Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Рексетин: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество:

Рексетин таблетки, покрытые пленочной оболчкой, 20 мг

20 мг пароксетина (в виде 22,76 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытые пленочной оболочкой.

30 мг пароксетина (в виде 34,14 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой.

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки:

Оболочка:

Рексетин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

Ядро таблетки: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал типа А, гипромеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат.

Оболочка: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид, Цв. Индекс: 77891, Е 171, гипромеллоза.

Описание

Рексетин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 9 мм. На одной стороне риска, на другой выгравировано Х20.

Рексетин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 11 мм. На одной стороне риска, на другой выгравировано ХЗО.

Фармакологическое действие

Препарат влияет на центральную нервную систему и используется для лечения депрессивных состояний и сопутствующих тревожных состояний, а также для терапии навязчивости, панических расстройств, социофобий и посттравматических стрессорных расстройств (например, транспортные происшествия, телесные повреждения, стихийное бедствие), а также для лечения генерализованного тревожного расстройства. Препарат может эффективно применяться и при агорафобии (при форме панических расстройств, когда больной боится толпы).

Концентрация серотонина в организме определяет настроение человека. Снижение уровня серотонина в мозге может привести к депрессии. Действующее вещество препарата Рексетин нормализует уровень серотонина в центральной нервной системе. Отсутствие привыкания к препарату означает, что Вы не будете зависимы от препарата при его длительном применении.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат Рексетин:

При сверхчувствительности к любому компоненту препарата

Для лечения детей моложе 18 лет

Во время беременности и кормления грудью (за исключением отдельных случаев, определенных врачом)

Одновременно с некоторыми препаратами или сразу же после завершения курса лечения ими (так называемые ингибиторы моноаминооксидазы - МАО).

Применять по индивидуальному предписанию врача:

При наличии в истории болезни маниакального состояния, попытки к самоубийству, эпилепсии, глаукомы.

У пожилых или при наличии заболевания печени или почек врач определяет дозу индивидуально. Сообщите лечащему врачу об имеющемся у Вас заболевании печени или почек.

Если Вы одновременно принимаете препараты, содержащие фенитоин, или другие антиэпилептические средства; варфарин (препятствующий свертыванию крови); литий (используется для лечения психических заболеваний); суматриптан (препарат для лечения мигрени); проциклидин (применяется при болезни Паркинсона); триптофан или другие антидепрессанты.

Беременность и период лактации

Если Вы беременны или ребенка кормите грудью, то перед приемом препарата проконсультируйтесь с врачом. Если Вы принимаете Рексетин и желаете забеременеть, посоветуйтесь с психиатром.

Способ применения и дозы

Препарат принимается исключительно по назначению и под контролем врача. Продолжительность лечения и дозировку определяет лечащий врач.

Общепринятая начальная доза при лечении депрессии, навязчивости, социофобии и генерализованного тревожного расстройства - 20 мг пароксетина в сутки, при панических расстройствах - 10 мг пароксетина в сутки. Рекомендуемая суточная доза пароксетина при депрессии, генерализованном тревожном расстройстве, социофобии и посттравматических стрессорных расстройствах составляет 20 мг, а при навязчивости и панических расстройствах - 40 мг один раз в сутки. С постепенным повышением (по 10 мг в неделю) начальной дозы терапевтическая доза препарата при навязчивости достигается за 3 недели, а при панических расстройствах - за 4 недели. При генерализованном тревожном расстройстве, депрессии и посттравматических стрессорных расстройствах с еженедельным увеличением дозы по 10 мг можно достичь максимальную суточную дозу, составляющую 50 мг. При навязчивости и панических расстройствах максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Подобно другим антидепрессивным препаратам, врач может изменять назначаемую дозу препарата в зависимости от Вашего состояния. Применение таблеток в 30 мг обосновано, если врач считает нужным применять дозы выше общепринятых (напр.: 30 мг, 50 мг или 60 мг). Самостоятельно не меняйте дозировку препарата! Как и при назначении других антидепрессантов, для достижения эффекта препарата требуется 2-3 недели, поэтому просим Вас проявить терпение. Если Вы считаете, что назначенная доза чрезмерна или неэффективна, проконсультируйтесь с врачом. Дозу препарата следует изменять строго по указанию врача. Прием препарата нельзя внезапно прекратить. Применение препарата может быть необходимым в течение длительного периода - месяцев или нескольких лет - при этом необходимо и Ваше сотрудничество и поддержка.

Препарат Рексетин желательно принимать в утренние часы, во время приема пищи, не разжевывая.

Если Вы приняли больше таблеток, чем было предписано

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, дрожь (тремор), расширение зрачков, сухость во рту, возбужденность, потливость и сонливость. Если Вы приняли больше предписанной дозы, немедленно обратитесь к врачу.

Если Вы забыли своевременно принять таблетку

Если вы забыли принять таблетку, то следующий раз не принимайте двойную дозу, поскольку это не восполняет пропущенную дозу, но может сопровождаться опасностью передозировки препарата.

Побочное действие

Как все препараты, препарат Рексетин тоже может иметь побочные эффекты.

Были описаны следующие побочные действия: тошнота, иногда запоры, понос, пониженный аппетит, сонливость, дрожь, слабость, бессонница, головная боль, нервность, зуд, потливость, сухость во рту, иногда помутнение зрения, учащение сердечного ритма, изменение артериального давления, сексуальные расстройства (нарушение эякуляции).

Редко было отмечено изменение уровня натрия в крови, уменьшение количества тромбоцитов, изменение активности печеночных ферментов и кожные симптомы.

Прием препарата может привести к прибавлению или к потере веса.

Побочные явления, встречающиеся при приеме препарата, обычно несерьезные, преходящие и не влияют на Ваш образ жизни.

Побочные явления, отмечающиеся в начале терапии, позже обычно исчезают.

Сообщите врачу о появлении нежелательных эффектов и непривычных симптомов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всегда информируйте врача, если параллельно с Рексетином Вы принимаете другие лекарства, так как это может значительно изменить эффективность препаратов. Поэтому нельзя принимать другие лекарства без предписания врача.

Обращаем Ваше внимание на то, что при появлении кожной сыпи или одышке следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Прием Рексетина с пищей и напитками

Навигация

Лекарственный препарат «Рексетин» входит в обширную группу антидепрессантов. В отличие от барбитуратов и бензодиазепинов он не становится причиной лекарственной зависимости, хорошо переносится пациентами. В случае необходимости продукт можно назначать пациентам одновременно с гипотензивными, гипогликемическими и другими средствами, необходимыми для поддержания жизненно важных показателей. Несмотря на наличие к «Рексетину» подробной инструкции по применению, терапия на основе медикамента должна проводиться с разрешения врача и под его контролем.

Состав

В качестве действующеговещества в составе препарата выступает пароксетин в форме гемигидрата гидрохлорида. «Рексетин» – это торговое международное названиелекарственного средства. Также в основной части продукта присутствуют стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза и дигидрат гидрофосфат кальция. Пленочная оболочка представлена гипромеллозой, диоксидом титана, полисорбатом 80 и макроголом 400. Дозировки всех вспомогательных веществ рассчитаны с учетом объема основного вещества.

Форма выпуска

В аптеках можно приобрести таблетки «Рексетин» по 20 мг и 30 мг действующего компонента. Это круглые, двояковыпуклые элементы белого оттенка с разделительной линией и тиснением в виде числа, соответствующей содержанию пароксетина. Они покрыты пленочной оболочкой, расфасованы в блистеры по 10 штук, разложены в картонные упаковки.

Фармакологическое действие

Принцип работы антидепрессанта «Рексетин» основывается на способности его активного вещества влиять на процесс обращения серотонина в головном мозге. Сложное по химической структуре органическое образование запускает цикл реакций. Их результатом становится стимулирование определенных отделов центральной нервной системы. Одновременно с этим в других частях головного мозга происходит угнетение их функций, снижение повышенной возбудимости. Такое комплексное воздействие на ЦНС приводит к формированию целого ряда терапевтических эффектов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отличительной чертой препарата является избирательность его фармакологического действия. Его влияние не затрагивает рецепторов, раздражение которых может стать причиной лекарственной зависимости или общего привыкания. Также его попадание в организм не сказывается на уровне норадреналина и допамина.

«Рексетин» помогает добиться таких результатов:

• устранение проявлений депрессивных расстройств в результате психостимулирующего действия;
• снятие тревожности за счет снижения уровня возбудимости подкорки головного мозга;
• уменьшение выраженности клинической картины, характерной для обсессивно-конвульсивных патологий. Пациента перестают мучать навязчивые мысли, страхи или идеи. Улучшается общий психоэмоциональный фон.

После приема таблетки активное вещество быстро всасывается в пищеварительном тракте и попадает в кровь. Прием пищи не влияет на этот показатель. Связь основного компонента с белками крови составляет до 95%. Через 1-2 недели после начала терапии показатель содержания вещества достигает равновесного состояния, обеспечивая отлаженное действие лекарства. При последующей продолжительной терапии показатели не меняются.

Переработка пароксетина происходит в печени. Химическое соединение распадается на ряд метаболитов, основная масса которых не обладает фармакологической активностью. Период полураспада вещества в среднем составляет сутки, но показатель может доходить почти до 3 суток. До 64% компонента выводится почками, остальное – кишечником. Около 3% средства выходит в неизмененном виде. У лиц пожилого возраста, на фоне проблем в работе печени и/или почек концентрация медикамента в крови превышает стандартные показатели. Для предупреждения негативных последствий требуется корректировка дозы.

Показания к применению «Рексетина»

Антидепрессант может применяться самостоятельно или в составе комплексной терапии. Решение о его использовании принимает лечащий врач. Схема терапии подбирается в соответствии с диагнозом, особенностями состояния больного, его физиологическими показателями.

Показания к применению медикамента:

• различные формы депрессии. Особую эффективность препарат проявляет при борьбе с болезнью патологической природы, которая сопровождается ощущением тревоги;
• угнетенное состояние на фоне шизофрении, периоды обострения биполярного расстройства;
• борьба с клиническими признаками обсессивно-конвульсивного расстройства, профилактика рецидивов. Даже при затяжных лечебных курсах продукт может предупреждать активные обострения;
• неврологические и психические проявления органических патологий головного мозга, даже при поражении глубоких тканей органа;
• некоторые стадии маниакально-депрессивного синдрома при его эпизодическом течении;
• общие проявления синдрома постоянной тревожности;
• психические расстройства, появившиеся после перенесенного шока, опасной для жизни ситуации, моральной травмы;
• расстройства нервно-психического характера, сопровождаемые паническими атаками, агорафобией.

В последние годы с помощью «Рексетина» с успехом проводится лечение социофобии. Еще несколько назад единственным эффективным методом борьбы со страхом перед людьми признавались сеансы с психотерапевтом или психиатром. С помощью препарата выраженность положительной динамики от классического подхода можно усилить и закрепить.

Противопоказания

Производитель предупреждает о необходимости соблюдать осторожность при приеме антидепрессанта, начинать терапию только с разрешения врача. При ряде состояний от применения средства придется отказаться. В некоторых случаях медикаментозное лечение разрешено исключительно в условиях стационара.

В перечень абсолютных противопоказаний к использованию средства входят:

• любой срок вынашивания ребенка и кормление грудью;
• прием ингибиторов МАО и срок 2 недели после завершения терапии;
• детский возраст;
• индивидуальная непереносимость составляющих продукта;
• применение «Тиоридазина» – возникает риск развития желудочковой аритмии и внезапной гибели пациента.

К относительным запретам относят болезни сердца и сосудов, печени, почек, гиперплазию предстательной железы. При перечисленных состояниях лечение требует повышенного внимания со стороны врача или замены антидепрессанта менее опасным в данном случае аналогом. С осторожностью лекарство надо принимать лицам пожилого возраста, при наличии в анамнезе эпилепсии и глаукомы.

Побочные действия «Рексетина»

По статистике, негативный ответ организма на попадание в него лекарства случается в 10-20% случаев. Частота появления и выраженность симптомов обычно снижаются по ходу проведения терапии. По этой причине в большинстве ситуацийпобочные действия не становятся причиной для отказа от «Рексетина». Окончательное решение о возможности продолжения медикаментозного лечения принимает лечащий врач.

Потенциальныепобочные эффекты приема антидепрессанта:

• неврологические – патологическая утомляемость и сильная слабость, тремор рук, дневная сонливость, проблемы со сном. Иногда возникают головная боль, головокружение, раздражительность, падение концентрации внимания. В редких ситуациях случаются припадки по типу эпилептических, появляются признаки внутричерепной гипертензии. Побочные реакции со стороны вегетативной НС проявляются в виде сухости во рту, усиленного потоотделения;
• диспепсические – тошнота, проблемы со стулом, ухудшение аппетита. В редких случаях возникают признаки нарушения функций печени;
• сердечно-сосудистые – учащение пульса, изменения на рисунке ЭКГ, перепады артериального давления, обморок на фоне недостаточности кровообращения, нарушение сердечного ритма;
• иммунные – аллергический ответ в виде покраснения кожи, подкожных кровоизлияний, отечности конечностей или пастозности лица, зуд. В редких случаях есть риск развития анафилаксии;
• со стороны органов чувств – снижение остроты зрения, обострение глаукомы;
• со стороны мочеполовой системы – снижение полового влечения, проблемы с эякуляцией, затрудненное мочеиспускание;
• состояние водно-электролитного баланса – снижение уровня натрия в крови, которое сопровождается отечностью тканей разных частей тела, расстройством сознания. В сложных случаях возможна клиническая картина эпилепсии. Реакция особенно распространена среди пожилых людей, которые дополнительно принимают мочегонные препараты;
• прочие –повышение или снижение массы тела, снижение мышечной силы, болезненность в мышцах, падение уровня сахара в крови. Некоторые пациенты отмечают повышение температуры тела и появление симптомов, характерных для гриппа. Такие ситуации единичны, связь многих из них с приемом «Рексетина» еще не доказана.

Нарушение правил прекращения терапии может вызвать синдром отмены. Резкий отказ от медикамента нередко сопровождается головокружением, нарушением чувствительности конечностей, проблемами со сном, чрезмерным возбуждением, приступами страха. Некоторые пациенты отмечают на таком фоне тошноту, подергивание конечностей, спутанность сознания, усиленное потоотделение. Для предупреждения таких последствий отмену препарата проводят по схеме, подобранной врачом. Обычно она подразумевает медленное снижение дозировки через день.

«Рексетин»: инструкция по применению – способ и дозировка

В аннотации к медикаменту приведены универсальные рекомендации по его приему, но залог эффективного лечения антидепрессантами – индивидуальный подход к каждому пациенту. Особенности основы схемы терапии зависят от того, для чего проводится лечение, возраста и общего состояния больного. Таблетки нужно принимать внутрь, не нарушая целостности пленочной оболочки. Изменение клинической картины по ходу приема средства допускает корректировку дозировок.

• депрессивные расстройства – стандартная терапевтическая суточная доза составляет 20 мг действующего вещества. Максимальный суточный объем препарата – 50 мг. Увеличение дозировки проводится медленно – не более, чем по 10 мг за неделю, пока лечебный эффект не будет очевиден;
• навязчивые идеи и состояния – стартовый лечебный объем медикамента составляет 20 мг в сутки. Через несколько недель проводится оценка состояния больного. Если терапевтический эффект не достигнут, он начинает принимать по 30 мг препарата в сутки. Максимальная лечебная доза обычно не превышает 40 мг активного вещества, но в редких случаях допускают ее увеличение еще на 10-20 мг;
• панические атаки – в начале курсовой терапии пациенту дают всего по 10 мг продукта. Использование более высоких дозировок на старте лечения грозит временным усилением выраженности клинической картины. Постепенно объем медикамента увеличивают на 10 мг в неделю, пока не будет установлена подходящая доза. Допустимый максимум при таком диагнозе – 60 мг пароксетина;
• клиническая картина социофобии, тревога, последствия травм и стресса – стартовая доза составляет 20 мг активного компонента. Ее постепенно увеличивают по стандартной схеме до достижения стойкого результата. Суточный максимум составляет 50 мг «Рексетина». Зачастую такие курсы проводят с перерывами или используют поддерживающую терапию. В последнем случае суточная доза составляет 20 мг медикамента.

Стартовая доза при работе с пожилыми пациентами составляет 10 мг действующего вещества. Ее повышение происходит по стандартной схеме, но максимум не должен переходить за показатель в 40 мг компонента. Лица с почечной или печеночной недостаточностью в анамнезе нуждаются в частном подходе, регулярной оценке состояния органов с помощью анализов. Обычно им стараются не давать более 20 мг «Рексетина» в сутки, но возможна незначительная корректировка данных.

Нередко после окончания лечебного курса антидепрессант не отменяют полностью, а продолжают его прием в качестве поддерживающей терапии. Такой подход применяют от 4-6 месяцев до года в зависимости от диагноза. Прием позволяет предупредить развитие рецидивов, добиться максимально стойкого эффекта.

Передозировка

Случаи отравления препаратом на фоне превышения дозировок очень редки. Риск развития клинической картины, характерной для лекарственной интоксикации, возникает при единоразовом употреблении 2000 мг действующего компонента. Также вероятность негативных последствий высока при смешивании медикамента с алкоголем или сочетании с другими лекарствами.

Передозировка препаратом «Рексетин» проявляется такими симптомами:

• тошнота и рвота;
• тремор конечностей;
• расширенные зрачки;
• сухость слизистой ротовой полости;
• патологическое возбуждение, агитация;
• сонливость;
• усиленное потоотделение;
• головокружение, проблемы с координацией;
• гиперемия кожи лица.

Судороги, кома и другие серьезные осложнения на фоне передозировки препаратом не наблюдались.

Зарегистрированные летальные исходы связывают с приемом лекарства одновременно с другими медикаментами, алкоголем. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбента в соответствии с массой тела в течение 2 суток. Антидота не существует, гемодиализ и другие способы очищения крови не проявляют эффективности. До исчезновения всех симптомов нужно следить за жизненными показателями пострадавшего, в случае необходимости проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Употребление медикамента не нужно организовывать с учетом графика питания или использования антацидов. На степень всасывания активного вещества, скорость проявления лечебного эффекта и его выраженность они не влияют. Если продукт входит в состав комплексной терапии, или пациент дополнительно принимает какие-либо медикаменты, надо проявлять осторожность.

Препарат надо приниматьс учетом таких моментов:

• комбинирование продукта с ингибиторами МАО усиливает выраженность побочных эффектов и может стать причиной летального исхода;
• одновременный прием лекарства с «Триптофаном» часто становится причиной головной боли, головокружение, усиленного потоотделения, тошноты;
• в комплексе с «Варфарином» возможна повышенная кровоточивость;
• прием «Суматриптана» на фоне лечения антидепрессантом сопровождается проблемами с координацией, обострением рефлексов, общей слабостью;
• совмещение приема «Рексетина» с тетрациклическими антидепрессантами требует снижения дозы последних;
• при употреблении средств, влияющих на работоспособность печени, может понадобиться корректировка лечебной дозировки препарата. Но и в этом случае начальные объемы будут стандартными;
• «Циметидин» повышает концентрацию продукта в плазме крови после 2-3 недель терапии;
• «Фенобарбитал» уменьшает объем пароксетина в плазме крови и сокращает время его полувыведения;

• комбинирование продукта с рядом противосудорожных средств может привести к усилению побочных эффектов последних, увеличению частоты возникновения симптомов;
• одновременно «Дигоксин» и «Рексетин» назначают с осторожностью в силу отсутствия точных данных по последствиям такой комбинации.

Перед употреблением любых лекарств во время курса антидепрессанта рекомендуется получить разрешение врача. О любой негативной реакции организма на совместный прием медикаментов необходимо сообщать специалисту.

Условия продажи

«Рексетин» – это рецептурный препарат, который должен выписывать медицинский работник.

Условия хранения и срок годности

Продукт следует держать в сухом и затемненном месте, недоступном для детей. Температура воздуха должна находиться в пределах 15-30℃. Срок годности указан на упаковке и может составлять до 5 лет.

Особые указания

Повышенная химическая активность медикамента может стать причиной неожиданных реакций организма. Производитель выделяет ряд правил, соблюдение которых позволяет свести к минимуму возможные риски, добиться от терапии максимального эффекта.

При использовании антидепрессанта нужно учитывать такие моменты:

• прохождение лечебного курса, требующего приема ингибиторов МАО, является противопоказанием к употреблению препарата. На антидепрессант можно переходить только через 14 дней после отказа от биологически активных веществ;
• при наличии признаков маниакального состояния в анамнезе, на фоне приема продукта существует вероятность возобновления приступа;
• лечение пациентов с тяжелой формой депрессии, наркотической или алкогольной зависимостью должно проводиться под контролем медиков. Эти группы лиц предрасположены к попыткам суицида;
• у пожилых людей, принимающих мочегонные средства, прием антидепрессанта способен спровоцировать снижение уровня натрия в крови. Отмена препаратав короткие сроки приводит все в норму;
• на начальной стадии терапии за больными требуется повышенный контроль из-за присутствия риска попыток суицида. Только после появления первых признаков положительной динамики наблюдение можно ослабить.

Во время лечебного курса рекомендуется воздержаться от управления транспортом, выполнения действий, требующих внимания и повышенной концентрации. Нередко антидепрессант вызывает ощущение внутренней агитации, невозможности оставаться в спокойном состоянии, потребности двигаться или что-то делать.

Аналоги «Рексетина»

Если по каким-то причинам пациенту не подходит «Рексетин», аналог может подобрать только лечащий врач. Перечень антидепрессантов довольно обширен, у каждой из групп есть свои преимущества или недостатки. Для борьбы с перечисленными выше патологическими состояниями невролог или психиатр могут подобрать средства на основе схожих или других действующих веществ с нужными характеристиками. К самым распространенным относят: «Парелакс», «Адепресс», «Ксет», Люксотил». В их составе также значится пароксетин, но он имеет отличную химическую форму.

Врачи не рекомендуют пытаться подобрать самостоятельно более дешевые аналоги для замены «Рексетина», только исходя из схожести фармакологических групп продуктов. Такие эксперименты грозят усилением выраженности клинической картины, побочными эффектами.

Синонимы

При отсутствии возможности приобрести препарат именно под таким наименованием можно заменить «Рексетин» его синонимами. Такие продукты содержат то же самое действующее вещество, но выпускаются под другими торговыми названиями. В этот перечень входят «Пароксетин», «Паксил», «Плизил». Курсовой прием этих медикаментов также должен проводиться по рекомендации или с разрешения врача.

Детям

Отсутствие достоверных данных о клинических испытаниях средства в детском возрасте стало причиной запрета на назначение продукта пациентам моложе 18 лет. По мнению ученых, нарушение правила может привести к изменению личности человека, стать причиной неправильного развития внутренних органов.

Алкоголь и «Рексетин»

«Рексетин» и алкоголь не рекомендуется сочетать, несмотря на то, что клинически опасность такого союза не подтверждена. Последствия одновременного употребления продуктов могут быть неожиданными, их сложно предугадать и предупредить. Собирая информацию о совместимости «Рексетина» и алкоголя, врачи выявили случаи обострения основной патологии, попыток суицида, летального исхода.

При беременности и лактации

Достоверной информации о влиянии действующего вещества препарата на плод нет, поэтому официально прием антидепрессанта во время беременности запрещен. Неврологи рекомендуют женщинам детородного возраста во время применения средства дополнительно обсудить варианты контрацепции с гинекологом, чтобы избежать незапланированной беременности. Употребление медикамента после зачатия возможно только с разрешения специалиста при наличии серьезных показаний. Теоретически попадание пароксетина в организм беременной в I триместре грозит ребенку пороками сердца. В III триместре существуют риски преждевременных родов, перинатальных осложнений.

Активное вещество лекарства и его метаболиты попадают в грудное молоко в объеме, достаточном для негативного воздействия на малыша. При необходимости проведения лечебного курса грудничка переводят на искусственное вскармливание.

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Лечение, в т.ч. противорецидивное:

Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

Панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

Социофобии;

Посттравматические стрессовые расстройства.

Форма выпуска препарата Рексетин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Фармакокинетика препарата Рексетин

После перорального приема пароксетин хорошо всасывается. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Связывается с белками плазмы крови на 93–95%. T1/2 пароксетина в среднем составляет одни сутки. Динамическое равновесие в плазме крови достигается через 7–14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64% пароксетина выводится с мочой (2% в неизмененном виде, 62% в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через ЖКТ, в основном в виде метаболитов; менее 1% выделяется с калом в неизмененном виде.

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также в пожилом возрасте.

Использование препарата Рексетин во время беременности

Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Противопоказания к применению препарата Рексетин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе;

Терапия ингибиторами МАО и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение 2 нед;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Побочные действия препарата Рексетин

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Со стороны ЖКТ: тошнота (12%); иногда запор, понос, снижение аппетита; редко - повышение печеночных функциональных проб (причинно-следственная связь между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина); иногда - тяжелое нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%); бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм; редко наблюдались экстрапирамидные нарушения (отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков) и орофациальная дистония. Редко - эпилептиформные припадки (свойственны и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой сферы и мочевыделительной системы: расстройство эякуляции (13%); в отдельных случаях - изменение либидо; редко - затруднение мочеиспускания.

Нарушение электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой (большинство подобных случаев наблюдалось у престарелых больных, которые, помимо пароксетина, получали мочегонные и другие лекарства, в некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции АДГ; после отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется).

Дерматологические реакции и реакции повышенной чувствительности: в редких случаях - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Другие: в единичных случаях - миопатия, миалгия, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры тела и развитие гриппоподобного состояния. Редко - тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана); повышение или снижение массы тела. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости.

Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозировки каждый второй день.

Способ применения и дозы препарата Рексетин

Внутрь, 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2–3 нед дозировку препарата можно изменить.

При депрессиях: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в одну неделю, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости): начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг понедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сут) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг в сут, до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях: терапию можно начинать с дозы 20 мг в сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.

При посттравматических стрессовых расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4–6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкого прекращения курса лечения (cм. «Побочные действия»). У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (Cl креатинина < 30 мл в минуту) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать на минимально возможном уровне.

Передозировка препаратом Рексетин

Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении 2000 мг пароксетина или при приеме большой дозы пароксетина с другими препаратами, или с алкоголем.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом отмечался редко, обычно при одновременной передозировке (вызывающей неблагоприятные взаимодействия) пароксетина и другого препарата.

Лечение: следует обеспечить освобождение дыхательных путей, при необходимости - оксигенизация, промывание желудка или индукция рвоты, прием 20–30 г активированного угля каждые 4–6 ч в период первых 24–48 ч. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани. Специфического антидота нет.

Взаимодействия препарата Рексетин с другими препаратами

Пища, антациды: пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Ингибиторы МАО: подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином (См. «Меры предосторожности»).

Триптофан: у больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенное потоотделение и головокружение, поэтому следует избегать совместного применения пароксетина и триптофана.

Варфарин: между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость), поэтому пароксетин необходимо с особой осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.

Суматриптан: в немногочисленных случаях совместного применения отмечались общая слабость, гиперрефлексия, нарушение координации. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина последнее необходимо осуществлять под строгим врачебным контролем.

Бензодиазепины (оксазепам), барбитураты, нейролептики: при совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта о совместном применении пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью (см. «Побочные действия: экстрапирамидные нарушения»).

Трициклические антидепрессанты (ТЦА): как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин может тормозить метаболизм ТЦА, осуществляемый с участием изофермента СYР2D6. Поэтому дозу ТЦА необходимо снизить (см. Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему).

Литий: достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему: препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента СYР2D6: пароксетин достоверно тормозит активность изофермента СYР2D6. Поэтому особой осторожности требует его одновременное применение с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч.: некоторые антидепрессанты (например нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например тиоридазин), антиаритмические препараты группы IC (например пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например хинидин, циметидин, кодеин).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента СYРЗА4: достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента СYРЗА4 нет, поэтому с препаратами, ингибирующими этот фермент (например терфенадин), применение, вероятно, допускается.

Циметидин: циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P450; вследствие этого при совместном применении повышается уровень концентрации пароксетина в плазме крови на стадии динамического равновесия.

Фенобарбитал: фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома P450. При совместном применении снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается T1/2.

Противосудорожные препараты (фенитоин): при совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, однако возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина (то же происходит при совместном применении других противосудорожных препаратов). У больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы: пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Дигоксин: т.к. достаточного клинического опыта о совместном применении не имеется, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении.

Диазепам: диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Проциклидин: пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

Бета-адреноблокаторы: в клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

Теофиллин: в некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови.

Несмотря на то что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Алкоголь: усиления действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени, необходимо исключить употребление спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Меры предосторожности при приеме препарата Рексетин

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 2 нед нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Наличие маниакального состояния в анамнезе: как и при приеме других антидепрессантов, если больной ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива.

Сердечно-сосудистая система: при нарушенной функции сердечно-сосудистой системы препарат следует применять с осторожностью.

Эпилепсия: пароксетин, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По клиническим наблюдениям, пароксетин у 0,1% больных вызывает эпилептиформные припадки. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Электросудорожная терапия (ЭСТ): нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и терапии пароксетином.

В процессе лечения больных с депрессией и наркоманией в стадии абстиненции необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных в связи с их предрасположенностью к суицидальным попыткам.

Гипонатриемия: в некоторых случаях была отмечена гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

Повышенная кровоточивость: в некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

Глаукома: как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы применять с осторожностью.

Редко отмечались гипергликемические состояния во время принятия пароксетина.

Особые указания при приеме препарата Рексетин

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии в течение индивидуально установленного срока нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции.

Условия хранения препарата Рексетин

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности препарата Рексетин

Принадлежность препарата Рексетин к ATX-классификации:

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06A Антидепрессанты

N06AB Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Состав

Действующее вещество: пароксетин;

1 таблетка содержит 20 мг пароксетина (в виде 22,76 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата)

Вспомогательные вещества:

состав ядра таблетки: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат;

состав оболочки: полисорбат 80 макрогол 400; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171) гипромеллоза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые, диаметром около 9 мм, покрытые оболочкой с насечкой с одной стороны, и с гравировкой - с другой. Таблетку можно разделить на равные части.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Код ATХ N06A B05.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пароксетин - это мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлена ​​специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. По своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Препарат имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. Он, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительную родство с альфа 1 -, альфа 2 - и бета-адренорецепторами, допаминовыми (D 2), 5-НТ 1 образными, 5-НТ 2 - и гистаминовыми (Н 1 -) рецепторами; не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.

Рексетин не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ.

Рексетин, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, в значительно меньшей степени влияет на гипотензивный эффект гуанетидина.

Фармакокинетика.

После приема быстро всасывается и подвергается преобразования в печени.

Основными метаболитами действующего вещества Рексетина (пароксетина) являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма.

Примерно 64% ​​от дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретироваться пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%. Примерно 36% от принятой дозы пароксетина выводится вместе с калом в виде метаболитов.

Метаболиты пароксетина выводятся в два этапа - сначала путем метаболизма первого прохождения через печень, а затем - путем системного вывода пароксетина.

Период полувыведения в среднем составляет примерно 1 сутки.

Постоянная концентрация в крови достигается через 7-14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется.

Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не было выявлено корреляции.

Благодаря распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующей в крови, меньше количество, всосалась в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или при многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение клиренса. Это приводит к непропорционального увеличения концентрации пароксетина в плазме крови и изменения фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность основном незначительная и наблюдается только у пациентов, у которых при применении низких доз достигается небольшая концентрация в плазме крови.

Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значение рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови остается лишь 1% от принятой дозы.

При применении в терапевтических концентрациях примерно 95% пароксетина связывается с белками плазмы крови.

У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации в здоровых взрослых.

Показания

Депрессия. Лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой. В случае удовлетворительного ответа на лечение продолжения терапии эффективен для профилактики рецидивов депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства.

Паническое расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее.

Социальные фобии / социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий / социально-тревожных состояний.

Генерализованное тревожное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.

Препарат не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО (МАО), включая линезолид - антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО и метилтионину хлорида (метиленового синего), и раньше чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично ингибиторы МАО можно применять не ранее чем через 2 недели после прекращения лечения Рексетин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат нельзя применять в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, подавляющие печеночный фермент CYP450 2D6, Рексетин может повышать уровень тиоридазина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Применение тиоридазина может вызвать удлинение интервала QT с ассоциированной тяжелой желудочковой аритмией (например, torsades de pointes) и внезапным летальным исходом. Рексетин нельзя назначать в комбинации с пимозидом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других СИОЗС, вместе с серотонинергическими лекарственными препаратами может повышать частоту эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром, см. Раздел «Особенности применения»).

Применять пароксетин с такими серотонинергическими препаратами как L-триптофан, триптанами, трамадол, другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, фентанил и траву зверобоя Hypericum perforatum следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Совместное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид - антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО и метилтионину хлорид (метиленовый синий) противопоказано (см. «Противопоказания»).

По данным исследования относительно совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина, было зафиксировано увеличение уровня пимозида. Это было объяснено известными CYPD26 ингибиторной свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано (см. «Противопоказания»).

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных веществ

Метаболизм и фармакокинетику пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, которые ингибируют ферменты, рекомендуется назначать малейшие эффективные дозы. При совместном применении с препаратами, которые индуцируют ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в соответствии с клинического эффекта (переносимость и эффективность).

миорелаксанты

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать активность холинэстеразы плазмы крови, что приводит к увеличению нейромышечной блокадной действия мивакуриуму и суксаметониуму.

Фосампренавир / ритонавир

Совместное применение фосампренавиру / ритонавира с пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин

При ежедневном приеме пароксетина значительно повышаются плазменные концентрации проциклидина. При появлении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует уменьшить.

противосудорожные препараты

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия: совместное применение не влияет на фармакокинетический / фармакодинамический профиль у пациентов с эпилепсией.

Подавление пароксетином изофермента CYP2D6

Пароксетин, как и другие антидепрессанты, является ингибитором обратного захвата серотонина, замедляет активность фермента CYP2D6 системы цитохрома P450. Угнетение CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например, перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1с (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Тамоксифен имеет важный активный метаболит ендоксифен, продуцируемый CYP2D6, и является важной составной частью эффективности тамоксифена. Необратимая ингибиция CYP2D6 пароксетином приводит к снижению концентрации ендоксифену в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).

В экспериментах in vivo совместное применение Рексетина и терфенадина - субстрата для фермента CYP3A4 - при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием Рексетина на фармакокинетику терфенадина. Аналогичное in vivo изучение взаимодействия не выявило какого-либо влияния препарата на фармакокинетику альпразолама и наоборот. Одновременное введение Рексетина и терфенадина, альпрозаламу и других препаратов, которые являются субстратами для CYP3A4, не может быть опасным.

При проведении клинических исследований было выявлено, что на всасывание или фармакокинетику Рексетина не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозировки) следующие факторы: еда, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь.

Пароксетин не усиливает нарушения умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения не рекомендуется.

пероральные антикоагулянты

При совместном применении пероральных антикоагулянтов и пароксетина может возникнуть фармакодинамическая взаимодействие, может вызвать повышение антикоагулянтной активности и риска кровотечений. Поэтому пароксетин больным, которые лечатся пероральными антикоагулянтами, следует назначать с осторожностью.

НПВП, ацетилсалициловая кислота и другие антитромбоцитарные агенты

При совместном применении нестероидных противовоспалительных средств / ацетилсалициловой кислоты и пароксетина может возникнуть фармакодинамическая взаимодействие, может вызвать повышение риска кровотечений. С осторожностью следует назначать пароксетин вместе с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или увеличивают риск кровотечений.

Особенности применения

Дети и подростки.

Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидального поведения и мыслей у детей и подростков с тяжелыми депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидальность (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, противодействующих поведение и раздражительность) наблюдались при лечении детей и подростков Рексетин чаще по сравнению с плацебо-группой (см. Раздел «Побочные реакции »). Результаты по изучению безопасности препарата у детей и подростков по росту, развитию, когнитивных и поведенческих характеристик отсутствуют.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинение вреда самому себе и суицида (суицид-ассоциированные события). Риск сохраняется до наступления значительного ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние не улучшится. Судя по имеющемуся клиническому опыту, в начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти.

Другие психические заболевания, при которых назначается пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицид-ассоциированных событий. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении этих заболеваний необходимо соблюдать те же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.

Известно, что риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток повышенный у пациентов с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе или суицидальными идеями до начала лечения, так что во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет (также см. Раздел «Фармакологические»).

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и при изменении дозы препарата, это особенно важно для пациентов повышенного риска. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны быть предупреждены о необходимости следить за динамикой симптомов, чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли и необычные изменения в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии таких симптомов.

Взрослые молодого возраста, особенно больные тяжелые депрессивные расстройства, могут иметь повышенный риск возникновения суицидального поведения во время лечения Рексетин. По данным анализа плацебо-контролируемых клинических исследований при участии взрослых, больных психическими расстройствами, было показано, что взрослые молодого возраста (примерно 18-24 лет) имели больший риск развития суицидального поведения, чем пациенты с плацебо-группы, хотя эта разница не является статистически достоверной. В группе больных старшего возраста (25-64 года и старше 65 лет) такого увеличения риска обнаружено не было. У больных с выраженными депрессивными расстройствами (любого возраста), применяли пароксетин, было отмечено статистически достоверное увеличение частоты возникновения суицидального поведения по сравнению с плацебо группой. Однако большинство таких попыток самоубийства при лечении пароксетином случались у взрослых молодых больных в возрасте 18-30 лет. Эти данные по лечению больших депрессивных расстройств дают возможность предположить, что высокий риск возникновения этих осложнений, который наблюдался в группе молодых больных с психическими расстройствами, может распространяться на больных в возрасте от 24 лет.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и / или формироваться суицидальные мышление и поведение (суицидальность), независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется, пока не наступит существенное ремиссия. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицидов может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначают Рексетин, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидального поведения, и такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и больные с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска попыток самоубийства и суицидальных мыслей. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидальности во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозировки (как увеличение, так и уменьшение).

Пациентов (и лица, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных намерений / поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связана как с течением заболевания, так и с курсом лечения (см. « Акатизия», «Мания и биполярное расстройство » ниже - раздел «Побочные реакции »).

Следует рассматривать возможность изменения режима терапевтического лечения, включая отмену препарата у больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных намерений / поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или не является частью предыдущего симтомокомплекс этого пациента.

Акатизия.

Редко применения Рексетина или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность спокойно сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением дискофорту. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения.

Серотониновый синдром / злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях при приеме пароксетина, особенно в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и / или нейролептиками, может развиться серотониновый синдром или симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром. Поскольку эти синдромы могут приводить к состоянию, которое угрожает жизни, лечение пароксетином необходимо прекратить при возникновении таких симптомов как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможными быстрыми изменениями поздравительных признаков, изменения психического статуса, в т.ч. спутанность сознания, раздражительность, крайняя ажитация, переходящий в делирий и кому, и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

Пароксетин не следует применять в комбинации с предшественниками серотонина (например., L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Мания и биполярное расстройство.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Есть общепринятым (хотя не подтвержденным данным контролируемых клинических исследований), что лечение таких эпизодов одним только антидепрессантом может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных / маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления в них любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать в себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Рексетин не утвержден для лечения депрессии при биполярном расстройстве. Как и другие антидепрессанты, Рексетин следует применять с осторожностью у больных, имеющих в анамнезе манию.

тамоксифен

По данным некоторых исследований было выявлено, что эффективность тамоксифена, измеряемая риском появления рецидива рака молочных желез / летальных случаев, может быть уменьшена при совместном применении с Рексетин, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором CYP2D6 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Этот риск увеличивается с увеличением продолжительности совместного применения. При лечении рака молочной железы тамоксифеном пациенту назначают альтернативный антидепрессант с незначительным или полным отсутствием ингибирования CYP2D6.

переломы костей

По данным эпидемиологических исследований по изучению риска возникновения переломов костей, при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сообщалось о ассоциативную связь с переломами. Риск возникает при лечении и является крупнейшим на начальных стадиях терапии. При лечении больных Рексетин следует взвешивать возможность возникновения переломов костей.

Ингибиторы моноаминоксидазы.

Лечение Рексетин следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно - до достижения оптимальной реакции.

сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом может измениться гликемический контроль на фоне лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и / или пероральных противодиабетических препаратов. Кроме того, полученные данные, указывающие на возможность повышения концентрации глюкозы при одновременном применении пароксетина и правастатина.

эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью пациентам с эпилепсией.

судорожные припадки

Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Опыт одновременного применения пароксетина и ЭСТ ограничен.

глаукома

Пароксетин, подобно другим СИОЗС, может вызвать мидриаз, что требует соблюдать осторожность при лечении пациентов с узкоугольной глаукомой.

кардиологические заболевания

При лечении пациентов с кардиологическими заболеваниями нужны обычные меры предосторожности.

гипонатриемия

Гипонатриемия редко возникает на фоне лечения пароксетином, в основном у пациентов пожилого возраста. После отмены пароксетина Гипонатремия обычно проходит.

кровотечения

После лечения пароксетином наблюдались кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения). Поэтому препарат следует применять с осторожностью при лечении больных, которые одновременно принимают препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями или с предрасположенностью к ним. Пациенты пожилого возраста могут быть с повышенным риском случаев кровотечений, связаны не с менструацией.

Симптомы, наблюдающиеся у взрослых при отмене пароксетина

По данным клинических исследований, у взрослых побочные реакции при отмене лечения пароксетином возникали у 30% больных по сравнению с 20% больных, получавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогична ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им.

Сообщалось о таких симптомах как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и шум в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, тремор, судороги, повышенная потливость, головная боль, диарея. В общем эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, случайно пропускали прием одной дозы. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длительным (2-3 месяца и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене препарата дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Симптомы, наблюдающиеся у детей и подростков при отмене пароксетина

У детей и подростков побочные действия при отмене лечения пароксетином возникали у 32% больных по сравнению с 24% больных, получавших плацебо. После отмены препарата возникали такие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2% пациентов, с частотой возникновения в два раза выше по сравнению с плацебо-группой): эмоциональная лабильность (включая суицидальные намерения, попытки самоубийства, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

фертильность

Полученные на животных данные показывают, что пароксетин может влиять на качество спермы. Полученные in vitro с человеческим материалом данные могут указывать на некоторое влияние на качество спермы; однако описаны отдельные случаи, в которых эффекты СИОЗС (в т.ч. пароксетина) на качество спермы были обратимы.

Влияние на фертильность человека пока не исследованы.

беременность

По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта обнаружено не было.

Некоторые эпидемиологические исследования указывают на возможное повышение риска врожденных аномалий развития, в частности сердечно-сосудистой системы (например., Дефекты межжелудочковой или межпредсердной перегородки), при применении пароксетина в I триместре беременности. Данные показывают, что риск рождения ребенка с врожденным пороком развития сердечно-сосудистой системы после применения матерью пароксетина составляет менее 2/100 сравнению с 1/100 в общей популяции.

Врач, который назначает лечение, должен рассмотреть альтернативные варианты для беременных женщин или женщин, планирующих беременность и назначать пароксетин лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться в соответствующие разделы Инструкции для применения лекарственных средств, где описано дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения») .

Имеются сообщения о преждевременном рождении детей у женщин, лечившихся Рексетин или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, хотя причинных взаимосвязей с приемом препарата не установлено.

Следует обследовать новорожденных, если беременная продолжала принимать Рексетин в III триместре беременности, поскольку имеются сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери Рексетин или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена. Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбудимость, летаргия, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (<24 часа) после родов.

В эпидемиологических исследованиях прием СИОЗС (включая пароксетин) в период беременности, особенно на поздних сроках, был связан с повышением риска персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). У женщин, принимавших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск увеличивался в 4-5 раз по сравнению с общей группой пациентов (1-2 случая на 1000 беременных в общей группе пациентов).

грудное вскармливание

Небольшое количество пароксетина проникает в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных обнаружено не было, однако Рексетин не следует применять в период кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Опыт применения пароксетина в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять автотранспортом или другими механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки - утром во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая.

Как и для всех других антидепрессивным средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2-3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Курс лечения должен быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивного и панического расстройства - еще дольше. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.

Для лечения некоторых больных может потребоваться увеличение дозы. Это следует делать постепенно, увеличивая дозу на 10 мг (максимально до 50 мг в сутки) в зависимости от клинической эффективности лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг. Лечение следует начинать с дозы 20 мг / сут и затем постепенно по 10 мг в сутки увеличивать до рекомендуемой. Если после нескольких недель лечения ответ недостаточна, некоторым пациентам может потребоваться постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг).

паническое расстройство

Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг. Лечение необходимо начинать с дозы 10 мг в сутки, а затем - еженедельно увеличивать ее на 10 мг, в зависимости от клинического эффекта. Для уменьшения риска возможного усиления симптоматики панического расстройства, часто наблюдается в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата.

У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.

Социально-тревожное расстройство / социофобия

Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Для некоторых больных дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки - в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг в сутки. Интервал между увеличением доз должно быть не менее 1 недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Отмена пароксетина.

Как и при применении других препаратов, для лечения психических заболеваний следует избегать внезапной отмены препарата. Во время клинических исследований использовался режим постепенного снижения дозы препарата, который включал уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в 1 неделю. После достижения режима дозирования в 20 мг больные еще неделю принимали препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления сильно выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Пациенты пожилого возраста

Лечение следует начинать с применения обычной начальной дозы для взрослых пациентов, которую потом можно будет постепенно увеличить до 40 мг в сутки. Зафиксированы случаи повышенных концентраций пароксетина в плазме крови пациентов пожилого возраста, но диапазон концентраций у этой группы пациентов совпадает с соответствующим диапазоном у пациентов младшего возраста.

Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - менее 30 мл / мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует уменьшить до нижней границы диапазона дозирования.

Препарат показан для лечения детей.

Передозировка

В случае передозировки пароксетина, кроме симптомов, указанных в разделе «Побочные реакции», наблюдались повышение температуры тела, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревожность и тахикардия.

Все эти эффекты у пациентов основном проходили без тяжелых последствий даже после применения дозы 2000 мг. Иногда наблюдались кома или изменения параметров ЭКГ, очень редко отмечали летальные случаи, но в основном в таких случаях Рексетин принимали вместе с другими психотропными средствами и иногда с алкоголем.

Специфический антидот неизвестен.

Лечение передозировки должно включать общие терапевтические мероприятия, такие же, как и при передозировке других антидепрессантов. Показано проведение поддерживающего лечения при контроле жизненно важных показателей и тщательном наблюдении за состоянием больного.

Побочные реакции

Нежелательные явления указанные по системам органов и частотой, определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10) нечасто (> 1/1000, но <1/100), редко (> 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто повышенная кровоточивость, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (включая экхимозы и гинекологические кровотечения).

Очень редко тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: тяжелые и потенциально летальные аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек).

Со стороны эндокринной системы

Очень редко синдром неадекватной секреции АДГ.

Метаболические нарушения и нарушения питания

Часто: повышение концентрации холестерина, снижение аппетита.

Нечасто о нарушении гликемического контроля сообщалось у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»).

Редко гипонатриемия.

О гипонатриемию сообщалось в основном у пациентов пожилого возраста, иногда она обусловлена ​​синдромом неадекатной секреции АДГ.

психические расстройства

Часто сонливость, бессонница, ажитация, аномальные сны (в т.ч. ночные кошмарные сновидения).

Нечасто спутанность сознания, галлюцинации.

Редко маниакальные реакции, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, акатизия (см. Раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: суицидальные идеи, суицидальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, тремор, головную боль.

Нечасто экстрапирамидные расстройства.

Редко судороги, акатизия, синдром беспокойных ног (СНН).

Очень редко серотониновый синдром (возможные симптомы: ажитация, спутанность сознания, гипергидроз, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, озноб, тахикардия и тремор).

Сообщалось о экстрапирамидные расстройства, включая орофациальная дистонией, у пациентов с двигательными расстройствами или тех, которые принимают нейролептики.

Со стороны органов зрения

Часто нечеткость зрения.

Нечасто мидриаз (см. Раздел «Особенности применения»).

Очень редко: острая глаукома.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Частота неизвестна: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, транзиторное повышение или снижение артериального давления.

Редко брадикардия.

Со стороны дыхательной системы

Часто зевота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто тошнота.

Часто запор, диарея, рвота, сухость во рту.

Очень редко желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности печеночных ферментов.

Очень редко: нарушения со стороны печени (гепатиты, иногда с желтухой и / или печеночной недостаточностью).

Со стороны кожи и подкожной ткани

Часто повышенное потоотделение.

Нечасто: кожная сыпь, зуд.

Очень редко: тяжелые кожные нежелательные реакции (включая мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы

Очень часто половая дисфункция.

Редко гиперпролактинемия / галакторея, менструальные нарушения (включая меноррагии, метроррагии, аменореи, отсроченные и нерегулярные менструации).

Очень редко приапизм.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия.

общие расстройства

Часто астения, увеличение массы тела.

Очень редко периферические отеки.

Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина

Часто: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревожность, головная боль.

Нечасто ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушение зрения, сердцебиение, диарея, раздражительность.

Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена пароксетина (особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и звон в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея, потливость, усиленное сердцебиение, возбуждение, эмоциональная лабильность, расстройства зрения. У большинства пациентов эти симптомы являются легкой или умеренной степени и проходят без лечения. Особой группы риска по возникновению этих симптомов не существует, поэтому в случае необходимости отмены лечения пароксетином дозу следует снижать постепенно (см разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Побочные действия, полученные при проведении клинических исследований по применению препарата детям.

При проведении клинических исследований по применению препарата препарата детям были получены следующие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2% пациентов с частотой возникновения в два раза выше по сравнению с плацебо-группой): эмоциональная лабильность (включая причинение себе вреда, суицидальные мысли, плач с угрозами самоубийства и изменения настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли и попытки самоубийства наблюдались главным образом в клинических исследованиях при лечении подростков с депрессивными расстройствами. Враждебность наблюдалась преимущественно у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, особенно у детей до 12 лет.

При проведении исследований с применением режима постепенного снижения дозы (уменьшение суточной дозы на 10 мг / сутки с интервалом в неделю дозе в 10 мг / сут в течение недели) или после отмены препарата наблюдались такие симптомы (с частотой не менее чем у 2% пациентов и с частотой возникновения в два раза выше по сравнению с плацебо-группой): эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной упаковке.