В жизни каждого человека случаются неприятные ситуации, когда ощущение приближающегося поноса застает его в самый неподходящий момент. Некоторых людей одно только предчувствие, что поблизости нет туалета и соответствующих гигиенических средств, может довести до паники и нервного срыва.
В настоящее время на фармацевтическом рынке существует большое количество специальных противодиарейных средств, одним из которых является лекарственный препарат Лоперамида гидрохлорид. Инструкция по применению характеризует данный медикамент, как эффективное средство, подавляющее диарею неинфекционного происхождения. При этом многие даже не догадываются, что под названием Лоперамида гидрохлорид скрываются такие известные средства от поноса, как Лопедиум и Имодиум.
Общеизвестно, что диарея не является самостоятельным заболеванием, это лишь симптом какого-либо расстройства желудочно-кишечного тракта. Любой, даже незначительный биологический дисбаланс в желудке и кишечнике может сопровождаться поносом. Частенько причиной жидкого стула является неправильно сбалансированный ежедневный рацион питания, злоупотребление острыми блюдами, газированными напитками. Нарушение режима питания, употребление пищи в разное время суток также неблагоприятно сказывается на регулярности испражнений и может спровоцировать диарею.
Чаще всего причинами возникновения диареи являются заболевания желудочно-кишечного тракта: , колит, энтерит, панкреатит, гепатит и другие. Следует знать, если понос дает о себе знать чаще двух раз в сутки, то такой симптом требует срочного медицинского вмешательства. Случается, что человек долгое время не обращает должного внимания на частые жидкие испражнения. Когда понос длится меньше двух недель, такая форма диареи носит острый характер. Если жидкий стул продолжается дольше, то диарея приобретает хроническую форму.
Лоперамида гидрохлорид подавляет выработку простагландинов и нейромедиатора ацетилхолина. В результате такого воздействия снижается моторика кишечника. Одновременно препарат повышает тонус круговой мышцы, которая сжимает заднепроходное отверстие – анального сфинктера.
Следует помнить, что для лечения диареи инфекционного происхождения, либо возникшей на фоне дивертикулеза, Лоперамида гидрохлорид не предназначен. Основными показаниями к приему данного медикамента является купирование поноса, вызванного переменой питания, аллергическими реакциями, эмоциональными перегрузками (). Также данное лечебное средство эффективно регулирует стул при синдроме раздраженного кишечника, помогает при диарее, которая иногда развивается вследствие приема некоторых лекарственных препаратов. В случае же поноса инфекционного характера следует использовать в качестве лечебного средства антибиотики. Только антибактериальные препараты способны противостоять возбудителям инфекции.
Одним из факторов, характеризующих Лоперамида гидрохлорид с положительной стороны, является быстрота его воздействия. После приема препарата облегчение наступает в течение часа. Согласно инструкции, взрослым рекомендуется сначала принять 4 миллиграмма лекарства (начальная доза), затем после каждого жидкого стула принимать по 2 миллиграмма. Если стул нормализовался, лечение нужно сразу прекратить. Препарат может действовать по-разному в зависимости от индивидуальных особенностей организма человека. Для некоторых людей достаточно принять единственную таблетку, чтобы справиться с таким неприятным проявлением, как диарея.
Лоперамида гидрохлорид имеет ряд противопоказаний, к которым относятся непроходимость кишечника, запор, дивертикулез, язвенный колит, выделения крови в фекалиях, аллергические реакции, повышенная чувствительность на ингредиенты, входящие в лекарство. Противопоказан прием препарата при беременности, особенно в I триместре, во время грудного вскармливания, а также детям до 2-х лет.
Также следует учитывать побочные эффекты, которые может вызывать Лоперамида гидрохлорид. Инструкция по применению указывает на то, что некоторые люди после приема медикамента жаловались на головокружение, чрезмерную сонливость, сухость во рту, головную боль.
Таким образом, Лоперамида гидрохлорид эффективно устраняет различные формы диареи (кроме инфекционных) и в течение дня позволяет человеку оставаться в работоспособном состоянии. Будьте здоровы!
Одна таблетка содержит
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 0,002 г,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид
Код АТХ А07DА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.
Фармакодинамика
Лоперамид оказывает антидиарейное действие.
Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.
Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 – 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)
Как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы
Способ применения и дозы
В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет: 2 таблетки. Для детей старше 6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее - не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела - для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
Спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор
Сухость во рту
Редко
Задержка мочи
Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон
Острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия
- острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
Беременность и период лактации
Детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.
Предостережения при применении
Лоперамид предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
2 O 2
масса
Лоперамид (4-(4-Хлорфенил)-4-окси-N,N-диметил-aa-дифенил-1-пиперидин-бутанамида гидрохлорид) - лекарственное средство , обладающие противодиарейным действием.
Фармакологическое действие
По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с аналгетиками фентанилом и пиритрамидом , но выраженного аналгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника , что является одной из характерных особенностей опиатов . В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации . Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Применение
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Противопоказания
Ограничения к применению
Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Неблагоприятные эффекты, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие: реакции гиперчувствительности, в том числе кожную сыпь , крапивницу , крайне редко - анафилактический шок и буллезную сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие лекарственные средства, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению), абдоминальную боль , вздутие живота или желудочный дискомфорт, тошноту, рвоту, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, сухость во рту.
В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса . Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, у детей младше 2 лет.
Взаимодействие
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора .
Передозировка
Лечение
Применение (при необходимости) антидота - налоксона . Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка , назначение активированного угля , ИВЛ.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования зависит от показаний. Взрослым, при острой диарее: начальная доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого бесформенного стула, максимальная суточная доза - 16 мг; при хронической диарее по 4 мг/сут. При нормализации консистенции кала или отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить. Детям 2-12 лет - в зависимости от возраста и массы тела.
Меры предосторожности
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на центральную нервную систему. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид). У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella , некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Физические свойства
Лоперамида гидрохлорид - порошок от белого до желтоватого цвета, горького вкуса. Хорошо растворим в метаноле , изопропиловом спирте , хлороформе , слабо растворим в воде.
Форма выпуска
Формы выпуска: капсулы или таблетки по 2 мг (0,002 г) в упаковке по 10 штук; 0,002 % раствор лоперамида во флаконах по 100 мл (0,2 мг в 1 мл).
Противодиарейный симптоматический препарат
Действующее вещество
Лоперамида гидрохлорид (loperamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет , назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
Побочные действия
Аллергические реакции (), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Инструкция по применению ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
- Состав препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
- Показания препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
- Условия хранения препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
- Срок годности препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07D) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07DA) > Loperamide (A07DA03)
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 2 мг: 30 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013774 от 11.04.2014 - Действующее
Капсулы размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает при страстия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).
Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.
При хронической диарее: начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч отменяют прием препарата.
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.
Часто:
- сухость во рту, тошнота, рвота,гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;
- утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;
- аллергические реакции (кожная сыпь);
- электролитные нарушения.
- задержка мочи;
- буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
- гиповолемия;
- паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона;
- анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Редко:
Очень редко:
Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.
Применение при нарушениях функции печени
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.
Применение в педиатрии
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.