Ретикулярная формация, представляющая собой разветвленную сеть нейронов и нервных волокон, располагающаяся в стволе головного мозга и ответственная за активацию электрической активности головного мозга, управляет цикличностью сна и бодрствования. Барбитураты и некоторые другие лекарственные средства подавляют активность определенных областей головного мозга, в низких дозах обладая снотворным эффектом, а в высоких - общим обезболивающим действием.

Алкоголь, опиаты, антигистаминные и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС) оказывают подобный эффект. Снотворные бензодиазепинового ряда и некоторые другие снотворные средства не приводят к анестезии даже в очень высоких дозах.

Осложнения и побочные эффекты

Поскольку прием барбитуратов сопровождается абстинентным синдромом, нарушением координации движений и угнетением рефлекторной деятельности, следует избегать некоторых видов деятельности, например вождения автомобиля, до полного прекращения их действия.

При приеме производных бензодиазепина абстинентный синдром практически отсутствует, но одному из препаратов данной группы - нитразепаму - этот эффект свойственен и длится около 20 часов с момента приема препарата.

Многие из снотворных средств, в частности барбитураты, обладают еще одним серьезным побочным эффектом: во сне они угнетают дыхание. В силу этого пациентам с заболеваниями дыхательных путей следует избегать использования этих препаратов.

У некоторых людей в ответ на прием определенных снотворных средств развивается аллергия. Предсказать возможность аллергического ответа практически невозможно, но имеющаяся у человека аллергия на препарат, принадлежащий к одной из групп снотворных средств, свидетельствует о высокой вероятности развития аллергии и к другим препаратам этой группы.

При приеме барбитуратов нередко отмечается спутанность сознания, в особенности у пожилых людей. Это свойство препаратов данной группы небезопасно и может стать причиной несчастных случаев. Кроме того, высок риск взаимодействия барбитуратов и снотворных алифатического ряда с лекарственными средствами других групп. Поэтому врач, назначающий любые лекарственные средства, должен быть осведомлен о том, что пациент принимает снотворное.

Консультация врача анестезиолога относительно приема снотворных средств

Не опасен ли совместный прием снотворных средств и алкоголя перед сном?

Опасен. Алкоголь усиливает действие снотворных средств, углубляя их седативный эффект, что чревато серьезными осложнениями. Небольшое количество алкоголя, принятого перед сном, само по себе оказывает сильный снотворный эффект, но злоупотребление алкоголем вредно.

Не опасен ли для детей прием снотворных средств?

Все без исключения лекарственные средства должны храниться в месте, недоступном для детей. Вследствие малой массы тела прием ребенком снотворных средств в количестве, даже немного превышающем терапевтическую дозу для взрослого, смертельно опасен. В случае необходимости снотворные средства все же назначаются детям, но лишь кратковременно и со строжайшим соблюдением дозировки.

Правда ли, что некоторые снотворные средства вызывают сонливость, несовместимую с вождением автомобиля?

Действительно, большинство из широко применяемых снотворных средств вызывает заметную сонливость, длящуюся некоторое время после пробуждения. По этой причине следует избегать вождения транспортных средств до полного завершения действия препарата.

Не вреден ли многолетний прием снотворных средств?

Вреден. В связи со слишком беспечным применением снотворных средств в прошлом многие пациенты приобрели зависимость от барбитуратов. Спустя некоторое время после начала приема препарата эффективность назначенной дозы снижается и пациенту требуются все большие его количества. Кроме того, сон, вызываемый седативными средствами, не так освежает, как естественный, поэтому снотворные средства рекомендуют принимать в течение недолгого времени: до момента, пока медики не выявят причины бессонницы и не устранят их.

К снотворным препаратам относятся лекарственные средства из групп барбитуратов, бензодиазепинов и средства, не входящие в эти две группы (бензотиазины).

Классификация снотворных препаратов

Производные бензодиазепина

  • Бротизолам
  • Лоразепам
  • Мидазолам
  • Нитразепам
  • Триазолам
  • Флунитразепам
  • Флуразепам
  • Эстазолам

Барбитураты

  • Амобарбитал
  • Фенобарбитал

Препараты разных химических групп

  • Бромизовал
  • Глутетимид
  • Доксиламин
  • Золпидем
  • Зопиклон
  • Клометиазол
  • Метаквалон

С 60-х гг. ХХ в. место барбитуратов стали занимать препараты группы бензодиазепинов. Они были менее токсичными, чем барбитураты. Сравнительно недавно появились еще более безопасные снотворные средства, не относящиеся к группе бензо-тиазинов: зопиклон и золпидем.

По силе действия снотворные препараты можно классифицировать следующим образом. Наиболее выраженным снотворным действием обладают барбитураты, а также содержащие их комбинированные средства. Весьма существенное снотворное действие оказывают зопиклон, лоразепам, метаквалон, нитразепам, триазолам, флунитразепам, флуразепам; менее выраженное — золпидем, мидазолам, клометиазол; еще слабее — бромизовал.

В зависимости от времени наступления снотворного эффекта выделяют препараты быстрого действия (наступление сна через 15-30 мин после приема снотворного препарата) и снотворные средства относительно медленного действия (наступление сна через 60 мин). К первой группе принадлежат амобарбитал, бромизовал, глутетимид, доксиламин, зопиклон, лоразепам, метаквалон, мидазолам, нитразепам, флунитразепам, флуразепам; ко второй — фенобарбитал.

По длительности снотворного эффекта различают снотворные препараты, вызывающие короткий и длительный сон. Самый короткий сон (4-5 ч) вызывают мидазолам и триазолам. Обычно эти препараты не оказывают постсомнического действия. Более длительный сон (5-6 ч) вызывают бромизовал и лоразепам, а также глутетимид и зопиклон. Сон средней продолжительности (6-8 ч) вызывают амобарбитал, лоразепам, метаквалон, нитразепам, фенобарбитал и флуразепам.

Наиболее длительный сон (7-9 ч) наступает после приема флунитразепама.

Выраженность и частота побочных явлений снотворных препаратов побуждают по возможности пытаться корригировать нарушения ночного сна седативными средствами (такими как препараты травы пустырника, корневища с корнями валерианы лекарственной, листьев мяты перечной), а также различными немедикаментозыми методами (в частности, соблюдением режима и созданием условий для сна) и некоторыми транквилизаторами с седативным эффектом. Однако при истинной инсомнии () применение снотворных препаратов более эффективно и потому широко распространено.

В настоящее время некоторые из ранее применяемых снотворных препаратов (глутетимид, клометиазол, метаквалон), а также отдельные производные бензодиазепина (бротизолам) не зарегистрированы.

Механизм действия и фармакологические эффекты снотворных препаратов

По современным представлениям, сон — процесс, при котором активность гипногенных (синхронизирующих) структур головного мозга повышена, а пробуждающее действие ретикулярной формации, вызывающей повышение тонуса коры полушарий большого мозга и десинхронизацию электроэнцефалограммы (ЭЭГ), снижено.

Барбитураты действуют преимущественно на уровне стволовых структур, производные бензодиазепина — на уровне лимбической системы и ее связей с другими структурами, обеспечивающими циклическую смену сна и бодрствования.

Снотворное действие производных бензодиазепина связывают с их взаимодействием с соответствующими бензодиазепиновыми рецепторами и активизацией ГАМК-ергической системы, благодаря чему функциональная активность гипногенных структур становится относительно преобладающей. Помимо этого, не последнюю роль играет снижение внутриклеточного энергетического обмена в результате уменьшения активности митохондрий.

Уменьшение активности внутриклеточного обмена лежит и в основе антигипоксического действия барбитуратов. Однако они одновременно снижают возбудимость дыхательного центра, уменьшая его чувствительность к физиологическому раздражителю (СО2), что при повышении дозы препарата приводит к угнетению кардио-респираторной деятельности. Кроме того, барбитураты усиливают активность микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме и инактивации других лекарственных средств (ЛС), применяемых одновременно, что способствует снижению эффективности последних.

Как установлено в 60-х гг., снотворные препараты обычно деформируют формулу сна, подавляя фазу быстрого сна. Спровоцированный ими сон существенно отличается от естественного сна. Значительный недостаток сна под влиянием снотворных средств — чувство утомления и разбитости, отмечаемое после пробуждения, что негативно сказывается на общем состоянии.

Наряду со снотворным эффектом, все препараты этой группы в небольших дозах оказывают седативное действие, нормализуют легкие формы вегетативной дисфункции. С этой целью чаще применяют фенобарбитал в дозе 10-30 мг 3 раза/сутки (обычно в составе комбинированных средств).

Производные бензодиазепина, прежде всего лоразепам, кроме снотворного, обладают существенным транквилизирующим, антиневротическим, анксиолитическим действием, и их нередко используют и с этой целью. Противоэпилептическое действие свойственно золпидему, фенобарбиталу и производным бензодиазепина (нитразепаму, флунитразепаму, клометиазолу). Значительный миорелаксирующий эффект характерен для производных бензодиазепина (нитразепама, флунитразепама), а также золпидема. Аналгезирующими свойствами обладает метаквалон, спазмолитическими — фенобарбитал (в дозе 10-50 мг 3 раза в сутки). Антигистаминное действие свойственно доксиламину. Барбитураты обладают антиоксидантными свойствами. Противорвотное действие оказывает лоразепам.

Фармакокинетика снотворных препаратов

Препараты, обладающие снотворным эффектом, принятые внутрь, попадают в кровь главным образом из тонкой кишки. Скорость этого процесса зависит от свойств препарата, от состояния слизистой оболочки кишечника, его моторики, особенностей содержимого и рН среды. В итоге снотворные ЛС угнетают активность клеток активирующей системы ретикулярной формации и стимулируют продукцию эндогенных химических соединений, способствующих появлению и поддержанию сна.

В организме пациента большинство препаратов, в том числе снотворные средства, подвергаются биотрансформации, в которой велика роль соответствующих ферментов, в частности, микросомальных ферментов печени. В процессе метаболизма путем конъюгации и оксидации происходит трансформация молекул ЛС. При этом из более крупных молекул, зачастую липофильных, образуются относительно мелкие молекулы, преимущественно гидрофильные, выделяемые из организма главным образом через почки. Процессы метаболизма снотворных препаратов в значительной степени зависят от многих обстоятельств, в частности от возраста пациента, функций печени, принимаемой пищи и вводимых одновременно других ЛС. Препараты и их метаболиты выводятся почками, в меньшей степени через пищеварительный тракт, а у кормящей матери и с молоком, что может сказываться на состоянии ребенка.

Продолжительность действия снотворных препаратов определяется периодом полувыведения, в свою очередь, зависящим от многих условий. Это имеет значение для определения дозы и времени приема препарата, а также тенденции к его кумуляции.

Место снотворных в лечении болезней

Основным показанием для применения снотворных средств служат нарушения сна с затрудненным засыпанием, интра-сомническими расстройствами и ранним пробуждением.

При преходящих и кратковременных нарушениях сна рекомендуют прием короткодействующих бензадиазепинов, зопиклона или золпидема, а также транквилизаторов с седативным действием. При хронических нарушениях сна выбор препарата зависит от выраженности и стойкости этих нарушений, их характера и возможности их коррекции. При стойких, выраженных нарушениях сна применяют препараты с сильным снотворным действием в высоких дозах, иногда приближающихся к максимально допустимым: флунитразепам, золпидем, зопиклон, а также барбитураты в сочетании с транквилизаторами седативного, анксиолитического действия в средних терапевтических дозах. При умеренно выраженных нарушениях сна применяют те же препараты в меньших дозах или лоразепам, нитразепам в средних терапевтических дозах. При легких нарушениях сна нередко достаточно назначения бромизовала, седативных средств, транквилизаторов с седативным и анксиолитическим действием.

Затруднения при засыпании обычно связаны с психоэмоциональным напряжением, чувством тревоги и ригидностью аффективной реакции. Следовательно, для их купирования в большинстве случаев достаточно приема транквилизаторов с седативным действием за 1-2 ч до сна. При более выраженных затруднениях засыпания рекомендуют за 30-40 мин до отхода ко сну принять снотворные препараты бензодиазепины: нитразепам, лоразепам, флунитразепам.

При интрасомнических нарушениях (поверхностный сон, частые пробуждения, приводящие, как правило, к недостаточному по качеству сну, сонливости, чувству неудовлетворенности сном) целесообразно применение длительно действующих препаратов (нитразепама, лоразепама, флунитразепама). Выбор препарата в пределах этого перечня определяется тяжестью нарушения сна; начинают с более мягкодействующих ЛС.

При раннем пробуждении также показаны препараты с длительным действием. Хороший эффект обеспечивают свечи, так как вследствие более медленного всасывания лекарственный препарат начинает действовать через 3-5 ч. Применяют также препараты короткого действия при пробуждении ночью. Для приема после пробуждения можно подобрать дозу препарата, обеспечивающего терапевтический эффект (часто это половина терапевтической дозы при приеме на ночь).

При нарушениях сна у больных с болевым синдромом эффективен золпидем, а также другие снотворные в сочетании с ненаркотическими анальгетиками в средних терапевтических дозах.

Больным старческого возраста не следует назначать барбитураты. Прежде всего, надо устранить все возможные причины нарушения сна (такие как боли, кашель, потребность в согревании ног). Производные бензодиазепина назначают в минимальных дозах. При необходимости дозу увеличивают, комбинируя с другими препаратами для усиления снотворного эффекта (например, с седативными средствами или анальгетиками, по показаниям). Тяга пожилых людей к снотворным препаратам, обусловленная обычным уменьшением естественного сна с возрастом, особенно значительна. При этом побочные явления, вызванные применением снотворных средств, у них, как правило, более выражены и включают, в частности, головокружение, снижение памяти и расстройство ориентации, что нередко ошибочно расценивают как проявления сенильной деменции. Таким образом, применение снотворных средств целесообразно лишь по действительным показаниям. В процессе их применения следует пользоваться минимальными дозами препаратов, принимая их короткими курсами (в пределах 3 нед).

Существуют различные мнения о рациональном медикаментозном лечении диссомний. Его проводят как эпизодически, так и курсами, которые, однако, не должны приобретать затяжной характер. При проведении курсов лечения отменять препараты надо с постепенным уменьшением дозы снотворного препарата (профилактика синдрома отмены). Это особенно существенно при использовании снотворных препаратов из группы барбитуратов.

Вопрос о длительности применения снотворных препаратов сложен. Обычно курс лечения не превышает 3 нед. При одновременной адекватной патогенетической и этиотропной терапии, а также мерах по выработке условного рефлекса на наступление сна (например, отхождение ко сну в одно время, теплая ванна, чтение перед сном) можно добиться нормализации сна при постепенной отмене снотворных средств. В дальнейшем их можно применять эпизодически в особых ситуациях, при психоэмоциональном перенапряжении.

Кроме прямых показаний к приему снотворных препаратов, их применение целесообразно и в других случаях:

  • При тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, можно применять лоразепам. Препарат назначают через 6 ч и через 12 ч после приема химиопрепаратов, в дозе до 4 мг в сутки.
  • При применяют нитразепам (при малых припадках у детей), клометиазол.
  • При неврозах в качестве анксиолитических средств целесообразны лоразепам, нитразепам, эстазолам.
  • Для купирования возбуждения и беспокойства у пожилых больных применяют производные бензодиазепина в минимальных дозах.
  • Для купирования синдрома абстиненции у больных целесообразно использование препаратов бензодиазепинового ряда.
  • Для премедикации и при кратковременных хирургических вмешательствах иногда пользуются и такими препаратами, как лоразепам, мидазолам, нитразепам, флунитразепам.
  • Барбитураты иногда применяют как антигипоксанты и для снижения внутричерепного давления при мозга.

Переносимость и побочные эффекты снотворных препаратов

При применении снотворных препаратов нередко наблюдаются постсомнические расстройства (чувство разбитости, сонливость утром, неудовлетворенность сном), особенно характерные для барбитуратов, реже — других снотворных с длительным действием. При постсомнических расстройствах рекомендуют уменьшить дозу снотворного препарата или заменить его снотворным средством с относительно коротким действием: зопиклоном, золпидемом, лоразепамом, мидазоламом, нитразепамом. В случае возникновения постсомнических побочных явлений целесообразно принять кофеин (в дозе 100 мг), мезокарб (в дозе 5 мг), элеутерококка колючего корневища и корни или другое тонизирующее и психостимулирующее ЛС; иногда достаточно ограничиться чашкой крепкого кофе во время завтрака.

К существенным недостаткам снотворных препаратов принадлежит обусловленное ими изменение структуры сна. В норме сон включает две чередующихся фазы: ортодоксальный сон и парадоксальный, или REM-сон (Rapid Eye Movement). Для полноценного сна значимы обе фазы, при этом признана существенная роль REM-сна в личностной адаптации.

Большинство снотворных средств подавляют REM-сон. Особенно значительное подавление REM-сна отмечается при приеме барбитуратов. Зопиклон влияет на формулу сна меньше других снотворных ЛС.

Недостаток многих снотворных препаратов заключается в сравнительно быстром (иногда через 2 нед) развитии толерантности к ним, вызывающем необходимость увеличения дозы или замены препарата. Толерантность к лоразепаму и флунитразепаму развивается сравнительно медленно. Развитие толерантности часто совпадает с возникновением зависимости, которая особенно часто проявляется к барбитуратам с эйфоризирующим действием. Резкая отмена препарата в таких случаях приводит к развитию абстинентного синдрома, проявляющегося чувством тревоги, страха, психомоторным возбуждением, иногда возникновением галлюцинаций, профузного пота, желудочно-кишечных расстройств, мелкоамплитудного тремора, снижением артериального давления, при этом возможны рвота и судороги. Абстинентный синдром возникает через 1-10 сут после резкого прекращения лечения и может продолжаться несколько недель. При развитии абстиненции необходимо возобновление приема снотворного препарата в той же дозе с его постепенной отменой при улучшении состояния. Иногда нужна дезинтоксикационная терапия. Для предупреждения развития абстинентного синдрома дозу снотворных препаратов средней продолжительности действия следует уменьшать постепенно: на 5-10% каждые 5-е сутки. Препараты с пролонгированным действием можно отменять быстрее. При применении препаратов короткого действия, когда вероятность развития синдрома отмены наиболее велика, уменьшать дозу надо особенно медленно. При отмене барбитуратов рекомендуют ежедневно уменьшать дозу на количество, эквивалентное 3 мг фенобарбитала.

Из других побочных эффектов следует отметить холинолитические нарушения при приеме доксиламина: сухость в полости рта, обострение глаукомы, задержка мочеиспускания при аденоме предстательной железы. При использовании многих барбитуратов в больших дозах отмечается некоторое гипотензивное действие.

Угнетение дыхания с уменьшением минутного объема дыхания на 10-15%, практически значимое для больных с ХОБЛ, иногда провоцируется приемом барбитуратов, в частности фенобарбитала или нитразепама. Уменьшение диуреза возможно при использовании барбитуратов, вызывающих увеличение секреции вазопрессина и уменьшение кровоснабжения почек.

При приеме флуразепама иногда отмечается отек век. Металлический привкус наблюдается при приеме зопиклона.

Диспепсические нарушения (тошнота, редко рвота, диарея) возможны при приеме золпидема, зопиклона, триазолама, флуразепама, клометиазола.

При длительном лечении барбитуратами возможно токсическое влияние на паренхиматозные органы, иногда сопровождаемое развитием гепатита и дефицита фолиевой кислоты. Большие дозы барбитуратов могут обусловить тромбоцитопению (например, фенобарбитал в дозе более 0,45 г в сутки). При завышенных дозах или кумуляции барбитуратов, золпидема и флунитразепама наблюдается появление нистагма, дискоординации движений и атаксии.

При приеме некоторых препаратов (мидазолам, золпидем) иногда после пробуждения некоторое время проявляются спутанность сознания, элементы гипомнезии.

Парадоксальные реакции (бессонница, возбуждение) возможны как индивидуальная реакция на отдельные ЛС, в частности флунитразепам. Флунитразепам обладает местнораздражающим действием и при внутриартериальном введении способен вызывать некроз; при внутривенном введении клометиазола существует опасность флебита.

При длительном приеме больших доз снотворных с медленным метаболизмом (многих барбитуратов) возможна кумуляция препарата и развитие хронической интоксикации. Хроническая интоксикация проявляется вялостью, апатией, сонливостью или повышенной возбудимостью днем, снижением памяти и восприятия информации, головной болью, головокружением, тремором конечностей, в тяжелых случаях дизартрией. Возможны галлюцинации, судороги, психомоторное возбуждение, нарушение печени, почек и сердца. Следует отметить, что у больных старческого возраста эти явления могут возникнуть после первых приемов барбитуратов. Тогда необходима отмена препарата (при зависимости от препарата дозу следует снижать постепенно) и назначение дезинтоксикационной, симптоматической терапии. Прогноз, как правило, благоприятный.

Явления бромизма при непереносимости брома могут наблюдаться при приеме бромизовала.

Барбитураты, золпидем и флунитразепам иногда вызывают кожные реакции.

У новорожденных, матери которых принимали барбитураты, зарегистрировано увеличение частоты новообразований; кроме того, прием этих препаратов во время беременности ведет к угнетению дыхания плода. Поскольку снотворные проникают в молоко кормящих матерей, то они могут вызвать нежелательные изменения в состоянии ребенка.

Противопоказания для снотворных

Снотворные препараты противопоказаны при повышенной чувствительности к ним и их компонентам (или к какому-либо препарату той же химической группы).

Снотворные препараты с длительностью действия более 6 ч, вызывающие постсомнические нарушения, не следует назначать пациентам, чья деятельность требует быстрой и адекватной реакции (например, водителям транспорта, диспетчерам).

При миастении противопоказаны все снотворные средства, особенно с миорелаксирующим действием: барбитураты и такие производные бензодиазепина, как лоразепам, мидазолам, нитразепам.

Абсолютным противопоказанием для применения барбитуратов служит порфирия.

Тяжелые заболевания печени, почек также служат противопоказанием для применения многих снотворных препаратов, в частности барбитуратов и золпидема. При этом необходимо помнить об особой опасности применения препаратов с длительным действием при почечной недостаточности (они выводятся в неизмененном виде почками) и с коротким — при печеночной недостаточности (метаболизируются главным образом в печени).

При дыхательных нарушениях особенно опасно применение нитразепама, барбитуратов и золпидема. С осторожностью можно применять зопиклон.

Вследствие опасности уменьшения диуреза при сердечной недостаточности нежелательно назначение барбитуратов, а также мидазолама (так как он оказывает некоторое депрессорное действие на сердечно-сосудистую систему). При артериальной гипотензии нежелательно применение барбитуратов в больших дозах (обладают гипотензивным действием). Кроме того, во избежание опасности токсического воздействия на кровь барбитураты противопоказаны при инфекции и гипертермии. Барбитураты не следует назначать и пожилым пациентам, так как при применении этих препаратов в небольших дозах в пожилом возрасте возможно развитие психотических нарушений, беспокойства, возбуждения и нарушения сознания. Применение барбитуратов противопоказано также при синдроме гиперактивности у детей.

При склонности к задержке мочеиспускания, аденоме предстательной железы и глаукоме не рекомендуют применение препаратов с холинолитическим действием, в частности доксиламина.

Соматически ослабленным больным, при органическом поражении мозга и тяжелой депрессии противопоказано назначение мидазолама.

При склонности к наркомании или зависимости пациента от алкоголя не следует назначать снотворные, особенно барбитураты, бензодиазепины, метаквалон и другие снотворные, к которым чаще развивается пристрастие.

Во избежание тератогенного эффекта при беременности противопоказано применение производных бензодиазепина, барбитуратов, доксиламина, золпидема и зопиклона, в меньшей степени других снотворных. Прием снотворных средств, особенно барбитуратов, в поздние сроки беременности может привести к угнетению дыхания плода. Кроме того, не показано использование всех снотворных средств в период лактации.

Предостережения

Снотворные препараты, особенно с пролонгированным действием, не следует принимать водителям транспорта и пациентам, работа которых сопряжена со срочным принятием ответственных решений.

Взаимодействие снотворных с другими лекарствами

Барбитураты индуцируют ферменты печени, что ведет к ускоренному метаболизму некоторых ЛС, применяемых одновременно, в частности, антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, сульфаниламидов, гипогликемических препаратов, глюкокортикоидов и контрацептивов для приема внутрь. В результате обычная терапевтическая доза этих препаратов нередко становится недостаточной. Если при этом дозу препарата повышают, то отмена барбитуратов может сопровождаться клиническими признаками передозировки сопутствующих им ЛС.

Все снотворные средства усиливают действие психотропных препаратов с седативным эффектом, анальгетиков, а также алкоголя. Одновременное применение снотворных и алкоголя не рекомендовано из-за опасности развития иногда трудно предсказуемых, индивидуальных реакций. Флунитразепам несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Бессонница – достаточно частое явление в жизни чуть ли не каждой беременной женщины. Данная проблема...
  • Снотворные средства С проблемой бессонницы сталкивается практически каждый современный человек. Что представляет собой данное...
  • Снотворные средства –... Оглавление
    Понятие о фазах сна и его возможных нарушениях
    Классификация снотворных препаратов
    Снотворное...
  • Часто применяемые снотворные... Самыми часто применяемыми снотворными препаратами являются темазепам, триазолам и флуразепам. Все эти...

    • Этот вид мака нашел свое широкое применение не только в народной, но и в традиционной медицине. Он наделен не только снотворным действием. Данному растению присуще также болеутоляющее, противовоспалительное, тонизирующее, противолихорадочное, а также противокашлевое действие.
    В первую очередь данное растение принято считать прекрасным снотворным средством. Более того, этот вид мака используется для лечения воспалительных процессов седалищного нерва, заболеваний пищеварительного тракта, бронхитов , а также онкологических заболеваний.

    В ряде случаев прием снотворных негативно влияет на состояние здоровья человека. Может случиться расстройство рефлексов, может понизиться температура, постоянно хотеться пить, рефлексов может стать меньше, может появиться налет на языке коричневого цвета, могут быть угнетены безусловные рефлексы. В случае, если произошла серьезная и беспорядочная передозировка снотворным, то поведение человека становится сложно предсказать, у него наблюдаются расстройства артикуляции. Из-за высоких доз может случиться острая интоксикация всего организма, может в разной степени нарушаться сознание, может наступить оглушение и даже кома.

    Перестав принимать снотворное, человек меняет свое поведение: он становится мрачным и злым, настроение подавленное и угнетенное. Если медицинский персонал отказывается дать такому пациенту снотворное, он может даже оскорблять врачей и вести себя агрессивно. Такой человек будет постоянно менять положение, он не способен усидеть на месте ни секунды. Примечательным симптомом для этого вида зависимости – боль в суставах в случае отмены препарата. Боль в мышцах довольно сильная, сон и аппетит нарушены.

    Может меняться стул, бывает повторяющаяся рвота и диарея.

    В еще более тяжелых ситуациях, под воздействием приема снотворных препаратов может поменяться психика. Судорожные припадки и психозы для такого состояния – обычное явление. Обследование может выявить расширенные зрачки на фоне пониженной фотореакции, активность глазных яблок падает, может немного дрожать голова и пальцы рук, могут быть конвульсии лицевой и скелетной мускулатуры, а также икроножных мышц, движения становятся нескоординированными. Кожные покровы становятся сальные, человек постоянно потеет. Наблюдается слабость сухожильных рефлексов. Могут появиться осложнения со стороны сердца и сосудов, на фоне чего может наступить смерть.

    Приняв большую дозу снотворного, человек ведет себя подобно наркоману. Первая стадия такой зависимости предполагает постоянное употребление наркотиков, причем от случая к случаю доза увеличивается в несколько раз. Эта стадия длится около полугода. Снотворные препараты употребляются в дневное время, что уже говорит о сформировавшейся зависимости. Лекарство принимается для достижения состояния эйфории.

    Уже через 6 месяцев после того, как человек начал постоянно употреблять снотворные, первая стадия переходит в хроническую. На этой стадии характер опьянения становится уже агрессивно-тоскливым. Доза все время растет, что само по себе может стать причиной смерти от передозировки.

    Уже совсем скоро появляется психическая деградация, что вызывает проблемы с запоминанием, умственные способности угасают, мышление и адаптация нарушаются. Этот человек теряет работу, сейчас он в состоянии пойти на преступление или на самоубийство.

    Снотворные средства представлены широкой группой психоактивных препаратов, чье действие направлено на ускорение наступление сна, а также для обеспечения его физиологической продолжительности. В современной классификации все снотворные препараты не объединены общим «знаменателем», и к ним относятся препараты различных лекарственных групп.

    Вещества, обладающие снотворной активностью, стали использоваться человеком тысячи лет назад. В те времена с этой целью использовали наркотические или токсические вещества – белладонну, опиум, гашиш, мандрагору, аконит, высокие дозы этанола. Сегодня им на смену пришли более безопасные и эффективные средства.

    Классификация

    Поскольку бессонница стала постоянным спутником современного человека, препараты, облегчающие наступление сна, пользуются большим спросом. Но для безопасного использования все они должны назначаться врачом, который в первую очередь выяснит причину нарушения сна. Все лекарства, используемые в настоящее время для его коррекции, разделяются на несколько основных групп:

    • агонисты бензодиазепиновыхрецепторов (ГАМК А);
    • агонисты мелатониновых рецепторов;
    • агонисты орексиновых рецепторов;
    • препараты с наркотикоподобным действием;
    • алифатические соединения;
    • блокаторы Н 1 рецепторов гистамина;
    • препараты на основе гормона эпифиза;
    • средства для коррекции нарушения сна различного химического строения.

    Большинство препаратов, обладающих снотворным эффектом, могут вызывать привыкание. Кроме того, они нарушают физиологическую структуру сна, поэтому назначение конкретного лекарства необходимо доверять только врачу – самостоятельно подобрать верный препарат невозможно.

    Показания и противопоказания к назначению снотворных препаратов

    Любое снотворное от бессонницы назначается только после тщательного обследования, как правило, на короткий промежуток времени и в минимально эффективной дозировке. Любая бессонница становится следствием различных внешних или внутренних причин, поэтому все препараты назначаются с учетом основной причины, приводящей к нарушению физиологически правильного сна. Основными показаниями для кратковременного назначения психоактивных средств стала бессонница, связанная с такими факторами, как:

    • хроническая стрессовая ситуация;
    • вегетососудистая дистония;
    • эпилепсия;
    • панические или тревожные расстройства;
    • неврозы;
    • алкогольный абстинентный синдром;
    • сильное переутомление.

    Даже сильное снотворное, дозировка которого подобрана правильно, а время приема непродолжительно, не приносит организму вреда. При назначении таких лекарственных средств врач примет во внимание существующие противопоказания, среди которых нужно отметить декомпенсированные патологии сердца, сосудов, печени и почек. Есть и более узкие ограничения для приема, характерные для препаратов разных химических групп.

    Правила безопасного приема снотворных препаратов

    Назначая лекарственное средство, врач всегда руководствуется следующими принципами:

    • препарат должен быть безопасен для пациентов всех возрастных групп;
    • выбранное средство не должно нарушать физиологическую структуру сна, или это действие должно быть выражено в минимальной степени;
    • отсутствие эффекта привыкания;
    • терапевтический эффект должен быть выражен, но дневная сонливость нежелательна.

    Любое лекарство от бессонницы снотворное назначается в минимальных дозах, превышать которые самостоятельно не допускается. В большинстве случаев дозировка препарата уменьшается вдвое от средней терапевтической. При этом пациенту рекомендуется самостоятельно вести дневник, где фиксировать наступивший эффект. Если он окажется невыраженным, нужно поставить в известность лечащего врача – он может несколько увеличить дозировку.

    Лекарство от бессонницы может назначаться исключительно на ночь, либо дробными дозами, принимаемыми в течении дня. Любой, даже природный препарат, назначается сроком не более одной недели. За это время в большинстве случаев удается найти точную причину заболевания, и отменить снотворный препарат. Во время терапии алкоголь должен быть полностью исключен из рациона пациента – даже минимальные дозы могут усилить токсические свойства лекарственного средства.

    Перед тем как начать принимать назначенное врачом снотворное, пациент обязан сообщить ему обо всех лекарствах, которые он принимает по назначению других специалистов. Это поможет исключить нежелательные комбинации препаратов, которые в ряде случаев могут стать смертельно опасными. Дозировка снотворных, особенно рецептурных, не должна меняться пациентом самостоятельно.

    Побочные эффекты препаратов

    Врачи прекрасно знают, какие есть снотворные препараты, их классификацию и возможные нежелательные эффекты. Избежать их развития сложно, и даже прием лекарства в минимальных дозах нередко сопровождается следующими симптомами:

    • парестезии в конечностях;
    • изменения вкусовых пристрастий;
    • диспепсические расстройства;
    • дневная сонливость;
    • постоянное желание спать в дневное время при достаточном времени ночного сна;
    • сухость во рту/жажда;
    • головная боль или головокружение;
    • слабость в конечностях;
    • нарушение концентрации внимания на следующий день после приема препарата;
    • мышечные спазмы/судороги.

    Кроме того, если принимать снотворное, к примеру, сильнодействующий транквилизатор слишком долго, неизбежно развивается эффект привыкания. Это вынуждает человека все больше увеличивать дозу для получения ожидаемого результата, что чревато развитием депрессивного состояния, а слишком большая доза препарата может вызвать угнетение дыхательного центра и летальному исходу. Группа бензодиазепинов может вызывать такие эффекты, как лунатизм и амнезию.

    Чрезмерное увлечение подобными препаратами чревато еще одной неприятностью. Многие из них могут изменять правильное чередования фаз сна. В норме существуют две разновидности сна – «быстрый» и «медленный», плавно сменяющие друг друга в течении ночи. Снотворный препарат помогает засыпать быстрее, но часто могут удлинять одну, и укорачивать другую фазу сна. В результате человек лишается полноценного отдыха несмотря на то, что крепко спал всю ночь.

    Самые распространенные группы снотворных средств

    Фармакотерапия в настоящее время играет основную роль в лечении бессонницы, вызванной разными причинами. Классификация этих лекарственных средств обширна, но общее в ней одно – все препараты угнетают центральную нервную систему (ЦНС) и способствуют наступлению сна. Самыми часто назначаемыми группами средств, назначаемыми для коррекции нарушений сна, стали следующие.

    1. Барбитураты. Это одни из самых ранних препаратов, поэтому их прием в наибольшей степени нарушает структуру сна. Любой барбитуровый препарат, к примеру, фенобарбитал, оказывает на организм множественное действие – спазмолитическое, противосудорожное, но очень сильно угнетает дыхательный центр. В настоящее время практически не используется при лечении бессонницы, поскольку даже несколько дней приема способствуют развитию «эффекта отдачи». Он проявляется после отмены лекарства в виде частых пробуждений, кошмаров, страхов перед необходимостью ложиться спать. Эти препараты быстро вызывают зависимость. Противопоказаны в детском возрасте без крайней необходимости.
    2. Бензодиазепины. Производные этого вещества (феназепам, фензитат и др.), обладают не только снотворным, но и расслабляющим мышцы и выраженным седативным (успокаивающим) и противосудорожным действием. Такие препараты нежелательны в пожилом возрасте, их использование в домашних условиях ограничено. Эти снотворные для сна применяются кратковременными курсами для лечения ситуационной бессонницы, связанной со стрессовыми ситуациями. Они вызывают глубокий сон, но имеют массу противопоказаний. Реализуются аптеками исключительно по рецепту врача.
    3. Мелатонин. Лекарственный препарат на его основе – мелаксен, химически синтезированный аналогмелатонина, вырабатываемого в головном мозге эпифизом. Этот гормон образуется только в ночное время, и лекарство на его основе применяется в качестве адаптогенного средства, при нарушенном цикле сон-бодрствование. Мелаксен безвредный, и не является снотворным в прямом смысле. Он способствует мягкому расслаблению, снижает реактивность на внешние раздражители, позволяя легче заснуть. Самым современным препаратом этой группы стал вита-мелатонин.
    4. Этаноламины. Это антагонисты Н 1 -гистаминовых рецепторов, которые назначаются при бессоннице, выявленной у пациента впервые, а также при эпизодических нарушениях сна. Постоянный прием таких препаратов нежелателен из-за обилия побочных эффектов. Он и вызывают сухость слизистых рта, снижение остроты зрения, диспепсические расстройства и нарушения стула, лихорадка. Они могут развиваться как у детей, так и взрослых.
    5. Имидазопиридины. Это современное поколение препаратов со снотворным эффектом, относящееся к пиразолопиромидиновому типу. Помимо снотворного, присутствует седативное действие, кроме того, у препаратов этой группы токсические свойства выражены в наименьшей степени. Они могут назначаться ребенку, часто являются оптимальными снотворными и в пожилом возрасте. Препараты быстро нормализуют эмоциональный фон, и эти снотворные противопоказания имеют минимальные. Среди достоинств препаратов этой группы, к которым относится санвал и др., привыкание и синдром отмены. Эти снотворные средства нужно употреблять непосредственно перед сном, они уменьшают время засыпания, оказывает легкое седативное действие, и не изменяет физиологические фазы сна. Лечебный эффект развивается быстро, и препараты этой группы имеют наивысший рейтинг, считаясь «золотым стандартом» в лечении бессонницы.

    Если есть возможность, лучше использовать новые препараты, доза которых может быть минимально возможной. Это позволит избежать появления серьезных осложнений и быстро стабилизировать состояние при бессоннице.

    Особенности лечения бессонницы в детском возрасте

    Около 20% родителей сталкиваются с проблемой нарушения сна у своих детей, которые не могут уснуть, или часто просыпаются ночью. Список разрешенных в детском возрасте снотворных не так велик, и без консультации специалиста их прием рискован. Ребенку до года лучше подходят натуральные препараты, которые есть в свободной продаже (мята, пустырник, валериана). Нарушения сна у детей, как правило, связаны с активным ростом или некоторыми соматическими патологиями, поэтому самостоятельная лекарственная коррекция недопустима.

    Назначая конкретный препарат, необходимо понимать, чем помогает снотворное и какие последствия могут быть. К числу наиболее частых осложнений в детском возрасте можно отнести:

    • нарушения стула;
    • головные боли;
    • слабость;
    • диспепсические расстройства;
    • аллергические реакции;
    • неконтролируемые движения конечностями.

    Каждый вид снотворных лекарств может влиять или изменять фазы сна, что нежелательно в детском возрасте. Перечень препаратов, которые можно использовать в детском возрасте выглядит следующим образом:

    • корень валерианы, особенно эффективный при курсовом лечении;
    • пустырник, для детей уместен жидкий экстракт;
    • саносан – экстракт, содержащий валериану и шишки хмеля, удобно дозируется в каплях;
    • капли Баю-бай, содержащие глутаминовую кислоту, мяту, пустырник, пион и боярышник;
    • микстура с цитралью, показание к применению которой не только бессонница, но и высокое внутричерепное давление у малыша;
    • детский тенотен;
    • глицин – хороший эффект при бессоннице на фоне гиперактивности ребенка.

    Ни одно из вышеперечисленных средств недопустимо назначать ребенку самостоятельно. Нарушения засыпания или частые ночные пробуждения могут быть связаны с серьезной патологией, требующей незамедлительного врачебного вмешательства.