Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Андрокур, 10 мг

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:

Гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);

Андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);

Тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.

При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане-35.

Андрокур, 50 мг

Неоперабельный рак предстательной железы.

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.

Андрокур, 100 мг

Метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона).

Форма выпуска

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1.
таблетки 10 мг; блистер 15, коробка (коробочка) 1.
таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50, пачка картонная 1.
таблетки 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 6.
таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2.
таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Андрокур, 10 мг
Действующее вещество Андрокура 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез.

Андрокур, 50 и 100 мг
Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Андрокур, 10 мг
После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. Cmax в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl - 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15β-гидрокси-производное.

Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T1/2 - 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T1/2 - 1,7 дня).

Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5–4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятно повышение концентрации ципротерона в сыворотке в 2–2,5 раза за один цикл лечения.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная.

Андрокур, 50 мг
Ципротерона ацетат полностью всасывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5–4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

T1/2 - (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата - практически полная (около 88%).

Андрокур, 100 мг
Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в сыворотке крови достигается в среднем через (2,8±1,1) ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови - около 96%.

T1/2 - (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,8±2,2) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Андрокур, 10 мг
беременность;
грудное вскармливание;
заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время);
идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности;
герпес беременных в анамнезе;
кахексия;

тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией;
серповидно-клеточная анемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).

Андрокур, 50 и 100 мг
повышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата;
заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции;
синдром Дубина-Джонсона;
синдром Ротора;
опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы);
кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
тяжелая хроническая депрессия;
тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.

Применение препарата Андрокур 50 мг и Андрокур Депо с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано:
при наличии у пациента тяжелых форм диабета;
серповидно-клеточной анемии.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Следует применять препарат Андрокур 100 мг при следующих заболеваниях:
тромбоэмболитические процессы в анамнезе;
тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;
при серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Андрокур, 10 мг

Могут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, депрессивные состояния.

Редко - аллергические реакции и зуд.

Следует учесть побочные эффекты, которые содержатся в инструкции по применению препарата Диане-35.

Андрокур, 100 мг

В начале лечения могут отмечаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности концентрации внимания.

Редко могут наблюдаться аллергические реакции, увеличение или уменьшение масса тела. Возможно появление гинекомастии и подавление сперматогенеза, обратимое снижение полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при применении высоких доз наблюдается чувство нехватки воздуха и нарушения функции печени.

Андрокур 50 мг, Андрокур Депо

Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.

Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. У мужчин на фоне лечения Андрокуром снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.

Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура в дозе 25 мг и более.

Способ применения и дозы

Андрокур
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Андрокур, 10 мг
Для обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур принимают в сочетании с препаратом Диане-35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения).

Как правило, дополнительно к Диане-35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.

В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане-35.

Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур и Диане-35.

Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.

Если женщина забыла принять таблетку Диане-35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане-35 прошло более 12 ч, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане35. Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.

Пропуск таблеток Андрокур может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокур оставляют не принятыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с Диане-35.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.

После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане-35.

Андрокур, 50 и 100 мг

Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях: как правило, начальная доза - 1 табл. (по 50 мг 2 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг 2–3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: по 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2–3 раза в день, длительно).

При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур, 100 мг следует отменить.

Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): вначале - по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5–7 дней, затем - по 200 мг в день в течение 3–4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.

Для лечения «приливов жара» на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: по 50–100 мг/сут (по 1–3 табл. Андрокура 50 мг или по 0,5–1,5 табл. Андрокура100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 3 раза в день).

Андрокур Депо

В/м, медленно, глубоко в мышцу.

Как и все масляные растворы Андрокур Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.

При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Передозировка

Андрокур, 10 мг

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после единичного случайного приема многократной терапевтической дозы также маловероятен. О передозировке при однократном применении большого количества таблеток Андрокура 10 мг не сообщалось.

Симптомы (при случайном приеме большой дозы препарата): тошнота, межменструальные кровотечения у женщин.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Андрокур, 50 и 100 мг

Андрокур Депо

Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.

Взаимодействия с другими препаратами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Особые указания при приеме

Во время лечения Андрокуром следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови. У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы.

Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

При лечении Андрокуром больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Перед назначением Андрокура пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата Андрокур Депо.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Андрокур Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Андрокур? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Андрокур приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Международное наименование

Ципротерон (Cyproterone)

Групповая принадлежность

Антиандроген

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки

Фармакологическое действие

Антиандрогенное средство, обладает гестагенной активностью и контрацептивным действием у женщин. Антиандроген, по химическому составу сходен с природными андрогенами, обладает способностью конкурентного связывания с тканевыми рецепторами андрогенов в органах-мишенях. У мужчин уменьшает патологически повышенное половое влечение, снижает потенцию, защищает предстательную железу от воздействия эстрогенов. Способствует заживлению угревой сыпи, предупреждает образование новых угрей, уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы, коже лица, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и др. частях тела. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофизом и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.

Показания

У мужчин – метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ЛГРФ), гиперсексуальность.

У женщин – андрогенизация (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи).

У детей – идиопатическая преждевременная половая зрелость.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени (если они не вызваны метастазами рака предстательной железы), синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболия, беременность, период лактации.C осторожностью. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия, тромбоэмболия (в анамнезе), подростковый возраст (до завершения периода полового созревания), герпес беременных (в анамнезе), идиопатическая желтуха беременных (в анамнезе), кахексия (если она не связана с карциномой предстательной железы).

Побочные действия

В начале лечения – боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности к концентрации внимания, задержка жидкости в организме.

Редко – аллергические реакции, может увеличиваться или уменьшаться масса тела. Возможно появление гинекомастии у мужчин, чувство распирания молочной железы у женщин, подавление сперматогенеза (снижение способности к зачатию и оплодотворению – обычно восстанавливаются через 3-4 мес после отмены препарата), обратимого снижения полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза.

В единичных случаях при назначении высоких доз наблюдаются одышка и нарушения функции печени.

У детей – негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников (при высокодозной терапии); развитие печеночной недостаточности.

При быстром в/м введении возможны кашель, одышка.

Применение и дозировка

При карциноме предстательной железы – внутрь, по 50-100 мг 1-3 раза в день в зависимости от тяжести состояния и скорости достижения эффекта или в/м медленно, глубоко в мышцу, по 300 мг 1 раз в 10-14 дней. Курс лечения 6 мес. Женщинам при выраженных явлениях андрогенизации – внутрь, по 100 мг раз в день с 1 по 10-й день цикла с последующим перерывом в 7 дней или по 10 мг 1 раз в день с 1 по 15-й день цикла в соответствии с календарной шкалой (одновременно показано назначение этинилэстрадиола с 1 по 21-й день цикла). При лечении акне применяют таблетки по 10 мг. Детям – внутрь, по 25-50 мг 2 раза в день. Снижение дозы и отмену препарата производят постепенно.

Особые указания

В период лечения необходим контроль функции печени, коры надпочечников, картины периферической крови.

У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или др. гипогликемических ЛС (контроль концентрации глюкозы в крови должен проводиться чаще, чем обычно).

У женщин до начала лечения необходимо исключить беременность.

У детей, получающих большие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии ГКС по причине скрытой надпочечниковой недостаточности.

Следует избегать попадания препарата в сосуды и быстрого его введения при в/м инъекциях.

Негативного влияния препарата на фертильность после прекращения лечения не отмечено.

В период лечения следует воздержаться от занятия видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие

Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при его комбинированном применении с агонистами ГРФ.

Отзывов о лекарстве Андрокур: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Андрокур, как аналог или наоборот его аналоги?

Медицинское средство «Андрокур» относится к антиандрогенным препаратам. Он обладает свойствами снижать активность мужских половых гормонов, которыми являются андрогены, они в небольших количествах находятся также в организме женщин. Помимо антиандрогенного воздействия, медикаментозное средство является сильным антигонадотропом.

Таким образом, вследствие применения этого препарата мужчинами, у них наблюдается снижение половой активности и функциональной способности семенников. Однако после прекращения лечения данным лекарством работа половых органов мужчины восстанавливается.

Лечение женщин направлено на снижении андрогенного воздействия на организм, что проявляется в виде прекращения избыточного роста волос на лице и теле по мужскому типу, предупреждение либо устранение гормональных причин облысения, снижение активности сальных желез и затормаживания функций яичников, что может привести к наступлению климакса ранее положенного срока.

Инструкция к «Андрокуру» будет представлена в данной статье.

Показания к применению

Данное медикаментозное средство широко применяется в медицине для лечения многих заболеваний, связанных с повышенной выработкой в организме андрогенов. В зависимости от сложности и стадии конкретного заболевания оно может назначаться в различных формах выпуска и дозах.

Применяется препарат «Андрокур» при:

• избыточном оволосении тела, в том числе лица, у женщин;
• облысение, которое носит андрогенный характер;
• себорея;
• акне.

В случаях, когда терапия данным медикаментозным средством не помогает, оно назначается в качестве вспомогательного лекарственного препарата при основном лечении.

Как указывает инструкция по применению, «Андрокур» в больших дозах может быть назначен при лечении онкологических патологий предстательной железы, в случаях, когда хирургическое вмешательство противопоказано. Те же самые показания относятся к метастизирующим и неоперабельным патологиям этого органа, в том числе после орхиэктомии.

Масляный раствор «Андрокур» применяется в качестве средства, снижающего половую активность при выявлении карциномы предстательной железы.

Состав лекарственного препарата «Андрокур»

Инструкция сообщает, что данное медикаментозное средство можно приобрести в аптеке в таблетированном виде в дозировке 10, 50, а также 100 мг. Помимо таблеток, препарат выпускается в форме масляного раствора для инъекций. Таблетки имеют округлую форму, с разделительной линией посередине, а также тиснением в образе шестиугольника, содержащего внутри буквы «BW». Цвет таблеток - белый либо бледно-желтый.

В состав одной таблетки входит:

Лекарственное средство упаковано в картонную коробку, а сами таблетки - в блистер из алюминия, содержащий их в количестве 15 штук.

Медикамент, имеющий дозировку 50 и 100 мг, выглядит так же, однако в упаковке содержится 10 таблеток.

Масляный раствор препарата для инъекций выглядит как прозрачная, а иногда - светло-желтая жидкость, не имеющая резкого запаха. Упакован данный раствор в ампулы из темного стекла, в объеме по 3 мл в каждой. Эти ампулы расфасованы по три штуки в специальные ячеистые контейнеры, которые помещены в картонные коробки. Данная форма лекарственного средства предполагает содержание в одной ампуле 100 мг основного действующего вещества указанного препарата. В виде вспомогательных веществ в данном случае используются бензилбензоат и касторовое масло.

Фармакологические свойства медикаментозного средства

Согласно инструкции к «Андрокуру» 10 мг, помогает снизить воздействие андрогенов, которые могут вырабатываться в теле женщин. Это объясняет то, что его широко применяют для борьбы с распространенными женскими заболеваниями половой сферы, связанными с нарушением гормонального фона. Препаратом «Андрокур» лечат отклонения, которые были спровоцированы андрогенами либо повышенной чувствительностью организма к этим гормонам. К таким нарушениям относятся усиленное оволосение лица у женщин, угревая сыпь гормонального происхождения, себорея, которая также вызвана последствиями повышенной выработки андрогенов, в частности, повышенной секреторной активностью сальных желез. При совместном лечении с лекарственным средством «Диане-35», что часто назначают врачи-эндокринологи, наблюдается активное затухание функции яичников.

Что еще сообщает инструкция по применению к «Андрокуру»?

Медикаментозное средство в дозах 50 мг и 100 мг используется, как правило, при лечении лиц мужского пола. Действующее вещество в данном случае приостанавливает действие андрогенов в отношении так называемых «органов-мишеней». Например, они не допускают влияния гормонов надпочечников и половых гормонов на предстательную железу, что является весьма актуальным мероприятием при лечении онкологических новообразований этого органа. Кроме того, фармакологическое действие данного лекарственного средства предполагает снижение половых функций у мужчин и работоспособности яичек. Однако подобные явления в мужском организме носят временный характер и проходят после отмены лекарства «Андрокур».

Инструкция по применению также указывает, что биодоступность медикаментозного средства составляет 89%, а наиболее высокая концентрация действующих веществ в крови пациента наблюдается максимум через 3 часа, после его всасывания. Вывод действующего вещества, а также других вспомогательных составляющих препарата происходит двумя стадиями: первый этап занимает по времени примерно сутки, а второй - от трех до пяти суток. Лекарственные вещества видоизменяются посредством работы печени, после чего начинается их выведение из организма посредством работы мочевыделительной системы. Небольшое количество составляющих лекарственного препарата остается неизменным и выходит вместе с желчью.

Каково применение «Андрокура»?

Способ применения и дозирование

Медикаментозный препарат в виде таблеток принимается внутрь, и запивать его следует большим количеством воды. В случаях, когда у пациента на фоне приема лекарства наблюдается ухудшение состояния, лечение данным средством следует прекратить и обратиться к врачу. «Андрокур» иногда могут назначать в качестве метода контрацепции, а также с целью прекращения длительных маточных кровотечений. При этом будет целесообразным назначение препарата совместно с оральными контрацептивами.

Во всех подобных ситуациях оба лекарства следует принимать с первого дня менструального цикла, причем его пьют с первого по пятнадцатый день, а оральные контрацептивы - в соответствии с инструкцией к ним. На восьмой день от начала менструации прием обоих препаратов начинают снова, даже если месячные еще не закончились. Инструкция к «Андрокуру» это подтверждает.

Если прием орального контрацептива был пропущен, следует принять его на следующий день, либо в момент, когда женщина об этом вспомнила. Если после последнего приема противозачаточного средства прошло более двенадцати часов, их действие может быть нарушено, однако прекращать прием этих лекарств не стоит. На фармакологическое действие лекарства «Андрокур» пропущенный прием оральных контрацептивов не влияет. Тем не менее, если был забыт прием именно этого медикамента, то таблетки продолжают принимать согласно привычной схеме, поскольку если выпить пропущенную таблетку, может начаться нежелательное кровотечение.

Терапевтический эффект от приема данных лекарственных препаратов совместно помогает ускорить лечение акне и себореи. Тем не менее, облысение у женщин, связанное с действием андрогенов, лечится намного дольше.

Согласно инструкции по применению, таблетки «Андрокур» в дозировке 50 мг и 100 мг принимают ежедневно по 200 мг в один прием. Такая схема применения лекарственного средства показана мужчинам, страдающим онкологическими заболеваниями предстательной железы. Если у больного наблюдается стойкая ремиссия заболевания, лечение прекращать не рекомендуется, как не желательно и снижать его дозу. Для устранения неприятных ощущений после процедуры орхиэктомии, лекарственное средство «Андрокур», применяется, как правило, в дозе 50-100 мг в сутки.

В случаях гиперактивности либидо препарат может быть назначен по 50 мг два раза в день, однако в ситуациях, когда терапевтический эффект не достигнут, дозу увеличивают до 10-150 мг в день. С той же целью принимается препарат «Андрокур Депо». Данное лекарство выпускается в виде раствора для инъекций и при этом пациенту может быть назначено 300 мг (1 ампула), однократно - раз в две недели.

Лечение препаратом «Андрокур» при беременности

Применение данного медикаментозного средства во время беременности противопоказано, поскольку вещества, входящие в его состав, могут спровоцировать гормональные нарушения в организме плода. В случаях, когда лечение указанным лекарственным средством необходимо во время грудного вскармливания, процесс лактации необходимо прервать.

Противопоказания

Как сообщает инструкция «Андрокур» 50 мг следует прекратить принимать, если у больного наблюдается развитие следующих заболеваний:

• тромбоэмболии;
• болезни печени и желчного пузыря;

Тяжелые формы депрессивных состояний и нервных расстройств;

• кахексия;

Сахарный диабет, осложненный заболеваниями сосудов и сердца;

• серповидно-клеточная анемия;
• повышенная чувствительность к одному либо нескольким компонентам лекарственного средства;
• идиопатическая желтуха.

Прием медикаментозного препарата «Андрокур» в дозировках 50 мг и 100 мг противопоказан при наличии следующих болезней и нарушений работы организма:

• синдром Ротора;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• кахексия;
• развитие болезни Дубинина-Джонсона;
• тромбоэмболия;
• тромбоз;
• нарушение работы печени;
• почечная недостаточность;
• тяжелые формы депрессии;
• лекарственная непереносимость.

Что еще описывает к «Андрокуру» 10 мг инструкция?

Перед тем, как начать прием лекарственного препарата, необходимо сдать некоторые лабораторные анализы для определения свойств свертываемости крови, а также других показателей, чтобы исключить развитие сопутствующих заболеваний. Кроме того, пациенту нужна консультация квалифицированного доктора, который определит дозы, в которых следует принимать медицинское средство «Андрокур».

Помимо этого, пациентам, которые проходят курс лечения медикаментом, необходимо проводить контрольные пробы функциональности печени и надпочечников.

Нецелесообразно назначать данный лекарственный препарат детям, не достигшим возраста полового созревания, поскольку их эндокринная система еще недостаточно развита и стабильна.

Взаимодействие препарата с другими медикаментами

Поступление в кровь пациента действующих веществ данного медицинского средства существенно снижает эффект гипогликемических лекарственных средств либо инсулина. Кроме того, гормональные функции лекарства повышаются при совместном его приеме с агонистами ГнРГ, а также наблюдается снижение синтеза тестостерона.

Побочные эффекты

К побочным эффектам от применения лекарственного средства «Андрокур» относятся:

• болезненные ощущения в области живота;
• расстройства пищеварительной функции организма, в том числе тошнота;
• полное отсутствие полового влечения;
• гинекомастия;
• изменения массы тела;
• перепады настроения;
• снижение концентрации внимания;
• остеопороз;
• усиление чувства тревожности и апатии;
• высокая утомляемость;
• сухость кожи;
• рвотные проявления;
• менструальные кровотечения.

Мы рассмотрели к «Андрокуру» инструкцию.

Catad_pgroup Гормоны и их аналоги

Андрокур® - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Андрокур®

МНН или группировочное название:

Ципротерон (Сyproterone)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: ципротерона ацетата, микро 20 - 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110,50 мг, крахмал кукурузный - 59,50 мг, повидон 25000 -2,50 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 2,00 мг, магния стеарат - 0,50 мг.

Описание

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне, в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV».

Фармакотерапевтическая группа

Антиандроген.

Код АТХ : G03HA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Андрокур® - это антиандрогенный гормональный препарат. Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур ® наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.

Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

Системная токсичность

По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Распределение.

Максимальная концентрация ципротерона (C max) в сыворотке крови после приема дозы в 50 мг достигает 140 нг/мл в среднем через 3 часа. Снижение концентрации ципротерона носит двухфазный характер и происходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения (T 1/2) 43,9±12,8 ч. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротерона остается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична, изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3 раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм / биотрансформация.

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови – 15β-гидрокси-производное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение.

Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Показания к применению

Распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы
при необходимости подавления действия тестостерона:

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесших орхиэктомию.

Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах.

Противопоказания

При лечении распространенного неоперабельного или метастатического рака
предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:

- опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака

предстательной железы в печень);

Кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);

Тромбоз и тромбоэмболии в настоящее время;

Дети и подростки до 18 лет.

При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах:

Повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;

Заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;

Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;

Кахексия;

Тяжелая хроническая депрессия;

Тромбоз и тромбоэмболии в анамнезе или в настоящее время;

Тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;

Серповидно-клеточная анемия;

Наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;

Дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбозаи тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур ® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать ежедневно, внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур ® следует отменить. Максимальная суточная доза препарата составляет 300 мг.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день). При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозу.

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ)

По 200 мг в день (по 2 таблетки 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5-7 дней, затем в течение 3-4 недель в той же дозе в сочетании с агонистом ГнРГ в дозе, рекомендованной изготовителем.

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или пациентов, перенесших орхиэктомию

По 50-150 мг в сутки (по 1-3 таблетки в день) при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 таблетки 3 раза в день).

Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах

Как правило, лечение начинают с 1 таблетки препарата Андрокур ® 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг в сутки (по ½ таблетки 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно. С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на одну таблетку, или лучше на полтаблетки, с интервалом в несколько недель.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать препарат Андрокур ® в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

Применение у определенных категорий пациентов: Детский и подростковый возраст

Пожилой возраст

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур ® противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациентов.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению, тромбоэмболические процессы.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур ® , перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».

Со стороны кроветворной системы : частота неизвестна – анемия *) .

Со стороны иммунной системы : редко – реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики : часто – депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов : частота неизвестна – тромбоз и тромбоэмболии *) **).

Со стороны системы дыхания : часто – одышка *) .

Со стороны желудочно-кишечного тракта : частота неизвестна – внутрибрюшное кровотечение *) .

Со стороны печени и желчевыводящих путей : часто – желтуха, гепатит, печеночная недостаточность *) .

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто – сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы : частота неизвестна – остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез : очень часто – обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто – гинекомастия.

Прочие: часто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, «приливы», повышенная потливость; очень редко – развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени *) ; частота неизвестна – развитие менингиомы *)§) .

Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания», помечены звездочкой *) . Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур ® , помечены звездочками **. §) – обратитесь к разделу «Противопоказания».

На фоне лечения препаратом Андрокур ® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур ® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием препарата Андрокур ® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур ® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур ® в дозе 25 мг и более.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия Деберайнерштрассе, 20, D-99427 Веймар, Германия Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:

107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2