Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.

Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли – 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема – около 45 мин.

При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Для профилактики стенокардии – внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях – 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях – 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта – уменьшить.

1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа – 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.

Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Для профилактики приступов стенокардии в течение 1-1.5 ч используют пленки 1 мг, в течение 2-3 ч – 2 мг. При необходимости увеличения поступления нитроглицерина в кровь (в т.ч. при интенсивной ходьбе, подъеме на несколько этажей) следует 2-3 раза лизнуть пленку языком, не сдвигая ее с места. Если физическая нагрузка превышает по продолжительтности период рассасывания пленки, необходимо наклеить новую на противоположную сторону десны.

Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза – аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).

Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза – 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).

Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии – 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости – повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа – 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких – 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).

В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Обычно используют инфузионный раствор с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы (не следует использовать др. растворители). Раствор вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта и реакции ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижения АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные интервалы времени.

Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом АД скорость введения 0.01% раствора может достигать 300 мкг/мин (3 мл/мин). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно.

Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, через любые промежутки времени.

Состав

1 доза препарата содержит нитроглицерина 400 мкг

Форма выпуска

Спрей подъязычный дозированный 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Показание к применению

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.

При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.

Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.

С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.

Высшая разовая доза: 3 дозы.

Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

Противопоказания

• коллапс;
• возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
• стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• констриктивный перикардит;
• тампонада перикарда;
• острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
• тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
• любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Особые указания

Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии. Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание).

Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

Проблемы в работе сердца могут застигнуть совершенно неожиданно. Многие советуют на всякий случай постоянно носить с собой препараты нитроглицерина, помогающие снимать боль. Одно из таких лекарств - "Нитроспрей". Инструкция по применению его будет рассмотрена в статье.

В какой форме выпускается препарат?

Лекарственный препарат "Нитроспрей" имеет одну форму выпуска, упоминающуюся в самом названии препарата, - это аэрозоль (спрей). Она связана с тем, что мелкодисперсное распыление лекарственного вещества позволяет ему быстрее, активнее проникать в системный кровоток и купировать боль при сердечных приступах. А при заболеваниях, когда показано применение данного лекарства, быстродействие очень важно.

Препарат упаковывается в специальные флаконы из алюминия или полипропилена, снабженные насадкой-распылителем, позволяющей дозировать лекарственное вещество в необходимой терапевтической дозе. Флаконы по одному упаковываются в картонные коробки.

Из чего состоит лекарственное средство?

Для лекарственного препарата "Нитроспрей" состав очень прост - в 100 мл аэрозоля содержится 1 грамм тринитрата глицерина (нитроглицерина) - активного компонента. В процентном соотношении указывается 4%-й показатель. В качестве вспомогательного формообразующего компонента выступает спирт этиловый ректификованный (этанол) в количестве, необходимом для получения нужного процентного соотношения активного компонента в одной дозе препарата.

К какой фармакологической группе относится препарат?

Аэрозоль "Нитроспрей" относится к фармакологической группе "нитраты и нитратоподобные средства". Он обладает антиангинальным, то есть противоишемическим, действием, так необходимым для снятия боли при стенокардических приступах.

Как работает активный компонент?

Одно из востребованных аптечных средств для купирования боли в сердце - препарат "Нитроспрей". Действие его основано на функционале активного компонента - нитроглицерине. Тринитрат глицерина представляет собой маслянистую жидкость, хорошо растворимую в спирте (именно поэтому он входит в состав лекарства в виде формообразующего вещества). Оно обладает антиангинальным, вазодилатирующим и коронародилатирующим действием за счет свих функциональных возможностей, основанных на способности высвобождать оксид азота (II) из своих молекул. Это соединение является природным эндотелиальным релаксирующим веществом, регулирующим процессы активации гладкомышечных волокон. Оксид азота блокирует способность клеток пропускать внутрь кальций-ионы, потенцирующие спазм. Процесс вазодилатации и расслабления гладкой мускулатуры стенок сосудов позволяет снять нагрузку на сердце, нормализуя потребность в кислороде, за счет чего происходит нормализация коронарного кровообращения. Особенностью нитроглицерина является его способность перераспределять кровоток таким образом, чтобы пораженные участки получали больше кислорода и других полезных веществ. Также он способствует снижению тонуса симпатической сосудистой системы, что сказывается на уменьшении боли при стенокардии или инфаркте.

Путь лекарства в организме человека

Антиангинальный препарат "Нитроспрей", использующийся в амбулаторном лечении, содержит в своем составе одно активное вещество - нитроглицерин. Аэрозоль распыляется под язык - область, максимально наполненную кровеносными сосудами. Здесь вещество активно всасывается в системный кровоток и быстро поступает в сосуды сердца, весь путь занимает несколько минут. Сублингвальная методика приема препарата позволяет избежать так называемой печеночной деградации, при которой вещество проходит с кровью через печень, где подвергается метаболизму, а затем вновь поступает в кровоток. Распыление аэрозоля на слизистые оболочки под языком позволяет получить 100%-ю биодоступность активного вещества. Метаболизирует препарат в почках, печени и при помощи эритроцитов, выводится он с мочой.

Каковы показания к применению?

Для лекарственного препарата "Нитроспрей" показания к применению основаны на функционале активного компонента. В терапевтической практике лекарство используется при:

• инфаркте миокарда остром и повторном;
• недостаточности левожелудочковой (в острой форме);

Также лекарство назначается в профилактических целях - его следует принимать перед физическими нагрузками для предупреждения развития приступов стенокардии. Также оно эффективно помогает восстанавливаться после перенесенного инфаркта миокарда в реабилитационном периоде.

Так как на препарат "Нитроспрей" цена является доступной для всех групп покупателей, а его эффективность доказана многолетними опытом использования и качественными результатами, то этот спрей пользуется спросом и доверием пациентов и врачей.

Как принимать лекарство?

Для лекарственного аэрозоля "Нитроспрей" инструкция по применению содержит в себе указания по способу его применения. Спрей используется для нанесения на слизистую оболочку подъязычной области, что позволяет получать быстрый терапевтический эффект.

Алгоритм применения препарата в форме аэрозоля таков:

• сесть;
• выпрямить спину;
• открыть рот;
• задержать дыхание;
• нажать на распылительную головку, направляя струю лекарства под язык;
• рот закрыть, но сглатывать можно не сразу, дав лекарству время впитаться в системный кровоток.

Если есть необходимость, например, при сильных болевых ощущениях, то повторное нажатие и впрыскивание препарата осуществляется с интервалом в 30 секунд. Максимально возможное однократное количество лекарства заключено в трех дозах, которые можно принимать с временным интервалом в 5 минут. Если применение "Нитроспрея" не помогает избавиться от загрудинной боли, необходима срочная госпитализация!

Следует помнить, что для данного лекарства есть ограничение по максимальной суточной дозе - 6,4 г активного вещества, что составляет 16 однократных нажатий на распылитель.

Если что-то не так

Побочные эффекты "Нитроспрея" могут проявиться следующим образом:

• гиперемия лица;
• головная боль;
• головокружение;
• дерматит;
• двигательное беспокойство;
• кожная сыпь;
• нарушения зрения;
• рвота;
• слабость;
• тахикардия (рефлекторная);
• тошнота.

В абсолютном большинстве случаев проявление побочного действия препарата проходит без медицинского вмешательства.

Когда препарат принимать нельзя

Как и для любого другого лекарственного средства, для препарата "Нитроспрей" инструкция по применению указывает на противопоказания, которые не допускают его использование. Это такое состояния и заболевания:

• артериальная гипотензия;
• геморрагический инсульт;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• закрытоугольная глаукома;
• острый инфаркт миокарда;
• перенесенная недавно травма головы;
• сосудистый коллапс;
• токсический отек легких;

Нитроглицерин противопоказан к применению во время беременности и периода лактации, а также в детском возрасте.

Некоторые особенности применения препарата

"Нитроспрей" показания к применению имеет очень серьезные, связанные с работой сердечно-сосудистой системы. Во время его использования может наблюдаться головная боль, связанная с действием лекарства на сосуды головного мозга. Ее купируют приемом ментолсодержащих средств или ацетилсалициловой кислоты (аспирина).

Использование лекарства в виде спрея удобно в амбулаторном лечении. Одна доза соответствует терапевтической потребности для снятия симптома боли в области сердца. Данный препарат нельзя применять в лечении детей из-за отсутствия подтвержденных исследований на пациентах младшей возрастной группы. По этой же причине препарат противопоказан к применению беременным и лактирующим женщинам.

Во время лечения препаратом с нитроглицерином строго противопоказан прием алкогольных напитков.

Лечение нитроглицерином может вызвать неадекватные ортостатические реакции, а поэтому следует соблюдать осторожность при изменении положения тела из лежа или сидя в положение стоя, при физических нагрузках, а также во время жаркой погоды.

Передозировка

При использовании аэрозоля "Нитроспрей" необходимо четко соблюдать инструкцию по его применению, чтобы избежать передозировки. Превышение необходимой терапевтической дозы может привести к следующим последствиям:

• головокружение;
• обморок;
• одышка;
• повышение температуры тела;
• слабость;
• судороги;
• тахикардия;
• цианоз губ и конечностей.

При купировании боли не нужно суетиться и паниковать, следует провести прием лекарства в строгом соотвтетсвии с алгоритмом, предложенным выше, с соблюдением дозирования препарата.

"Нитроспрей" и другие лекарственные средства

Очень часто случается так, что стенокардия не единственная проблема со здоровьем, человек принимает какие-либо препараты по имеющимся медицинским показаниям. Можно ли принимать лекарства с нитроглицерином наобум? Есть некоторые особенности взаимодействия лекарственных препаратов. Например, антикоагулянты (гепарин) снижают свою эффективности при совместном употреблении с нитроглицерином, так же как и "Ацетилхолин", "Гистамин" и "Норэпинефрин". Средства, обладающие гипотензивным эффектом, алкоголь, антигипертензивные препараты, а также опиоидные анальгетики усиливают свое действие на понижение артериального давления. А вот симпатомиметики, наоборот, снижают эффективность гипотензивного действия препарата с нитроглицерином.

Как купить и хранить препарат?

Как указывает для препарата "Нитроспрей" инструкция по применению, он отпускается из аптечной сети без рецепта врача, по требованию покупателя. Но самостоятельное применение средства лучше не начинать, а получить консультацию специалиста и пройти обследование.

Препарат хранят, не допуская нагревания флакона с лекарством выше 30 0 С, исключая доступ к нему детей. Флакон после применения для купирования приступа стенокардии или профилактического применения необходимо плотно закрывать колпачком.

На лекарство "Нитроспрей" цена доступна для всех категорий пациентов. Стоимость одного флакона варьируется от 70 до 120 рублей.