или заменить другим аналогом.

1. Со стороны центральной нервной системы часто проявляются головная боль и головокружение. Эти негативные последствия можно избежать, увеличив количество сна и соблюдая щадящий режим нагрузки во время лечения.
2. Побочные действия со стороны пищеварительной системы зачастую проявляются тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии, нарушением стула. Для снижения этих проявлений желательно исключить из рациона питания продукты, которые способствуют газообразованию в кишечнике. При необходимости можно принимать пробиотические вещества, которые улучшат переваривание пищи. Приём флуконазола пожилыми людьми может спровоцировать закрепление стула, в этом случае от запоров помогут микроклизмы и приём в пищу продуктов, обладающих слабительным эффектом.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут быть нарушения ритмов сердцебиения и периоды повышения артериального давления. Необходимо чётко наблюдать за изменениями состояния здоровья и при необходимости обращаться к доктору.
4. На кожных покровах могут появляться различного рода сыпи и раздражения, повышение потоотделения. При сильном проявлении таких побочных эффектов нужно прекратить приём лекарственного препарата и заменить его другим представителем этой группы лекарств.
5. Со стороны липидного обмена может увеличиться показатели холестерина, что негативно скажется на состоянии организма. Поэтому приём флуконазола людям с нарушениями холестеринового обмена не желателен.

Длительный приём флуконазола может негативно сказаться на концентрации трансаминаз в крови, что говорит о нарушении функции печени. Для профилактики этого больным, которым показан длительный приём препарата флуконазол, необходимо хотя бы 1 раз в месяц проходить клиническое обследование в медицинских центрах.

Передозировка лекарства Дифлюкан проявляется как сильное возбуждение психоэмоционального состояния больного. В этом случае необходимо срочно отменить приём препарата, немедленно назначить мощную дезинтоксикационную терапию и тщательно промыть желудок.

Также не стоит исключать немедленных аллергических реакций при введении Дифлюкана внутривенно, которые могут закончиться для больного летально. Поэтому если есть риск развития аллергии, приём препарата стоит начинать под наблюдение медицинских работников.

Противопоказания к применению Дифлюкан или Флуконазол:

1. Совместное применение флуконазола с терфенадином.
2. Совместное применение с макролидами (эритромицин), антиаритмическими лекарственными средствами (хинидин), антигистаминными препаратами (астемизол), антипсихотические средства (пимозид), стимуляторами моторики ЖКТ, рвотными средствами (цизаприд).
3. Сахарный диабет, непереносимость лактозы.
4. Дети до 3 лет.
5. Аллергические реакции, хотя бы на одно из веществ, которое входит в состав лекарства.
6. Кормление грудью.
7. Беременность.

С осторожностью нужно относиться к назначению флуконазола больным, которые имеют нарушение функции печени, почек, сердца, лёгких. При невозможности отказаться от назначения лекарства Дифлюкан, нужно тщательно следить за показателями работы вышеперечисленных органов и при необходимости назначать симптоматическое лечение, облегчающее состояние больного.

Аналоги Дифлюкана в форме суппозиториев

Лекарственные средства, которые содержат флуконазол:

• Микосист;
• Флюкостат;
• Дифлазон;
• Микомакс.

Лекарственные средства, которые содержат другие противогрибковые средства:

• Залаин (сертаконазол);
• Ливарол (кетоконазол);
• Ирунин (интраконазол);
• Клотримазол (Нистатин);
• Гинезол 7 (миконазол);
• Пимафуцин (натамицин);
• Флемоксин (фентиконазол).

Свечи Дифлюкан (Флуконазол) против грибковой инфекции

Большинство аптечных сетей позволяют себе пользоваться правилом, принятым для уменьшения количества случаев молочницы среди женщин. Оно заключается в возможности продавать без рецепта Дифлюкан в таблетках дозировкой 150 мг. Это связано с тем, что в описании лекарственного средства есть схема профилактики молочницы однократным приёмом такой дозировки препарата.

Грибковое поражение любой локализации это в первую очередь снижение иммунной системы или механический занос инфекции в большом количестве в места её скопления. Для эффективного лечения лучше использовать комплексный подход. В него будут входить лекарственные вещества местного и общего действия. Также не стоит избегать приёма поливитаминов, антиоксидантной, противовоспалительной и антибактериальной терапии. Хорошим эффектом при комплексном лечении обладает фитотерапия.

Да, лекарственное средство Дифлюкан является лидером среди противогрибковых препаратов, но не стоит зацикливаться исключительно на нём. Есть множество более дешёвых, но столь же эффективных препаратов. Хорошим дополнением для лечения грибковых инфекций стали препараты интерферонов, которые повышают иммунитет и помогают организму бороться с грибковой инфекцией.

Как принимать Дифлюкан при молочнице мужчинам и женщинам?

Лекарственное средство, в состав которого входит активное вещество флуконазол, применяют при грибковых заболеваниях. В медицинской литературе описаны случаи, когда прием одной капсулы препарата Дифлюкан при молочнице избавлял от симптомов заболевания. Прием флуконазола врачи назначают еще до лабораторных исследований. При необходимости терапию корректируют после получения результатов микробиологического посева.

Подходит ли «Дифлюкан» для лечения кандидоза половых органов (молочницы)?

Активный компонент препарата - флуконазол - относится к синтетическим триазолам (противогрибковым средствам). Действующее вещество угнетает метаболизм в клетках гриба, но обладает существенным плюсом в сравнении с другими азолами. Флуконазол не подавляет микросомальные ферменты в клетках печени человека. Препарат «Дифлюкан» вытесняет из клинической практики лекарственные средства на основе кетоконазола, созданные еще в 1977 году. Кетоконазол используется преимущественно местно, при системном применении оказывает токсическое действие на печень.

Пациентов разного пола интересует, можно ли принимать Дифлюкан при молочнице без консультации специалиста, ориентируясь только на появление симптомов. Врачи запрещают заниматься самолечением из-за вреда для здоровья при неправильном определении выборе препарата и его дозировки. В большинстве случаев прием флуконазола обходится без сильных побочных эффектов. «Дифлюкан» при беременности назначают лишь в том случае, если польза для матери превосходит возможный риск для еще не родившегося ребенка.

Препарат «Дифлюкан» эффективен для лечения и профилактики молочницы у женщин и мужчин.

Потенциальное неблагоприятное действие флуконазола:

• лекарственный гепатит, нарушение функций печени, вплоть до летального исхода;
• высыпания на коже и слизистых (аллергические реакции);
• изменение вкуса, тошнота, абдоминальные боли;
• головокружение, боли в голове, судороги;
• анафилактический шок.

Прием «Дифлюкана» противопоказан, если у пациента гиперчувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата.

«Дифлюкан» - это серия средств, выпускаемых американским фармацевтическим брендом Pfizer («Пфайзер»). На аптечных полках можно найти препарат в форме капсул 50, 100, 150 мг, суспензии 50 мг, раствора для внутривенных инфузий 2 мг/1 мл (по 50 и 100 мл во флаконе). Торговые названия медикаментов на основе флуконазола у других компаний: «Флуконазол», «Фуцис», «Микомакс», «Микофлюкан», «Микосист». Принято считать, что оригинальный препарат - наиболее эффективный, однако его цена в 2–5 раз выше, чем дженериков.

Как пить Дифлюкан при молочнице?

Как правило, для лечения кандидоза половых органов однократно принимают флуконазол. Специалист назначает активное вещество в необходимой дозировке, выбирает и рекомендует лекарственную форму. Суточное количество препарата врач определяет в зависимости от тяжести течения заболевания у конкретного пациента. Из лекарственных форм наиболее подходят капсулы, но можно принимать суспензию, приготовленную из порошка. Реже терапию проводят раствором для внутривенного введения.

Для лечения молочницы у женщин и мужчин назначают однократный прием одной капсулы «Дифлюкана» 0,15 г. Препарат в этой дозировке отпускается в аптеках без рецепта. Если у пациента кандидоз переходит в хроническую форму с частыми обострениями, то рекомендуется принимать флуконазол 0,15 г один раз в месяц на протяжении 4–6 месяцев.

Длительность лечения «Дифлюканом» определяется тяжестью симптомов - клинической картиной молочницы.

При генерализованной форме кандидоза назначают прием 0,4 г флуконазола в первый день. В дальнейшем, при необходимости, - 0,2 г. Для профилактики рецидивов кандидоза назначают 0,15 г флуконазола один раз в неделю.

Как быстро действует Дифлюкан при молочнице?

Флуконазол эффективен против дрожжей и дрожжеподобных грибов, возбудителей дерматофитии и микроспории. Все сказанное в равной степени относится к приему капсул, суспензии и внутривенному введению «Дифлюкана». Готовят суспензию из порошка во флаконе, добавляя при встряхивании необходимое количество кипяченой воды. При каждом приеме следует взбалтывать средство. Хранить суспензию можно не более двух недель

Если принять капсулу «Дифлюкан», то уже через 30–90 минут активное вещество достигает концентрации, необходимой для уничтожения инфекционного агента.

Флуконазол быстро всасывается в кишечнике при употреблении препарата «Дифлюкан» внутрь. Пища не влияет на этот процесс, но рекомендуется принимать капсулы или суспензию после еды. Флуконазол быстро проникает в ткани и жидкости организма, достигая равной концентрации в слюне, крови, коже. Выводится флуканозол почками в практически неизмененной форме.

Дифлюкан при молочнице

Международное непатентованное названия Дифлюкана – Флуконазол. Это противогрибковый триазольный препарат. Механизм действия Дифлюкана обусловлен нарушением синтеза эргостерола, который входит в состав клеточной мембраны грибов. Дифлюкан считается одним из наиболее эффективных противогрибковых препаратов, которые применяются при лечении молочницы.

Удобство данного препарата еще в том, что достаточно одного приема, чтоб избавиться от такого коварного заболевания как кандидоз (молочница). Давайте вместе разберемся в тонкостях столь известного и популярного лекарственного противогрибкового средства.

Состав и действие противогрибкового препарата

Эффективен Дифлюкан при оппортунистических микозах, в том числе генерализованный кандидоз со сниженным иммунитетом, криптококковой инфекции, эндемических микозах. Фармокинетика Дифлюкана схожа при внутривенном введении и приеме во внутрь. Препарат хорошо всасывается, его уровень в плазме превышает 90%. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание препарата. Введение ударной дозы в первый день, который превышает в два раза обычную суточную дозу, делает возможным достижение равновесной концентрации ко второму дню (90%).

Какие заболевания лечит дифлюкан

Данный препарат принимаю при таких заболеваниях:

• Генитальный кандидоз (острый и рецидивирующий вагинальный), кандидозный баланит.
• Кандидоз слизистых оболочек (полости рта, пищевода, бронхо-легочные инфекции неинвазивного типа, кандидурия, хронический атрофический кандидоз полости рта), профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных ВИЧ-инфекцией.
• Генерализованный кандидоз, кандидемию, диссеминированный кандидоз и др. формы кандидозной инфекции инвазивного типа (эндокарда, инфекции брюшины, дыхательных и мочевых путей).
• У больных со злокачественными опухолями как профилактика грибковых инфекций.
• Микоз кожи (тела, стоп, паховой области, кожные кандидозные инфекции).
• Гистоплазмоз, кокцидиодомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз.

Как принимать Дифлюкан

Если Дифлюкан в капсулах, принимать внутрь не разжевывая. Если в виде суспензии – также внутрь. Внутривенные инфузии – внутривенно. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других исследований. Суточная доза препарата зависит от тяжести и характера заболевания. При вагинальном кандидозе бывает эффективным однократный прием препарата. Если заболевание носит повторную форму, лечение необходимо продолжать до исчезновения клинических проявлений признаков грибковой инфекции.

Применение Дифлюкана взрослыми пациентами:

• При баланите и вагинальном кандидозе принимают однократно внутрь в дозе 150мг. Для снижения рецидивов принимают один раз в месяц в дозе 150 мг (курс профилактики – 3-6 месяцев).
• При диссеминированном кандидозе, кандидемии доза составляет 400 мг в первый день, а затем по 200 мг в день.
• При кандидозе орофарингеального типа назначают по 50-100 мг один раз в день (курс – 7-14 дней). При атрофическом оральном кандидозе, который связан с зубными протезами и их ношением, препарат принимают по 50 мг один раз в день (курс – 14 дней) совместно с местными антисептическими препаратами.
• При азофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек принимают по 50-100 мг в день (курс -14-30 дней).
• Для профилактики кандидоза (молочницы) принимают по 50-400 мг один раз в день. С высоким риском генерализованной инфекции рекомендуемая доза – 400 мг в день. Курс – несколько дней до прогнозированного развития нейтропении.
• При инфекциях кожи: гладкой, паховой, при кандидозных инфекциях прием составляет – 150 мг один раз в неделю либо 50 мг один раз в день (курс – 2-4 недели). При микозах стоп, курс составляет до полутора месяцев.
• При кокцидиодомикозе – 2-17 месяцев. При паракокцидиоидомикозе – 1-16 месяцев. При споротрихозе – 3-17 месяцев.

При терапии детей, суточная доза не должна превышать назначенную врачом. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуют 3 мг в день. При терапии генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции, доза – 6-12 мг в день в каждом индивидуальном случае заболевания ребенка.

Новорожденным Флуконазол выводится медленно в течение 2 недель, после выдерживают интервал в 72 часа между введением препарата. В возрасте 3 и 4 недель – вводят дозу с интервалом 48 часов.

Применение Дифлюкана при беременности . Применение возможно в тех случаях, когда инфекция угрожает жизни и польза для матери превосходит риск для плода. В период терапии Дифлюканом кормить грудью малыше нельзя.

Побочные действия применения Дифлюкана

Головная боль – один из побочных действий препарата

• Головная боль, головокружение.
• Изменение вкуса, судороги.
• Диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, метеороизм и рвота.
• Гепатотоксичность, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз, гепатит, желтуха.
• Алопеция, эксфолиатывные кожные заболевания, токсический некролиз эпидермиса и сыпь.
• Нейропения, лейкопения, тромбоцитопения.
• Анафилаксия (отек лица, крапивница, зуд).
• Повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Противопоказания применения дифлюкана

• Одновременный прием с Астемизолом, Цизапридом и Терфенадином.
• При беременности и лактации.
• Повышенная чувствительность к препарату либо близким по структуре соединениям азольного состава.
• Повышенная чувствительность к Флуконазолу и производным в анамнезе.

Особые указания к применению

Применение Дифлюкана при нарушениях почек и печени. Иногда применение сопровождалось токсическими изменениями печени, особенно у больных с сопутствующими заболеваниями. Если какие-либо замечены изменения в работе печени и почек препарат необходимо отменить.

Препарат Флуконазола хранят при температуре от 5 до 30? С. Срок годности в капсулах – 5 лет, порошка – 3 года.

При передозировке Дифлюкана усиливаются все вышеперечисленные побочные эффекты. Если передозировка значительная, тогда возможно появление психоза с галлюцинациями. В этом случае необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. Если состояние крайне тяжелое, немедленно вызывать врача.

Все рекомендации по поводу лекарственного препарата Дифлюкан, даны с ознакомительной целью. Как видите у этого препарата многочисленные противопоказания, поэтому назначения может сделать только врач на основании диагностирования и лабораторных исследований. Исследования необходимы, поскольку в некоторых случаях молочница, вызванная дрожжевыми грибками рода Candida не всегда чувствительна к Дифлюкану, и тогда лечение назначают иными препаратами. Будьте бдительны и не занимайтесь самолечением.

Как принимать Дифлюкан при молочнице у женщин?

Молочница - это дискомфортный недуг, который требует незамедлительного лечения. Лекарство «Дифлюкан» (инструкция по применению при молочнице у женщин будет описана ниже) является идеальным и быстрым решением этого вопроса.

Общая характеристика препарата

«Дифлюкан» входит в группу противогрибковых препаратов и производится в нескольких формах: капсулообразные таблетки, порошок для приготовления суспензии, раствор для уколов. Форма лекарственного средства разная, но действующее вещество одинаковое - это флуконазол.

В капсулах содержится 50 или 150 мг действующего компонента. Порошок для суспензии выпускается во флаконах, объем которых 5 мл, внешне он белого цвета, без запаха. В 1 мл готовой суспензии входит 10 мг флуконазола.

Инъекционный раствор продается в стеклянных флаконах с разным объемом: 50, 100, 200 мг. В 1 мл такого раствора есть 2 мг главного вещества, а еще дополнительные компоненты: натрия хлорид и очищенная вода.

«Дифлюкан» при молочнице быстро всасывается из пищеварительной системы и начинает действовать уже спустя 1–1,5 часа после приема. Пища никак не воздействует на результативность препарата.

После приема «Дифлюкана» не образуется активных метаболитов; выводится медикамент через 30 часов почками в неизмененном виде. Вследствие такой длительной концентрации в крови «Дифлюкан» от молочницы можно принимать 1 раз в сутки.

Когда назначают препарат?

Данное лекарственное средство имеет широкий спектр действия. Конечно, чаще всего оно применяется женщинами от молочницы, но также его назначают и в хирургии, и в терапии, и в дерматологии. Когда снижается иммунитет, в организме начинает развиваться условно-патогенная микрофлора, и грибки этому не исключение. Они начинают размножаться на всех участках кожи и слизистой. В таких случаях прием антигрибковых препаратов незаменим.

Исходя из этого, показаниями к приему «Дифлюкана» являются следующие патологические процессы:

• влагалищный кандидоз;
• грибок кожных покровов;
• онихомикоз;
• кандидоз слизистой рта, глотки;
• баланит, вызванный инфекцией грибка;
• микозы стопы и ногтей;
• кандидурия и кандидемия - появление дрожжеподобных грибов в крови и моче.

Также действия препарата могут быть направлены для профилактики при онкологических недугах на фоне химиотерапии.

Когда нельзя употреблять медикамент?

Таблетки или друга лекарственная форма препарата должны быть назначены только специалистом после проведенного обследования. Пациент должен ознакомиться перед началом лечения с противопоказаниями лекарства. Они следующие:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• дети до 3-х лет;
• лактазная недостаточность.

Также следует с осторожностью начинать курс лечения этим препаратом при таких недугах:

• аллергические проявления на главное действующее вещество в виде высыпаний;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• нарушения функции печени и почек;
• поражения грибком поверхности кожи и стоп;
• водно-солевой дисбаланс в организме.

При беременности и кормлении грудью информации о приеме средства нет. Поэтому такой вопрос должен решаться только с доктором, который перед принятием решения о приеме обязательно оценивает риск для плода.

Правила приема медикамента

Если врач посчитал нужным и назначил «Дифлюкан», инструкция по применению при молочнице и других заболеваниях отличается дозировкой и количеством дней - это нужно учитывать при приеме. Сколько принимать необходимо данное средство при молочнице, интересует многих женщин.

Схема терапии должна быть определена и прописана только специалистом, она индивидуальна для каждого пациента в зависимости от его возраста и состояния. Самостоятельно этого делать ни в коем случае нельзя. Иначе последствия могут быть самыми непредсказуемыми.

При кандидозе влагалища назначается 1 таблетка с дозировкой 150 мг в сутки. Молочница после приема лекарства начнет проходить уже в первый день. Если в течение недели симптомы недуга не прошли, то следует срочно обратиться к врачу за консультацией.

Как правило, если симптоматика влагалищного кандидоза периодами проявляется у женщины, то врач может посоветовать профилактическое лечение. В этих целях необходимо 1 капсулу «Дифлюкана» принимать 1 раз в месяц. Время такого приема составляет несколько месяцев, конкретную цифру может определить только лечащий врач.

Побочные эффекты и аналоги лекарства

После использования «Дифлюкана» возможно проявление таких побочных явлений:

• головокружения, головная боль;
• нарушения ЖКТ: тошнота, рвота, диарея;
• нарушение печеночной функции;
• боль в мышцах, слабость;
• краснота на коже, сыпь и зуд;
• анафилаксия или ангионевротический отек.

В основном все лекарственные формы переносятся пациентами хорошо, но все же не следует забывать и о таких побочных показателях. При их появлении обратитесь в медицинское учреждение.

Если по какой-либо причине от молочницы «Дифлюкан» не помог, то врач может предложить аналог данного препарата.

Такими медикаментозными средствами, которые можно применять при влагалищном кандидозе для женщин считаются «Эконазол» и «Флуконазол».

Запомните! Производить замену может только специалист!

В целом, отзывы врачей, фармацевтов и пациентов о препарате положительные. Они отмечают оригинальность и эффективность лекарства против молочницы. Единственным недостатком считается не слишком низкая цена.

Если вы заметили начало проявления симптоматики молочницы, не следует самостоятельно пытаться лечить ее в домашних условиях. Требуется обратиться к своему лечащему врачу за помощью. Он поставит правильный диагноз и назначит результативное лечение. Ведь болезнь легче вылечить на ранней стадии, чем на запущенной, во время которой проходит молочница уже не так быстро, как в начале ее развития.

venerologia03.ru

Как пить дифлюкан при молочнице?

Основным активным веществом противогрибкового препарата является флуконазол. Принцип его лечебного воздействия заключается в изменении синтеза эргостерола мембранами грибковых клеток. Дифлюкан при молочнице обладает наиболее высокими показателями результативности выздоровления с ограничением возникновения обострений в дальнейшем. Достоинством препарата является его форма выпуска в виде капсулы с удобной суточной дозировкой необходимой концентрации, а именно 150мг активного вещества.

Оптимальный результат в лечении кандидоза можно получить только при правильном приеме лекарственного средства. Индивидуальная дозировка и схема употребления дифлюкана разрабатываются профильным специалистом на основании текущих показателей наблюдаемого патологического процесса.

Его форма выпуска включает пероральные капсулы и раствор для введения через венозную сосудистую сеть. В виде таблеток и внутривагинальных свечей препарат не производится.

Существуют следующие схемы приема дифлюкана при кандидозе слизистых и покровов, выбор конкретной из них зависит от формы течения процесса и его локализации:

• Первичное обнаружение на ранних этапах развития молочницы. В этом случае достаточно принять капсулу препарата разово. Его действие быстро устранит причину появления неприятных признаков, а именно остановит рост и размножение флоры дрожжеподобной формы. В течение суток приема полностью исчезают признаки местного воспаления тканей.

При снижении иммунных параметров организма на протяжении длительного интервала времени прием препарата продляется на несколько месяцев. Это обеспечивает профилактический эффект, предотвращая появление обострения молочницы. Дозировка его приема в этом случае составляет 150мг (одна капсула) раз в месяц.

• Хроническое течение молочницы и развитие частых рецидивов. Препарат используется для системного лечения патологии, которое длится от 3-х месяцев до года. Ежемесячно принимается одна капсула лекарственного средства.
• Поражение слизистой полости рта. Лечение занимает недельный интервал при приеме препарата разово в сутки. В этом случае его дозировку 50 или 150мг врач рассматривает индивидуально, в зависимости от тяжести грибкового поражения.

Использование дифлюкана при молочнице в период вынашивания плода категорически не рекомендуется. При выявлении грибкового поражения в тяжелой форме течения на поздних сроках беременности врач может рассмотреть возможность приема препарата, взвесив риски токсического влияния активного вещества на плод и степень поражения слизистых тканей у матери.

Как быстро действует препарат?

При использовании препарата в лечении кандидоза необходимо учитывать его особенности. Активный компонент дифлюкана достаточно быстро проникает в кровяной поток, поступая в зону грибкового поражения приблизительно за два часа, с достижением за этот промежуток уровня необходимой концентрации, а именно 150мг.

Учитывая выше изложенный процесс, препарат неоспоримо эффективен в лечении следующих состояний:

• Генерализованного кандидоза (молочницы).
• Криптококковой инфекции.
• Различных форм микозов.

При лечении вагинальной формы кандидоза и баланита у мужчин препарат используется разово, в день обнаружения неприятной симптоматической картины при местном раздражении слизистой половых органов. После его однократного приема острая форма признаков воспаления начинает постепенно угасать, с заметным ощущением облегчения к концу суток.

Окончательное восстановление организма занимает несколько дней. В случае продолжения развития патологического процесса с сохранением клинического проявления признаков необходимо обратиться в лечебное учреждение за получением врачебной помощи.

Осложнения и противопоказания

При неправильной схеме приема дифлюкана или индивидуальной непереносимости его активного компонента, могут обнаружиться следующие побочные признаки:

1. Головокружение и боль в голове.
2. Изменение вкусового восприятия.
3. Судорожный синдром.
4. Разжижение стула, тошнота, рвотные позывы, газообразование.
5. Высыпания на покровах.
6. Признаки анафилаксии (крапивница, отечность лицевой зоны, нестерпимый зуд).

Противопоказаниями к применению дифлюкана является сочетанный его прием с цизапридом, астемизолом и терфенадином. Не рекомендуется использовать препарат в период беременности и лактации, а также при гиперчувствительности к его активному веществу.

Необходимо обратить внимание на его употребление при наличии в анамнезе дисфункции почек или печени. При имеющихся патологических нарушениях в указанных сферах, особенно в затяжной форме течения, необходимо завершить лечебную терапию.

Продажа: по рецепту

Срок годности: 60 мес.

Хранение: 15-25С (комнатная температура)

Срок годности: 36 мес.

Отзывы врачей о дифлюкане

Рекомендую только при первичном кандидозе половых органов при условии выявленной чувствительности к флуконазолам. Эффективнее для лечения кандидозного баланопостита. Малоэффективен при рецидивирующем течении. Неоправданно высокая стоимость. Переносимость чаще всего хорошая, но могут проявиться диспептические реакции. Не гарантирует стойкой ремиссии. Необходим профилактический приём в течение нескольких месяцев и в комбинации с наружными препаратами.

Рабочий препарат для лечения кандидозов. В основном использую в педиатрической практике, если присутствует кандидоз рта и глотки, не реагирующий на лечение местными средствами. Не подводил. Переносится хорошо, хотя не скажу, что было очень уж много таких пациентов.

Хотелось бы снизить цену, но эффективность препарата перекрывает этот недостаток.

В целом, надежный и рабочий препарат.

Препарат хорошо зарекомендовал себя для лечения кандидозной инфекции. Для устранения симптомов достаточно однократного приёма данного препарата. Побочных эффектов не отмечалось пациентами, но всё же не рекомендую применять без назначения врача. Хороший и эффективный препарат. В своей практике назначаю довольно часто.

«Дифлюкан» в составе имеет действующее вещество — флуконазол. Противогрибковый препарат, вызывает нарушение биосинтеза в клетках грибов. Применяется при кандидозах различной локализации.

Я использую «Дифлюкан» при грибковых поражениях слизистой оболочки, а так же для профилактики при применении антибиотиков широкого спектра действия после операционных вмешательств.

Препарат «Дифлюкан» представляет собой противогрибковое средство. В своей практике широко использую данный препарат в комплексе лечения пациенток с вагинальным кандидозом, кандидозом слизистых оболочек, для профилактики присоединения грибковой инфекции при применении антибактериальных средств. «Дифлюкан» прекрасно себя зарекомендовал. Хороший препарат.

Удобная форма приёма, оригинальный препарат, превосходящий по эффективности дженерики.

Цена доступна не всем женщинам.

Данный препарат довольно давно использую в своей практики как для лечения вульвовагинального кандидоза, так и для профилактики кандидоза при назначении антибактериальной терапии, удобен в приёме, за свою практику не наблюдала побочных эффектов со стороны данного препарата.

Очень неплохой противогрибковый препарат, отлично справляется с молочницей у женщин. Удобная форма применения.

Цена могла быть и ниже.

Это один из самых эффективных препаратов, который способен обеспечить эффективное лечение и безопасность здоровью. Использую данный препарат в клинической практике. Пациентки сразу замечают улучшения.

Препарат очень эффективен для лечения кандидозной инфекции. Достаточно однократного приёма. Помогает быстро справиться с симптомами молочницы. Применяю в своей практике редко, так как не все пациенты могут позволить себе такой дорогостоящий препарат.

Очень высокая стоимость препарата.

Не применять без назначения врача.

Хороший препарат для лечения кандидозного вульвовагинита, или иными словами так сильно разрекламированной молочницы. Действительно, при воспалении влагалища грибкового происхождения работает на 5+.

Многие пациентки под влиянием весьма агрессивной рекламы «Дифлюкана» начинают приём препарата не по назначению, когда воспаление во влагалище вызвано не грибами, а бактериями. В этой ситуации препарат не помогает, пациентки жалуются на неэффективность. Надо бы что-то изменить в рекламе. Ну, и в эпоху кризиса многие пациенты жалуются на дороговизну.

Действительно поможет справиться с симптомами молочницы быстро. Но обязательно обследование у гинеколога. Ведь молочница может быть при любых нарушениях влагалищной флоры.

Оригинальный флюконазол отличного качества. Да, дороговат. Но эффективность превосходит более дешевые аналоги. Итак, если у Вас есть проблемы, связанные с молочницей, то смело используйте дифлюкан.

Отзывы пациентов о дифлюкане

Мой врач-гинеколог назначил мне таблетки от молочницы. Очень удивило, что в упаковке всего лишь одна таблетка. Отнеслась к этому скептически. Но приняв её, через четыре дня мне стало значительно легче. Исчез зуд, выделений стало значительно меньше. Поняла, что была не права, таблетка оказалась хорошей.

Вроде как молочница это женское заболевание. А я мужчина. Но я при помощи этой болячки смог распознать более серьёзное заболевание, а именно сахарный диабет. Прицепилась ко мне эта хвороба и я с ней поделать ничего не мог. И женщины правду пишут, ощущения такие, что хоть на стенку лезь. «Дифлюкан» помогал, но тоже не очень продолжительное время. Когда я разобрался со своим сахаром крови, то «Дифлюкан» с молочницей разобрался в «мгновение ока».

Самое лучшее от молочницы. Я с ней боролась больше двух месяцев, всё без толку. Подруга посоветовала «Дифлюкан», сказала, что поможет сражу же. Честно говоря, сначала отнеслась скептически, но всё-таки решила попробовать. Это просто чудесное средство. Избавилась от молочницы за 1 день. Трудно поверить, что такое возможно, но это так. Девочки, кто столкнулся с этой проблемой, не пытайтесь лечить молочницу всякими народным средствами, подмываниями, одна таблетка — и молочницы как не бывало.

Чего только я не пробовала и не перепробовала против молочницы. Она возникает практически при любых обстоятельствах! Для меня это лекарство моё спасительное средство от жуткой молочницы, которая просто раздражает. Помогает довольно быстро, побочных явлений не было, поэтому такая высокая цена полностью обоснована. Приятно радует, что курс лечения всего 1 день. Покупала «Дифлюкан» несколько раз, и при повторном появлении молочницы выберу, конечно же, его!

Помогает на время. Врач сказала не есть мучного и сладкого, как начинаешь это есть — всё заново. Также стала подмываться на ночь ромашкой, содой, солью — народное средство замечательное, помогло.

Первый раз столкнулась с молочницей при ангине. Тогда мне назначили антибиотик внутримышечно, и на третий день я побежала к гинекологу с непонятным зудом в области половых губ и выделениями. Это было ужасно! Всё пекло и чесалось невыносимо. После осмотра и сдачи анализов, мне в числе прочего лечения были назначены свечи вагинальные «Дифлюкан». Через сутки мне полегчало, но не сильно. Зуд и выделения были меньше. Чтобы свечка не вытекала, врач советовала ставить на ночь. Я аллергична, но этот препарат мне подошел идеально. Никаких неприятных ощущений я не испытывала. Препарат дороговат, но он того стоит.

Вагинальный кандидоз очень неприятное явление для молодых девушек и взрослых дам. Постоянную неуверенность в себе доставляет эта досада, ещё год назад использовала «Дифлюкан», результат был потрясающим, недуг ушел, но последние 2 месяца использую как профилактику по 1 шт. перед менструацией, по совету гинеколога.

Кандидоз, мерзко и противно. Так ещё ужаснее, когда этот грибок поселяется на слизистой в ротовой полости! У моей мамы, ей сейчас 74 года, эта нехорошая штука сидела около 20 лет! Периодами проявляясь и затихая. Долгое лечение и моральная угнетенность, но вот о чудо! Прошли полное обследование и назначили препарат. Всё. Препарат выполнил свою функцию на все 100%.

Молочница это очень надоедливая инфекция. Как её не лечи — она все равно вернется рано или поздно. Последний раз попробовала лечить молочницу свечами «Дифлюкан», так как прописал врач. Результат лечения заметен уже на первых днях применения, зуд уходит с первого применения. Уже несколько месяцев после прохождения курса лечения молочница не возвращается. В ближайшее время планирую обратиться к врачу с целью прохождения профилактического лечения «Дифлюкан». Надеюсь после этого навсегда забыть о данном недуге.

Инструкция по применению дифлюкана

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат триазольного ряда, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Показана активность флуконазола in vitro и при клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida alhicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450. Терапия флуконазолом по 50 мг/сут в течение до 28 суток не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-?-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida spp. к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых МИК определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как возбудитель, резистентный к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню.

V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови.

У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

При сравнении концентраций в слюне и плазме крови после однократного приема флуконазола в дозе 100 мг в форме капсулы и суспензии для приема внутрь (полоскание и сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) установлено, что C max флуконазола в слюне после приема суспензии наблюдалась через 5 мин и в 182 раза превышала C max в слюне после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. Средняя AUC 0-96 в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенных различий скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме крови при применении флуконазола в виде двух форм выпуска не выявлено.

Метаболизм и выведение

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

T 1/2 из плазмы составляет около 30 ч. Длительный T 1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Таблица. Фармакокинетические параметры флуконазола у детей

* — показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 недель развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в ОИТ. Средний T 1/2 составил 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч).

Значения AUC составляли 271 мкг?ч/мл (в пределах 173-385 мкг?ч/мл) в 1-й день, затем увеличивались до 490 мкг?ч/мл (в пределах 292-734 мкг?ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг?ч/мл (в пределах 167-566 мкг?ч/мл) к 13-му дню.

V d составил 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь (в некоторых случаях с одновременным применением диуретика) установлено, что C max достигалась через 1.3 ч после приема и составляла 1.54 мкг/мл, средние значения AUC 76.4±20.3 мкг?ч/мл, средний T 1/2 составлял 46.2 ч.

Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и C max . КК (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0-24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0.124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №4, с бирюзовой крышкой и белым корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-50» черного цвета; содержимое капсул — порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества : лактоза — 49.708 мг, крахмал кукурузный — 16.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.117 мг, магния стеарат — 1.058 мг, натрия лаурилсульфат — 0.117 мг.

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171) — 4.47%, краситель синий патентованный (Е131) — 0.03%, желатин — до 100%.

Состав чернил: шеллаковая глазурь — 63%, железа оксид черный (Е172) — 25%, N-бутиловый спирт — 8.995%, промышленный метилированный спирт 74ОР — 2%, лецитин соевый — 1%, противопенный компонент DC1510 — 0.005%.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков грибковой инфекции. Больным СПИД и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают в среднем 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применить в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Применение препарата в однократной дозе у детей в возрасте до 18 лет и пациентов старше 60 лет без назначения врача не рекомендуется.

При баланите, вызванном Candida spp. , флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Дифлюкан ® назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При инфекциях кожи , включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях , рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как для некоторых больных оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе — 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 мес, при споротрихозе — 1-16 мес и при гистоплазмозе — 3-17 мес.

У детей , как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан ® применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата Дифлюкан ® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИД рекомендованная доза препарата Дифлюкан ® составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом , у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менее следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно.

В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч.

Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в средней дозе. Пожилым пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после этого суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице.

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого сеанса диализа. В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную (в зависимости от КК) дозу препарата.

Имеются ограниченные данные о применении флуконазола у пациентов с недостаточностью функции печени . В связи с этим, при применении препарата Дифлюкан ® у данной категории пациентов следует соблюдать осторожность.

Правила использования препарата

Флуконазол можно принимать внутрь (в форме капсул и суспензии) или вводить в/в (в форме раствора для в/в введения) путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в введения на прием препарата внутрь или наоборот изменения суточной дозы не требуется.

Капсулы следует проглатывать целиком.

При приготовлении суспензии для приема внутрь к содержимому одного флакона следует добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением суспензию следует взбалтывать.

Раствор препарата для в/в введения содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na + и Cl — . Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

В одном из случаев передозировки флуконазола у 42-летнего больного, инфицированного ВИЧ, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить его выведение. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (антипирина) при их одновременном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. желудочковая тахисистолическая аритмия типа «пируэт». Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферменатами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При повышении концентрации астемизола в плазме крови возможно удлинение интервала QT и в некоторых случаях развитие желудочковой тахисистолической аритмии «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт».

Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт») и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Препараты, влияющие на флуконазол

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению AUC на 25% и уменьшению T 1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол

Флуконазол является мощным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентраций

и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости — подобных комбинаций. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным T 1/2 .

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и V d , увеличение T 1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно определить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В: в исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Сandida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства — производные азола, флуконазол при одновременном применении с варфарином увеличивает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном приеме триазолама в однократной дозе флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, С mах — на 25-32% и T 1/2 на 25-50% вследствие угнетения метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию карбамазепина в плазме на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как, аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом к рецепторам ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВП: С mах и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81% соответственно. Аналогично С mаx и AUC фармакологически активного изомера повышались на 15% и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг С mах и AUC целекоксиба увеличиваются на 68% и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных реакций и проявления токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивается на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз/нед. AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастает на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептивного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после 3-месячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к усилению метаболизма преднизона.

Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению плазменной концентрации последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.

Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC повышается приблизительно на 50 %, С mах — на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать одновременно флуконазол и препараты сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса в/в. Описаны случаи нефротоксичности. Больным, одновременно получающим внутрь такролимус и флуконазол требуется тщательное наблюдение. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение С mах и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза/сут в первый день, затем по 200 мг 2 раза/сут в течение 2.5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57% и 79% соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленное взаимодействие установлено при многократном применении флуконазола; взаимодействие с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола, неизвестно. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Дифлюкан ® — раствор для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический физиологический раствор. Дифлюкан ® можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

Наиболее часто встречались побочные эффекты, которые были зарегистрированы в клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях препарата Дифлюкан ® .

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, гепатотоксичность (в некоторых случаях с летальным исходом), повышение концентрации билирубина, сывороточной активности АЛТ и АСТ, ЩФ, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы*: увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия, в т.ч. желудочковая тахисистолическая типа «пируэт».

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция*, эксфолиативные кожные заболевания*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.

Со стороны системы кроветворения*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны обмена веществ*: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Аллергические реакции*: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования), при лечении препаратом Дифлюкан ® и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД;

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции;

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Противопоказания к применению

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более;

Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин;

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для порошка для приготовления суспензии);

Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы (для капсул);

Детский возраст до 3 лет (для капсул);

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях показателей функции печени, при нарушении функции почек, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных нарушений с применением флуконазола в низких дозах (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности.

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применять Дифлюкан ® в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida aibicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата Дифлюкан ® рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении препарата Дифлюкан ® 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Опыт применения препарата Дифлюкан ® свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Противогрибковый препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №4, с бирюзовой крышкой и белым корпусом, с маркировкой в виде логотипа "Pfizer" и "FLU-50" черного цвета; содержимое капсул - порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза - 49.708 мг, крахмал кукурузный - 16.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.117 мг, магния стеарат - 1.058 мг, натрия лаурилсульфат - 0.117 мг.

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171) - 4.47%, краситель синий патентованный (Е131) - 0.03%, желатин - до 100%.
Состав чернил:

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

◊ Капсулы твердые желатиновые, №1, с бирюзовыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа "Pfizer" и "FLU-150" черного цвета; содержимое капсул - порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза - 149.123 мг, крахмал кукурузный - 49.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.352 мг, магния стеарат - 3.173 мг, натрия лаурилсульфат - 0.352 мг.

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171) - 1.47%, краситель синий патентованный (Е131) - 0.03%, желатин - до 100%.
Состав чернил: шеллаковая глазурь - 63%, железа оксид черный (Е172) - 25%, N-бутиловый спирт - 8.995%, промышленный метилированный спирт 74ОР - 2%, лецитин соевый - 1%, противопенный компонент DC1510 - 0.005%.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, свободный от видимых загрязнений.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 4.2 мг, натрия бензоат - 2.37 мг, камедь ксантановая - 2.03 мг, титана диоксид (Е171) - 1 мг, сахароза - 576.23 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1 мг, натрия цитрата дигидрат - 3.17 мг, ароматизатор апельсиновый (содержит апельсиновое эфирное масло, мальтодекстрин и воду) - 10 мг.

50 мг - флаконы пластиковые объемом 5 мл (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.

50 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
200 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат триазольного ряда, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Показана активность флуконазола in vitro и при клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450. Терапия флуконазолом по 50 мг/сут в течение до 28 суток не влияет на концентрацию тестостерона в у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida spp. к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых МИК определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как возбудитель, резистентный к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

Распределение

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню.

V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови.

У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

При сравнении концентраций в слюне и плазме крови после однократного приема флуконазола в дозе 100 мг в форме капсулы и суспензии для приема внутрь (полоскание и сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) установлено, что C max флуконазола в слюне после приема суспензии наблюдалась через 5 мин и в 182 раза превышала C max в слюне после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. Средняя AUC 0-96 в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенных различий скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме крови при применении флуконазола в виде двух форм выпуска не выявлено.

Метаболизм и выведение

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

T 1/2 из плазмы составляет около 30 ч. Длительный T 1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Таблица. Фармакокинетические параметры флуконазола у детей

* - показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 недель развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в ОИТ. Средний T 1/2 составил 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч).

Значения AUC составляли 271 мкг×ч/мл (в пределах 173-385 мкг×ч/мл) в 1-й день, затем увеличивались до 490 мкг×ч/мл (в пределах 292-734 мкг×ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг×ч/мл (в пределах 167-566 мкг×ч/мл) к 13-му дню.

V d составил 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь (в некоторых случаях с одновременным применением диуретика) установлено, что C max достигалась через 1.3 ч после приема и составляла 1.54 мкг/мл, средние значения AUC 76.4±20.3 мкг×ч/мл, средний T 1/2 составлял 46.2 ч.

Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и C max . КК (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0-24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0.124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

Показания

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции;

— глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Противопоказания

— одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более;

— одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, пимозид и хинидин;

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для порошка для приготовления суспензии);

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы (для капсул);

— детский возраст до 3 лет (для капсул);

— повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях показателей функции печени, при нарушении функции почек, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Дозировка

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков грибковой инфекции. Больным СПИД и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают в среднем 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применить в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Применение препарата в однократной дозе у детей в возрасте до 18 лет и пациентов старше 60 лет без назначения врача не рекомендуется.

При баланите, вызванном Candida spp. , флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Дифлюкан назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При инфекциях кожи , включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях , рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как для некоторых больных оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес и при гистоплазмозе - 3-17 мес.

У детей , как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата Дифлюкан составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИД рекомендованная доза препарата Дифлюкан составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом , у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

При применении препарата у следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно.

В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч.

Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в средней дозе. Пожилым пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин)

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после этого суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице.

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого сеанса диализа. В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную (в зависимости от КК) дозу препарата.

Имеются ограниченные данные о применении флуконазола у пациентов с недостаточностью функции печени . В связи с этим, при применении препарата Дифлюкан у данной категории пациентов следует соблюдать осторожность.

Правила использования препарата

Флуконазол можно принимать внутрь (в форме капсул и суспензии) или вводить в/в (в форме раствора для в/в введения) путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в введения на прием препарата внутрь или наоборот изменения суточной дозы не требуется.

Капсулы следует проглатывать целиком.

При приготовлении суспензии для приема внутрь к содержимому одного флакона следует добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением суспензию следует взбалтывать.

Раствор препарата для в/в введения содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na + и Cl - . Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Побочные действия

Наиболее часто встречались побочные эффекты, которые были зарегистрированы в клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях препарата Дифлюкан.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, гепатотоксичность (в некоторых случаях с летальным исходом), повышение концентрации билирубина, сывороточной активности АЛТ и АСТ, ЩФ, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы*: увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия, в т.ч. желудочковая тахисистолическая типа "пируэт".

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция*, эксфолиативные кожные заболевания*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.

Со стороны системы кроветворения*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны обмена веществ*: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Аллергические реакции*: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования), при лечении препаратом Дифлюкан и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

Передозировка

В одном из случаев передозировки флуконазола у 42-летнего больного, инфицированного ВИЧ, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить его выведение. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (антипирина) при их одновременном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. желудочковая тахисистолическая аритмия типа "пируэт". Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферменатами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При повышении концентрации астемизола в плазме крови возможно удлинение интервала QT и в некоторых случаях развитие желудочковой тахисистолической аритмии "пируэт". Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахисистолической аритмии типа "пируэт". Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахисистолической аритмии типа "пируэт".
Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа "пируэт") и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Препараты, влияющие на флуконазол

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению AUC на 25% и уменьшению T 1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол

Флуконазол является мощным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентраций
и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости - подобных комбинаций. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным T 1/2 .

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и V d , увеличение T 1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно определить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

: в исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Сandida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства - производные азола, флуконазол при одновременном применении с варфарином увеличивает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном приеме триазолама в однократной дозе флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, С mах - на 25-32% и T 1/2 на 25-50% вследствие угнетения метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию карбамазепина в плазме на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как, аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом к рецепторам ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВП: С mах и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81% соответственно. Аналогично С mаx и AUC фармакологически активного изомера повышались на 15% и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг С mах и AUC целекоксиба увеличиваются на 68% и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных реакций и проявления токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивается на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз/нед. AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастает на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептивного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после 3-месячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к усилению метаболизма преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению плазменной концентрации последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC повышается приблизительно на 50 %, С mах - на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать одновременно флуконазол и препараты сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса в/в. Описаны случаи нефротоксичности. Больным, одновременно получающим внутрь такролимус и флуконазол требуется тщательное наблюдение. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение С mах и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза/сут в первый день, затем по 200 мг 2 раза/сут в течение 2.5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57% и 79% соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленное взаимодействие установлено при многократном применении флуконазола; взаимодействие с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола, неизвестно. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Фармацевтическое взаимодействие

Дифлюкан - раствор для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический физиологический раствор. Дифлюкан можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

Особые указания

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата Дифлюкан рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении препарата Дифлюкан 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Опыт применения препарата Дифлюкан свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Беременность и лактация

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных нарушений с применением флуконазола в низких дозах (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности.

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менее следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

При нарушениях функции печени

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Раствор для в/в введения следует хранить при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности – 5 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Антимикозный препарат Дифлюкан назначают для лечения кандидоза. Проверенное лекарство доказало свою противогрибковую эффективность и безопасность для здоровья. Благодаря комплексному действию средство снимает неприятные симптомы и устраняет самих возбудителей заболевания.

Способ применения Дифлюкана при молочнице у женщин подробно описан в инструкции, но схему приема и дозировку желательно обсудить с врачом. При грамотном лечении с участием специалиста вероятность рецидивов исключена.

Дифлюкан, как большинство средств от кандидоза, разработан на основе флуконазола. Антибактериальный компонент является самым главным и активным участником лечения кандидоза у женщин. Это вещество помогает быстро устранить симптомы и облегчить состояние.

Препарат обладает отличным противогрибковым потенциалом. Фармакологические свойства флуконазола при молочнице проявляются независимо от формы лекарственного средства. Попадая в кровь, вещество блокирует обменные процессы в грибковых клетках. Это влияет на активность микроорганизмов и приостанавливает их размножение. В результате возбудители заболевания погибают, и организм начинает нормально функционировать.

Лекарство от молочницы для женщин выпускается в виде капсул, порошка и раствора для инъекций. Независимо от формы, лекарственную основу составляет вещество флуконазол.

Чаще для лечения кандидоза назначают капсулы Дифлюкан. Они удобны в использовании, хорошо всасываются в кровь и распространяются в ткани организма. В зависимости от размеров в капсулах содержится от 50 до 150 мг флуконазола.

В составе Дифлюкана есть и вспомогательные вещества. В растворах, кроме главного действующего компонента, содержатся вода и хлорид натрия. В суспензии присутствуют сахароза и лимонная кислота. Эти составляющие усиливают фармакологическое действие, обеспечивают биодоступность и участвуют в поддерживающей терапии.

Как быстро действует Дифлюкан при молочнице

Многие из противогрибковых лекарств бессильны перед патогенными микроорганизмами и избавляют только от дискомфорта. Дифлюкан при молочнице успешно справляется с вредоносными грибками независимо от видовой принадлежности.

Иногда для лечения хватает одной капсулы. Такая оперативность действия возможна при острой стадии заболевания. Когда диагностируется , требуется более длительный прием. В любом случае Дифлюкан избавляет женщину от дискомфортной и непредсказуемой проблемы.

Эффективность лечения зависит от особенностей приема лекарства. Самый легкий и удобный способ – использование капсул Дифлюкан. При приеме 150 мг препарата улучшения наблюдаются через 30 минут-полтора часа.

При острой стадии молочницы Дифлюкан начинает действовать практически сразу, но базовая терапия применима не во всех случаях. Правила приема и дозировка меняются в зависимости от тяжести заболевания.

Если кандидоз диагностировался впервые, достаточно однократного использования Дифлюкана. К усиленным схемам лечения обращаются при выраженной симптоматике и выявленных осложнениях. Длительность приема препарата определяет врач. При превышении суточной дозы (150 мг) ко 2-му дню достигается максимальная концентрация вещества в плазме крови.

Способ применения и дозы

Дифлюкан против молочницы назначают только после . У заболевания много видов и форм. Обычному человеку сложно в этом разобраться и правильно оценить состояние.

В случае с Дифлюканом изучения инструкции по применению при молочнице недостаточно. С информацией желательно ознакомиться, но дозировку для женщин и продолжительность приема рассчитывает врач. Это делается с учетом возраста и веса, изучения симптоматики и клинических особенностей болезни.

Схемы приема Дифлюкана при молочнице индивидуальны. Рассмотрим основные варианты лечения в зависимости от тяжести заболевания:

1. Легкие формы молочницы лечат одной капсулой Дифлюкана (150 мг.). Единичное применение препарата допустимо при нечастых эпизодах кандидоза и отсутствии провоцирующих заболеваний (иммунодефицит, сахарный диабет и т. д.). Зуд, выделения и жжение прекращаются, но могут повториться. При возвращении симптомов через 3-4 дня допускается выпить еще одну капсулу такой же дозировки. На ранних стадиях развития заболевания при нерегулярных приемах вероятность полного излечения составляет 80-90 %. Эти цифры приводят производители лекарства, полагаясь на проведенные опыты и полученные результаты.
2. Когда кандидоз сопровождается грибковыми поражениями внутренних органов и кожных покровов, а также при обнаружении микроорганизмов в крови, первая доза составляет 400 мг. Следующий прием – 200 мг. Минимальный курс такого лечения длится неделю.
3. 2-3 раза в год, лечится на протяжении полугода. Капсулы (150 мг) рекомендуется пить с перерывами, 4-5 раз в месяц. Для профилактики молочницы еще один прием Дифлюкана (150 мг) назначается в начале менструального цикла.
4. При , когда кандидоз становится хроническим и напоминает о себе более 4-5 раз в год, требуется более серьезный подход и продолжительное лечение. Врачи назначают курсы. В зависимости от частоты рецидивов прописывают 4, 12 или 24 капсулы.

Принимается средство перорально вместе с водой. Пить Дифлюкан можно в любое время суток до или после еды (связь с приемом пищи не установлена).

Кроме капсул для лечения молочницы применяют растворы для внутренних инъекций и порошок для суспензий. Эти формы лекарства рекомендованы при хронической стадии болезни. В сложных случаях самовольный прием недопустим. Курс лечения и дозировка назначаются врачом.

При лечении заболевания пить лекарство нужно столько, сколько посоветовал доктор. Не превышайте продолжительность приема, так как противогрибковое средство имеет свойство накапливаться в организме. Опасен и преждевременный отказ от препарата. Недолеченная молочница приводит к регулярным рецидивам.

Противопоказания

Препарат Дифлюкан быстро всасывается и выводится из организма, не нарушая функций тканей и органов. Если следовать схеме приема, осложнения исключены. Побочные явления возможны при бесконтрольном применении и превышении дозировки.

Возможны проблемы с аппетитом, тошнота, головные боли, нарушение стула, снижение работоспособности, боли в животе, проблемы с печенью, галлюциногенное поведение. Такие случаи отмечаются редко, но каждый должен знать о возможных последствиях.

Прием противопоказан пожилым людям (старше 65 лет) и детям до 3 лет, при индивидуальной непереносимости флуконазола и аллергических реакциях. Не рекомендуется пить лекарство беременным и кормящим женщинам.

Обратите внимание, если вы принимаете следующие препараты

Одновременный прием Терфенадина, Цизаприда и Рифампицина с Дифлюканом запрещен из-за риска нарушения сердечного ритма.

Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь: это увеличит риск возникновения побочных эффектов.

При выборе средства важно знать, что свечей Дифлюкан от молочницы не существует. Если в продаже такие формы присутствуют, скорее всего, это подделка. Ради безопасности воздержитесь от покупки.

Аналоги Дифлюкана

От нежелательного заболевания помогают избавиться аналоги Дифлюкана от молочницы. Их много, выделим наиболее популярные и востребованные:

• Дифлазон;
• Микомакс;
• Веро-Флуконазол;
• Медофлюкон;
• Дисорел-Сановель;
• Майконил;
• Флузол;
• Цискан;
• Нофунг;
• Флюкостат.

Заменители Дифлюкана подешевле, особенно если это лекарства отечественного производства. Действуют аналоги идентично и имеют одинаковое фармакологическое назначение. Они эффективны при лечении молочницы и применяются в случаях, когда наступает привыкание возбудителей к флуконазолу и действующее вещество не помогает.

Не все дешевые аналоги Дифлюкана безопасны. У них тоже имеются противопоказания и побочные эффекты, поэтому вопрос замены лекарства должен решаться с врачом.

Для женщин появление молочницы является довольно серьезной проблемой. Помимо жуткого дискомфорта, который вызывает болезнь, вагинальный кандидоз опасен последствиями. Избежать применения средств от молочницы в этом случае нельзя. Одним из самых эффективных препаратов является Дифлюкан. Как пить Дифлюкан при молочнице и насколько быстро он избавляет от недуга?

О чем вам расскажет статья?

Описание

Дифлюкан – это лекарственный препарат для избавления от грибковых заболеваний , который выпускается французской фирмой «Pfhizer». Его активным веществом является флуконазол. Препарат входит в группы триазолов и является довольно эффективным средством для лечения вредных для организма человека грибков. Механизм действия лекарства направлен на нарушение образования синтеза стерола в клетках грибков. Стерол играет незаменимую в роль в их развитии и без него грибки не могут формировать мембраны клеток. Это приводит к сокращению их размножения, а затем и к гибели.

Лекарство довольно быстро всасывается в кровь, примерно через 30-60 минут достигается наиболее высокая концентрация, а затем проникает по всем жидким средам организма (слюна, мокрота, плазма и т.д.). Это позволяет препарату эффективно бороться с очагами инфекции, расположенными в самых разных частях организма. Выводится флуконазол в основном почками. Период полураспада длится около суток, что позволяет принимать Дифлюкан один раз в день.

Формы выпуска

Как принимать Дифлюкан при молочнице у женщин или мужчин? Для удобства выпускаются различные формы препарата:

• капсулы – дозировка в 50 мг (упаковка в 7 капсул) или 150 мг (1,4, 12 капсул).
• порошок для суспензии – 35 мл (10 мг/мл);
• растворы для внутривенного введения — 50 или 100 мл (2мг/ мл).

Несмотря на то что многие препараты выпускаются в самых различных формах (не только таблетки или капсулы, но и свечи, мази), свечи от молочницы Дифлюкан вы не найдете. В этой форме средство не выпускается.

Преимущества

Популярность препарат завоевал не зря, ведь у него есть ряд преимуществ перед аналогичными средствами.

1. Высокая эффективность . Лекарство разрушает грибковую инфекцию, действуя на синтез болезнетворных клеток.
2. Активное вещество действует избирательно . Оно уничтожает только грибки, не затрагивая другие полезные микроорганизмы.
3. Быстрое действие. Препарат начинает действовать моментально, симптомы заболевания проходят уже за один день.
4. Лекарство универсально. Его можно использовать женщинам, мужчинам и даже детям по назначению врача.

Показания

Дифлюкан наиболее известен как средство, быстро помогающее при молочнице . Однако это не единственное показание к его применению. Использовать препарат можно при следующих недомоганиях:

• кандидемия;
• кандидурия;
• споротрихоз;
• криптококковый менингит;
• диссеминированный кандидоз;
• гистоплазмоз;
• отрубевидный лишай;
• инфекции кандидозного типа;
• микозы стоп, кожи головы, паха;
• баланиткандидозной этиологии;
• хронический атрофический кандидоз;
• неинвазивная бронхолегочная инфекция;
• инфекционные заболевания брюшины, глаз, мочевых путей, дыхательной системы.

Противопоказания

Все противопоказания можно разделить на относительные и абсолютные.

Относительные:

• почечная и печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет и после 60 лет;
• заболевания сердца, которые сопровождаются прогрессирующим удлинением интервала QT.

К абсолютным относятся:

• беременность и период кормления;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• одновременный прием с цизапридом или терфенадином.

Побочные эффекты

Во время исследований были зафиксированы следующие побочные эффекты:

1. Пищеварительная система. Возможно появление тошноты, рвотных позывов, сухости во рту, диспепсии. Кроме этого, наблюдался метеоризм, диарея, боли в желудке.
2. Центральная нервная система. Пациенты отмечали головокружения, головную боль, бессонницу или, наоборот, сонливость, а также наблюдалось изменение вкуса.
3. Аллергические реакции. Были случаи возникновения крапивницы, кожной сыпи, зуда. В особо тяжелых случаях развивается отек Квинке или анафилактический шок.
4. Система кровотворения. Наблюдались симптомы анемии, лейкопении, тромбоцитопении. Кроме этого, может появиться аритмия или изменения ЭКГ.
5. Другие системы. Наблюдалось увеличение уровня холестерина, токсическое действие на печень, симптомы холестаза, желтухи, гепатита. Астения, быстрая утомляемость, лихорадочные состояния.

Если во время приема Дифлюкана от молочницы у вас появились вышеописанные побочные эффекты, то прием необходимо прекратить. Следует помнить, что многие побочные эффекты развиваются при передозировке или неправильной схеме приема. Именно поэтому необходимо четко придерживаться назначенных врачом дозировок и не заниматься самолечением.

Особые указания и передозировка

Препарат с осторожностью стоит применять детям и пожилым людям в возрасте от 60 лет. Прием возможен только после консультации с врачом. Передозировка действующим веществом возможна. При употреблении более 8,2 г флуконазола возможно появление галлюцинаций, а также параноидальное поведение. Если случилась передозировка, то больного необходимо госпитализировать, форсировать диурез и промыть желудок. Несмотря на то что в инструкции по применению не прописывается противопоказание на одновременную схему приема Дифлюкана с алкоголем, делать этого не стоит. Алкоголь и флуконазол влияют на сердце и печень, поэтому одновременное употребление может привести к недомоганию, плохому самочувствию и побочным эффектам.

Способ применения и дозировка

Суточная дозировка будет зависеть от патологии и степени ее тяжести. Дозировку должен прописывать врач , он же рассказывает, как принимать средство. Примерные дозы при молочнице составляют 150 мг при однократном приеме. Для профилактики рекомендуется пропивать препарат один раз в месяц в количестве 150 мг. В запущенных случаях, при острой и хронической молочнице дозы увеличивают, так же, как и регулярность приема. Общий курс приема может длиться до одного года. При этом при длительном лечении рекомендуется проходить регулярные обследования.

Если лечение длится несколько месяцев с дозировкой 150 мг, а признаки вагинального кандидоза сохраняются, то врач обычно пересматривает дозировку или отменяет препарат. При острой или рецидивирующей молочнице однократная доза приема может быть увеличена до 400 мг. Как применять для детей? Дозировку для детей должен назначать только врач, она зависит от возраста и веса ребенка. Заниматься самолечением в этом случае точно не стоит, так как помимо побочных эффектов, это может привести к выработке резистентности организма к флуконазолу, тогда он перестанет действовать.

Прием при беременности

Во время беременности принимать Дифлюкан нельзя. Исключение составляют случаи, когда польза от лечения матери будет выше, чем риск, наносимый плоду. Согласно некоторым исследованиям, применение препарата в период беременности может вызвать различные внутриутробные поражения плода. Период лактации также является противопоказанием для применения лекарства. Дело в том, что при приеме флуконазол, являющийся активным веществом Дифлюкана, обнаруживается в материнском молоке в высокой концентрации. Это может навредить малышу, поэтому при необходимости его на период лечения переводят на смеси.

Молочница у мужчин

Мужчины, так же как женщины, страдают от молочницы. Правда, у них она проявляется намного реже, чаще всего в слабой форме. Кроме этого, мужчина может болеть бессимптомно, даже не подозревая об этом. Часто это становится причиной рецидивов у партнерши, то есть женщина вылечивает заболевание, но потом оно возвращается вновь. Часто виной может быть бессимптомный кандидоз у мужчины. Именно поэтому лечение от молочницы должны проходить оба партнера.

Если молочница у партнера проявляется, то обычно назначают мази или кремы для местного применения, снимающие раздражение. Однако очаг может находиться, например, в кишечнике, тогда без системных препаратов не обойтись. Как принимать Дифлюкан при молочнице у мужчин? Примерные дозировки следующие:

• в первый день назначают 150 мг препарата;
• для профилактики через неделю можно пропить еще 150 мг.

Нужно отметить, что Дифлюкан для мужчин от молочницы не должен использоваться самостоятельно. Принимать лекарство следует только после консультации с врачом. При самолечении может выработаться устойчивость к действующему веществу препарата и в будущем он будет неэффективен.

Стоимость

Сколько стоит Дифлюкан от молочницы в аптеке? Конечно, цена может отличаться в зависимости от региона и конкретной аптеки. Кроме этого, стоит заметить, что упаковка с 12 капсулами будет гораздо выгоднее.

• 1 капсула 150 мг – около 400 рублей;
• 4 капсулы 150 мг – около 900 рублей;
• 12 капсул 150 мг – около 2250 рублей;
• 7 капсул 50 мг – около 850 рублей;
• 35 мл суспензия 50 мг/5мл – около 500 рублей;
• 100 мл суспензия 2мг/мл – около 400 рублей;
• 50 мл суспензия 2мг/мл – около 250 рублей.

В настоящее время очень распространены различные грибковые инфекции. Довольно часто повышенная активность грибковых микроорганизмов может спровоцировать развитие кандидоза, или , у мужчин. Заразиться грибком мужчина может при посещении бассейна или сауны, либо после полового контакта. Особенно подвержены поражениям грибковыми инфекциями люди с нарушенным иммунитетом или с ослабленной иммунной системой после проведения химиотерапии, лучевой терапии. Как правило, у мужчин с беспорядочными половыми связями, у больных СПИДом, грибковые заболевания расцветают пышным цветом. Для лечения разнообразных проявлений молочницы применяют препараты, мази, кремы различной концентрации, например, Клотримазол или Миконазол. Одним из широко применяемых лечебных средств подобного направления является препарат Дифлюкан для мужчин.

Дифлюкан – это противогрибковый препарат, выпускаемый в виде капсул, раствора для внутривенного введения, порошка для приготовления суспензии внутреннего употребления. Дифлюкан назначается при системных заболеваниях, которые спровоцированы грибковой инфекцией. Основное действующее вещество этого препарата – флуконазол. При попадании в клетки патогенных грибков Дифлюкан эффективно нарушает их оболочку, не дает возможности размножаться, прекращает их дальнейшую активную жизнь. Основное направление данного препарата – это , но его также рекомендуют при некоторых видах лишая, микозах, онихомикозах.

В отличие от других противогрибковых препаратов, Дифлюкан для мужчин используют не только при лечении кандидоза гениталий. Спектр его применения довольно обширен. Например, это криптококковый менингит и другие криптококковые легочные или кожные инфекции. Рекомендуемая дозировка Дифлюкана в этих случаях определяется врачом и обычно составляет 400 миллиграммов в первый день лечения и 200 – 400 миллиграммов в последующие дни. Продолжительность курса лечения занимает 6 – 8 недель, в зависимости от реакции организма.

Дифлюкан для мужчин также оказывает эффективную помощь при грибковых заболеваниях крови (кандидемия), диссеминированном кандидозе, инвазивных грибковых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости. Положительные результаты приносит применение Дифлюкана мужчинам с неинвазивными грибковыми бронхолегочными инфекциями, а также при кандидозном поражении слизистых оболочек полости рта и глотки, включая молочницу во рту, связанную с ношением зубных протезов. Наконец, для лечения баланита, грибковой инфекции головки полового члена у мужчин, применяют одну дозу Дифлюкана – 150 миллиграммов препарата. Хотя иногда требуется более продолжительный курс лечения.

Необходимо особо отметить, что ни в коем случае нельзя заниматься самолечением. Без назначения лечащего врача принимать самостоятельно Дифлюкан для мужчин противопоказано. Данный препарат может вызывать побочные эффекты, связанные с работой органов желудочно-кишечного тракта, может наблюдаться повышенное газообразование. Иногда мужчины испытывают вялость, нарушение координации, мигренеподобные боли, самопроизвольные сокращения мускулатуры. Дифлюкан категорически запрещено принимать при тяжелых заболеваниях печени и почек, при алкоголизме, и мужчинам, имеющим индивидуальную непереносимость препаратов, которые предназначены для лечения грибковых инфекций.

При лечении Дифлюканом необходимо периодически сдавать анализ крови, чтобы проверять состояние и деятельность внутренних органов. В случае обнаружения какого-либо заболевания, связанного с работой печени или почек, наличии изменений в составе крови, использование Дифлюкана немедленно прекращается. Как только заболевший мужчина заметит улучшение своего состояния, почувствует, что грибковая инфекция отступила, применение Дифлюкана отменяется. Как правило, Дифлюкан для мужчин хорошо взаимодействует с другими лекарственными средствами. Например, усиливается действие препаратов, предназначенных против сворачиваемости крови, если их принимать одновременно с Дифлюканом.

Обычно грибковые заболевания у мужчин требуют более продолжительного лечения, чем у женщин. Если для женщин хватает всего одной дозы Дифлюкана, то краткосрочный курс лечения мужчин нередко приводит к повторному появлению грибковой инфекции. Следите за своим здоровьем, берегите себя!