Аналоги
Клинико-фармакологическая группа
Бета 1 -адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствамиФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной делительной риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 83.45 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, кроскармеллоза натрия - 5.4 мг, полисорбат 80 - 0.22 мг, гипромеллоза - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.23 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, магния стеарат - 0.45 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Показания
— артериальная гипертензия;
— ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— тяжелые нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
— СССУ, включая синоатриальную блокаду;
— AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
— бронхоспазм и тяжелые формы бронхиальной астмы;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов):
— депрессия;
— метаболический ацидоз;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
— артериальная гипотензия;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);
— возраст до 18 лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
— повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принметала, хронической обструктивной болезни легких, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Дозировка
Препарат ОД-Неб следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ИБС
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью , а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг препарата ОД-Неб (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут, может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг препарата ОД-Неб (1/2 таб. по 5 мг - 1 таб.), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждогопоследующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимальнорекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата ОД-Неб 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата ОД-Неб или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН 1 .
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, аллергический васкулит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, сухость слизистой оболочки глаза.
1 - данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, бронхоспазм, AV-блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АДнеобходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в вводят плазмозамещающие растворы и вазопрессоры.
При выраженной брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина , добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят в/в бета-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Лекарственное взаимодействие
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приtмом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно сосудистой системы.
Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу "пируэт".
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изоферментаCYP 2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина .
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата ОД-Неб пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что па фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Перед проведением хирургического вмешательства следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.
ОД-Неб не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Такие пациенты могут быть невосприимчивы к обычным дозам эпинефрина, применяющимся для их купирования.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих пациентов ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и достаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2.5 мг. Рекомендуемая доза - 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при увеличении дозы.
Беременность и лактация
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата ОД-Неб не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата ОД-Неб в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
При нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.
При нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Фармакологическое действие
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета 1 -адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального релаксируюшего фактора оксида азота.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов (сродство к β 1 -адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β 2 -адренорецепторам).
— L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения эндотелиальногорелаксирующего фактора оксида азота из эндотелия сосудов. Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток.
Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.
Метаболизм и выведение
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP 2D6.
После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения T 1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения T 1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания
— артериальная гипертензия;
— ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат ОД-Неб следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ИБС
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью , а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг препарата ОД-Неб (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут, может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг препарата ОД-Неб (1/2 таб. по 5 мг - 1 таб.), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждогопоследующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимальнорекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата ОД-Неб 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата ОД-Неб или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН 1 .
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, аллергический васкулит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, сухость слизистой оболочки глаза.
1 - данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата.
Противопоказания к применению
— тяжелые нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
— СССУ, включая синоатриальную блокаду;
— AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
— бронхоспазм и тяжелые формы бронхиальной астмы;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов):
— депрессия;
— метаболический ацидоз;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
— артериальная гипотензия;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);
— возраст до 18 лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
— повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принметала, хронической обструктивной болезни легких, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата ОД-Неб не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата ОД-Неб в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, бронхоспазм, AV-блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АДнеобходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в вводят плазмозамещающие растворы и вазопрессоры.
При выраженной брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят в/в бета-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Лекарственное взаимодействие
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приtмом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно сосудистой системы.
Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу "пируэт".
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изоферментаCYP 2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина .
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата ОД-Неб пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что па фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Перед проведением хирургического вмешательства следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.
ОД-Неб не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Такие пациенты могут быть невосприимчивы к обычным дозам эпинефрина, применяющимся для их купирования.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих пациентов ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и достаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2.5 мг. Рекомендуемая доза - 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при увеличении дозы.
- высокая биодоступность препарата;
- достаточно медленное выведение препарата из организма.
Недостатки:
- достаточно медленное накопление препарата в организме;
- сравнительно высокая стоимость препарата;
- единственная форма выпуска (таблетки по 5 мг).
Таблетки 5 мг, блистер 14, пачка картонная 2
131 руб.
* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)
Инструкция по применению
Таблетки назначаются для приема внутрь, во время приема пищи, запивая необходимым количеством жидкости, ежедневно примерно в одно время. Для нормализации артериального давления (при гипертонической болезни и артериальной гипертензии) назначают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки (утром или вечером). Первый эффект от препарата возникает спустя 1-2 недели лечения, а стабилизация артериального давления – после 1 месяца регулярного лечения. Для усиления эффекта рекомендовано сочетать препарат ОД-Неб с другими антигипертензивными средствами.
В случае почечной недостаточности, а также пациентам старше 65 лет данный препарат назначается по 2,5 мг в сутки. В случае отсутствия эффекта спустя 2-3 недели разрешено увеличить дозировку до 5 мг в сутки.
Для лечения хронической сердечной недостаточности и приступов стенокардии препарат назначают с минимальной дозы, вне зависимости от веса пациента – 1,25 мг. Каждые 2 недели дозировка повышается до достижения максимального терапевтического эффекта. Средняя лечебная доза составляет 5 мг, максимальная – 10 мг.
Длительность курса лечения подбирается индивидуально. Как правило, это пожизненный прием. В случае, если отмена препарата все же необходима, то делать это следует, постепенно снижая дозировку (1 раз в неделю уменьшать дозировку в 2 раза).
Сравнительная таблица
| Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мкг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, дней, ч |
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального релаксируюшего фактора оксида азота.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).
L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения эндотелиального релаксирующего фактора оксида азота из эндотелия сосудов. Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика ОД-Неба
Всасывание и распределение
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток.
Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.
Метаболизм и выведение
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP 2D6.
После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1-10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.
Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.
ОД-Неб - Способы применения и дозы
Препарат ОД-Неб следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ИБС
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг препарата ОД-Неб (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут, может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг препарата ОД-Неб (1/2 таб. по 5 мг - 1 таб.), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата ОД-Неб 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата ОД-Неб или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, бронхоспазм, AV-блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение : промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в вводят плазмозамещающие растворы и вазопрессоры.
При выраженной брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят в/в бета-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Лекарственные Формы выпуска
Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной делительной риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 83.45 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, кроскармеллоза натрия - 5.4 мг, полисорбат 80 - 0.22 мг, гипромеллоза - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.23 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, магния стеарат - 0.45 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Взаимодействие ОД-Неба с другими препаратами
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приtмом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно сосудистой системы.
Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу "пируэт".
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Препарат ОД-Неб – лекарственное средство с вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием.
Какие у медикамента ОД-Неб состав и форма выпуска?
Фармпромышленность производит лекарство в двояковыпуклых таблетках белого окраса, они круглые, на одной стороне лекарства видна крестообразная риска. Активное вещество - небиволол, его количество равно 5 миллиграммам. Вспомогательные соединения ОД-Неб: лактозы моногидрат, стеарат магния, полисорбат 80, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, коллоидный кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая.
Препарат размещен по 10 и 14 штук по блистерам. Медикамент продается по рецепту. Срок годности составляет 2 года. Важно помещать лекарственное средство в сухое место, так как при высокой влажности медикамент может испортиться.
Какое у таблеток ОД-Неб действие?
Средство ОД-Неб - кардиоселективный бета1-адреноблокатор из третьего поколения, обладающий сосудорасширяющим действием. Оказывает антигипертензивный (понижает давление) эффект, кроме того, обладает антиангинальным (снимает боль в области сердца) и антиаритмическим действием.
Активное соединение небиволол – это рацемат, состоящий из энантиомеров так называемого D-небиволола и L-небиволола. Препарат понижает потребность сердечной мышцы в кислороде, уменьшает тяжесть приступов стенокардии, кроме того, замедляет AV-проводимость.
Небиволол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем 12%. Связь с белками крови - 98%. Активно метаболизируется с образованием гидроксиметаболитов. Период полувыведения составляет десять часов. Выводится почками и кишечником.
Какие у средства ОД-Неб показания к применению?
Лекарство ОД-Неб (таблетки) инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях при ; назначают медикаментозное средство пациентам в качестве профилактики приступов стабильной стенокардии; используют лекарство в составе комбинированного .
Какие у лекарства ОД-Неб противопоказания к применению?
Перечислю, когда таблетки ОД-Неб инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях:
Тяжелые нарушения функции печени;
Кардиогенный шок;
Тяжело протекающая астма;
Острая сердечная недостаточность;
Депрессия;
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
Артериальная гипотензия;
AV-блокада;
Феохромоцитома;
Метаболический ацидоз;
Брадикардия;
Синдром Рейно;
До 18 лет;
Непереносимость лактозы;
Одновременно с препаратами флоктафенин, сультоприд;
Повышенная чувствительность к небивололу.
С осторожностью ОД-Неб назначают при почечной недостаточности, в пожилом возрасте, сахарном диабете, стенокардии Принцметала, гипертиреозе, при псориазе, при проведении десенсибилизирующего лечения.
Какие у препарата ОД-Неб применение и дозировка?
Препарат ОД-Неб принимают внутрь, не разжевывая лекарство, запивая его водой. Средняя суточная дозировка при гипертензии - 5 мг однократно в сутки. Оптимальный эффект наступает через одну, две недели лечения. При необходимости врач суточную дозу увеличивает до 10 мг, что является максимальным количеством.
Передозировка от ОД-Неб
Симптомы передозировки ОД-Неб: тошнота, рвота, кома, цианоз, кардиогенный шок, снижение АД, потеря сознания, выраженная брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, остановка сердца. Рекомендовано симптоматическое лечение.
Какие у ОД-Неб побочные эффекты?
Прием препарата ОД-Неб может стать причиной развития следующих побочных реакций: головная боль, присоединяется брадикардия, возможно головокружение, наблюдается сердечная недостаточность, отмечается повышенная утомляемость, кроме того, AV блокада, характерны парестезии, может быть ортостатическая гипотензия, депрессия, одышка, снижение концентрации внимания, а также нарушение периферического кровообращения.
Среди иных негативных реакций на прием этого медикамента можно отметить такие симптомы: аритмия, присоединяется бессонница, характерно обморочное состояние, может быть сонливость, возможны кошмарные сновидения, наблюдается синдром Рейно, кроме того, галлюцинации, а также периферические отеки, спутанность сознания.
Прочие побочные реакции на прием препарата будут следующими: тошнота, наблюдается запор, характерна кардиалгия, присоединяется метеоризм, отмечается диарея, возможна кожная сыпь, наблюдается сухость слизистой полости рта, кроме того, эритематозная сыпь, а также бронхоспазм, не исключен ринит.
Кроме того, побочные действия на препарат могут выражаться в виде аллергических реакций, присоединяется фотодерматоз, наблюдается ангионевротический отек, возможен гипергидроз, отмечается крапивница, характерно обострение псориаза, а также аллергический васкули, сухость слизистой глаза. При развитии каких-либо симптомов пациенту следует своевременно обратиться к доктору.
Особые указания
Отмену ОД-Неб важно осуществлять постепенно, примерно в течение 10 суток. У пациента рекомендуется ежедневно контролировать кровяное давление.
Чем заменить ОД-Неб, аналоги какие использовать?