Средство Бициллин является природным антибиотиком пенициллинового ряда.

Проявляет активность этот препарат в отношении грамотрицательных микробов, которые способны вызывать менингит или гонорею, а также в отношении грамположительных стафилококков, стрептококков, дифтерийных микробов и анаэробных спорообразующих бактерий.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Бициллин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Бициллином можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой. Выпускается антибиотик Бициллин в виде порошка для инъекций:

• Бициллин−1 - белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
• Бициллин−3 - белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
• Бициллин−5 - белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Бициллин 1 всасывается в кровь после введения достаточно долго: начинает действовать на протяжении трех-шести часов после введения, а максимальная концентрация Бициллина 1 в крови достигается на протяжении от 12-24 часов. Бициллин 3 тоже отличается медленной гидролизацией. После одного применения Бициллина 3 лечебная концентрация в крови сохраняется в течение шести-семи дней.

Самым быстродействующим является Бициллин 5. Его максимальная концентрация в крови наблюдается сразу после введения и сохраняется на протяжении 28 суток. Небольшое количество Бициллина 5 трансформируется и выводится почками. Бициллин 5 может проникать в грудное молоко и через плаценту.

Для чего применяется Бициллин?

Показания к применению Бициллина 3 и 5 – это инфекции, вызываемые бактериями, которые чувствительны к пенициллину, особенно при назначении длительного лечения:

• скарлатина;
• рожистое поражение;
• сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза;
• фрамбезия (сифилис тропический);
• ревматизм, ревматический артрит, ревмокардит, ревматоидные заболевания;
• тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина;
• раневая инфекция: инфицированные раны, ожоги, гнойные раны, раневой ботулизм.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Бициллин используют только посредством внутримышечного введения на достаточную глубину. Порошок разводят перед непосредственным применением.

Инструкция по применению Бициллин-5:

• Бициллин-5, инструкция по применению рекомендует вводить в дозе 1,5 млн. ЕД раз месяц – для взрослых пациентов, 600 тыс. ЕД раз в 3 недели – для детей до 8 лет, 1,2–1,5 млн. ЕД 1 раз в месяц – для детей от 8 лет.
  Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением: во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
• Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Инструкция по применению Бициллин-3:

• Бициллин-3 инструкция по применению рекомендует вводить в дозировке 300000 ЕД, если необходимо – в разные ягодицы. Повторить инъекции нужно через 3 дня, в итоге можно вводить за 6 дней до 600000 ЕД. Терапия первичного или вторичного сифилиса предполагает введение разовой дозировки 1,8 млн. ЕД. Всего делают 7 инъекций по определённой схеме: первую и вторую по 300000 ЕД с интервалом сутки, затем по 2 раза в неделю. Другие заболевания по показаниям также предполагают применение определённых дозировок, схем и длительности лечения.
• Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Противопоказания

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и Бициллин 5.

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

• крапивницей;
• бронхиальной астмой;
• сенной лихорадкой.

Побочные действия

В целом Бициллин нормально переносится и редко может вызвать какие-либо нежелательные последствия. Однако использование такого медицинского средства, как Бициллин может спровоцировать дополнительные побочные явления, а именно:

• головные боли;
• диарея;
• эозинофилия;
• отеки;
• крапивница;
• головокружения;
• воспаления языка (глоссит);
• бронхоспазмы;
• гемолитическая анемия;
• шум в ушах;
• лейкопения;
• колебания артериального давления;
• дерматиты;
• артралгии;
• суперинфекции;
• вагинальный кандидоз;
• тошнота;
• стоматиты;
• интерстициальный нефрит;
• тромбоцитопения;
• лихорадочные состояния;
• ангионевротический отек Квинке;
• кожные высыпания;
• нарушение функции миокарда;
• агранулоцитоз;
• повышение температуры тела;
• нарушение функции печени;
• озноб;
• анафилактический шок.

Беременность и лактация

Бициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Аналоги

Основные аналоги представлены препаратами: Бензатин бензилпенициллин, Бензициллин, Молдамин, Ретарпен и Экстенциллин.

Цены

Средняя цена БИЦИЛЛИН-5 в аптеках (Москва) 665 рублей. БИЦИЛЛИН-3 стоит в районе 470 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Бициллин-5: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicillin-5

Код ATX: J01CE30

Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine)

Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Состав порошка (на 1 флакон):

• бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД;
• бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Активен по отношению к следующим микробам:

• грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii;
• грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата.

Фармакокинетика

Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель.

Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней.

Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.

Показания к применению

Бициллин-5 применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями:

• ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов;
• сифилис;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.

Противопоказания

Абсолютные:

• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.

Относительные:

• бронхиальная астма;
• отягощенный аллергоанамнез;
• беременность;
• почечная недостаточность;
• псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка

Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).

• дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели;
• дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели;
• взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии.

Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

• аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок;
• лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция;
• прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует.

Особые указания

Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд.

При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллин а-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

• бактерицидные противомикробные препараты, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: оказывают синергидное действие;
• бактериостатические противомикробные препараты, включая хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды: оказывают антагонистическое действие;
• непрямые антикоагулянты: повышается их эффективность, за счет угнетения кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса;
• пероральные контрацептивы, лекарственные средства метаболизм которых происходит с образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиол: антибиотик уменьшает их эффективность, увеличивая риск развития кровотечений прорыва;
• блокаторы канальцевой секреции, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон: снижают канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию бензилпенициллина в тканях и в крови;
• аллопуринол: увеличивает риск развития аллергических реакций, например, кожной сыпи.

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин , Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Оглавление [Показать]

«Бициллин» - это антибиотик пенициллинового ряда с пролонгированным действием. Его отличие от других препаратов группы в том, что не требуются ежедневные инъекции, так как концентрация антибиотика в организме сохраняется довольно высокой в течение недели. Обычно инъекции делают раз в неделю в процедурном кабинете. При отсутствии аллергических реакций допускается делать инъекции в домашних условиях.

Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в

или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

После того, как лекарственное вещество набрано в шприц, необходимо заменить иглу на новую стерильную и незамедлительно ввести препарат в ягодичную мышцу, в ее верхний наружный квадрат. Иглу вводят как можно глубже, оставляя около 0,5-1 см до канюли, «Бициллин» вводят медленно, без рывков. Последние 0,1-0,2 мл не вводятся, чтобы не допустить случайное попадание воздуха в мышцу. Если препарат кристаллизировался в ходе введения, необходимо вытащить иглу, развести новую дозу лекарственного вещества и ввести лекарство вновь.

Перед введением «Бициллина» кожу на ягодице протирают спиртовой салфеткой, которые можно приобрести в аптеке. Рекомендуется надевать стерильные перчатки во время инъекции, чтобы предотвратить риск инфицирования.

Инъекции ставят поочередно в каждую ягодицу, чтобы снизить вероятность появления болезненных шишек. После инъекции использованные шприцы и ампулы утилизируют, лучше положить шприц разобранный шприц и иглу в дезинфицирующий раствор на один час, например в жидкий хлорсодержащий отбеливатель. Рекомендуется сломать или загнуть иглу, чтобы дети, случайно нашедшие шприц, не смогли навредить им себе.

Как разводить бициллин

Антибактериальный препарат Бициллин относится к группе естественных пенициллинов. Он оказывает бактерицидный эффект и обладает широким спектром воздействия. Губительному влиянию поддаются грамположительные и грамотрицательные бактерии, некоторые простейшие. Выпускается средство только во флаконах с белым порошком для разведения. Способ применения - исключительно внутримышечное введение.

Средство имеет несколько поколений, в состав которых входит различная комбинация солей пенициллинов.

• Бициллин 1 - первое поколение, в состав которого входит только одна соль бензатина бензилпенициллин. В аптеках можно найти 2 дозировки: 1 200 000 и 600 000 ЕД (единицы действия: в видео ниже дается пояснение, как правильно рассчитать дозировку и навести раствор для инъекций).
• Бициллин 3 - второе поколение. Имеет в своем составе 3 соли: бензатина бензилпенициллин, натрия бензилпенициллина и новокаиновую соль бензилпенициллина. Дозировка также имеет 2 градации: 200 000 и 400 000 ЕД.
• Бициллин 5 - последнее поколение препарата, состав которого откорректировали. Теперь порошок содержит бензатина бензилпенициллина 1 200 000 ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 000 ЕД. Лекарство выпускается только в одной дозе.

Любой вид лекарства выпускается в одинаковых флаконах емкостью 10 мл. В упаковке 50 флаконов. Внутри находится гомогенный порошок белого цвета. Бициллин 3 имеет свои особенности. У этого поколения лекарственного средства цвет может быть белым, может быть светло-желтым.

Порошок практически не имеет запаха. На вкус - горький. После контакта с водой принимает гомогенную структуру, образуя стойкую суспензию. Если полученный раствор не был введен в течение 1 часа, свойства меняются. Раствор становится рыхлым с множеством маленьких комочков, что делает дальнейшее введение невозможным.

Цена на антибиотик Бициллин совсем невысокая. Сейчас Бициллин 1 уже практически вышел из оборота, так как на замену ему пришел аналогичный Бициллин 5. Но если и можно его найти, то средняя цена за 1 флакон такой соли составит 10 рублей. Бициллин 3 и 5 не сильно отличаются в ценовой категории, диапазон колеблется в пределах 30-50 рублей за 1 флакон.

Сроки хранения должны быть указаны на каждом отдельном флаконе. Длительность возможного использования составляет 3 года. Хранить желательно при температуре 8-15°C в темном защищенном от детей месте. В случае нарушения условий, действующее вещество может потерять свои свойства.

Фармакодинамика одинакова и не зависит от применяемого поколения. Препарат обладает бактерицидным действием многих штаммов за счет бета-лактамов. Эти частицы являются ингибиторами синтеза пептидогликанов. Бета-лактамы и упомянутые сложные белки имеют сходную структуру «ключа» к рецептору. В случае воздействия антибиотика Бициллин бета-лактамы встраиваются в синтезируемую генетическую цепочку, блокируя дальнейшее производство.

Пептидогликан - это сложный белок, который входит в состав защитной оболочки многих бактерий. Без этого белка, клетка не может нормально функционировать и защищаться. Поэтому ее быстро находят макрофаги человеческого организма, и болезнетворный агент поддается лизису (расщеплению с помощью ферментов).

Оказывает большое влияние на грамположительную флору (Стафилококки, стрептококки, дифтерийные палочки, возбудителей Сибирской язвы), подавляет рост анаэробных микроорганизмов. И в некоторых случаях чувствителен к грамотрицательным представителям (менингококки, бледная трепонема, возбудитель гонореи).

Фармакокинетика тоже является важным звеном. Так как именно медленное выведение лекарства из организма делает его незаменимым в профилактике стрептококковых осложнений.

Терапевтическая концентрация в крови достигается уже в первые часы после инъекции (2-6 часов). Максимальные цифры можно увидеть уже через 12 часов. Важно то, что Бициллин 3 находится в терапевтической дозе в крови не менее 6-7 суток после введения, а Бициллин 5 сохраняется в течение 28 дней. Это происходит из-за медленной биотрансформации препарата и его постепенного высвобождения. Выводится антибиотик преимущественно почками в виде инактивированных форм.

Бактериальная микрофлора за длительное существование антибиотиков успела мутировать и выработать резистентность к их действию. В нашем случае, бактерии научились вырабатывать бета-лактамазы, способные расщеплять бета-лактамы. Для защиты от инактивации действия к пенициллинам добавляют клавулановую кислоту и сульбактам с тазобактамом.

Так как данное средство защитой не обладает, чаще его используют для борьбы с последствиями жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка группы А, гонореи и бледной трепонемы.

Показаниями к применению выступают:

• сифилис;
• гонорея;
• рожистое воспаление;
• скарлатина тяжелого течения;
• профилактика ревматизма после сложного течения ангины;
• тонзиллит;
• лейшманиоз;
• лечение стрептококкового кардита и гломерулонефрита.

Преимущество в лечении вышеперечисленных заболеваний отдают Бициллину за счет его длительной кумулятивной способности.

Инструкция по применению указывает нужные дозировки и принцип введения, но не уточняет, как разводить бициллин, как колоть лекарство. Так как часто уколы Бициллина делают дома родители, нужно оговорить некоторые детали, которые пропустили в инструкции по применению. Для начала уточним, чем разводить препарат.

Бициллин 1 и 3 разводят исключительно физиологическим раствором или водой для инъекций. Разбавление порошка новокаином противопоказано. Бициллин 5 - единственный представитель, который можно разводить анестетиком. Но до 8 лет это тоже не разрешается.

Приступим к вопросу, как разводить бициллин. Для этого в шприц нужно набрать 5 мл растворителя, проколоть иглой резиновую крышку флакона, под напором ввести внутрь. После встряхнуть в течение 20 секунд до гомогенизации суспензии. Набрать готовый раствор обратно в шприц.

Сразу после разведения сделать инъекцию. Укол делается внутримышечно в верхний наружный квадрант глубоко в ягодицу. После введения иглы, нужно удостовериться, что не попали в сосуд. Для этого потянуть на себя поршень. Если кровь не поступила в шприц, то медленно вводить раствор.

В инструкции по применению указаны усредненные дозировки препарата. Нужно помнить, что врач подберет оптимальную дозу лекарства, учитывая индивидуальные особенности пациента и заболевание, с которым нужно бороться.

В среднем, применяют дозы:

• Бициллин 1 - 1,2 млн МЕ 2 раза в месяц или 600 000 МЕ 1 раз в неделю;
• Бициллин 3 - 1 день - 300 000 МЕ, 4 день - 600 000 МЕ, потом по 600 000 каждые 6 дней;
• Бициллин 5 - 1,5 млн МЕ 1 раз в месяц.

Основным противопоказанием к приему является индивидуальная непереносимость компонентов. Следует обратить внимании на наличие аллергии в анамнезе на сульфаниламиды и цефалоспорины. Они обладают сходным строением и принципом действия.

Нельзя принимать больным бронхиальной астмой и сенной лихорадкой, в период лактации. Особое внимание нужно проявить к больным, страдающим другими аллергическими заболеваниями (поллиноз, пищевые и контактные аллергии). С осторожностью лекарство назначают беременным, больным хронической почечной недостаточностью и псевдомембранозным колитом.

Запрещается и алкоголь. В случае попадания в организм ацетальдегида, действие препарата сводится к минимуму, либо может исказиться. Это замедлит достижение желаемого результата и увеличит риск развития резистентности.

Основным побочным явлением считают развитие аллергической реакции :

• крапивница;
• отек Квинке;
• анафилактический шок;
• бронхоспазм.

Редко наблюдается реакция со стороны кроветворной системы :

• коагулопатия;
• анемический синдром;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• лейкопения.

Общие симптомы , присущие антибиотикам:

• головная боль;
• немотивированная слабость;
• диарея;
• дисбактериоз;
• глоссит и стоматит;
• болезненность суставов;
• лихорадка неясного генеза.

Длительный прием антибиотика с несоблюдением указанных дозировок и кратности применения могут привести к развитию суперинфекции за счет выработки устойчивости бактерий к антибактериальным препаратам из группы бета-лактамов.

Дети, беременные женщины и люди пожилого возраста имеют свои индивидуальные физиологические особенности. Поэтому фармакокинетика, непосредственное действие препарата может быть извращенным.

Пенициллины не входят в список тератогенных факторов. Но употребление их нежелательно. Поэтому во время беременности есть строгие указания. Его назначают только в том случае, когда польза для матери гораздо превышает риск для плода. Дозировки подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом особенностей.

Период лактации является противопоказанием, так как небольшая концентрация проникает в грудное молоко. Это может вызвать аллергическую реакцию или развитие резистентности к бактериальной флоре.

Аптеки предлагают множество аналогов каждого препарата, и данное средство - не исключение. В зависимости от составных компонентов, выделяют ряд других лекарств.

Бициллин 1:

• Бензициллин 1;
• Ретарпен;
• Молдамин;
• Экстенциллин.

Бциллин 3:

• Дициллин 3;
• Бензициллин 3.

Бициллин 5:

• Дициллин 5;
• Бензициллин 5.

Так как данный препарат уже давно на фармацевтическом рынке, имеется множество отзывов о его эффективности. Каждый врач успел опробовать его в действии.

Исходя из отзывов специалистов, он является эффективным в лечении хронических заболеваний, вызванных чувствительной к бета-лактамам флорой, так как они требуют длительной терапии. Если Бициллин 1 имел более выраженные побочные явления, то новое поколение лечит заболевания уже с редкими побочными проявлениями.

Положительные отзывы антибиотик получил в профилактике ревматической лихорадки у детей и взрослых. После курса Бициллина 5, заболеваемость после ангины снизилась на 82%, что говорит о его высокой результативности.

Бициллин- антибиотик пролонгированного действия. Выпускают во флаконах по

300000 ЕД, 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 1500000 ЕД.

Растворяют только физиологическим раствором 0,9 %, так как новокаин кристаллизует порошок бициллина.

Правило разведения: на 300 000 ЕД берут 2,5 мл.0.9 % физиологического раствора;

на 600 000 ЕД берут 5 мл.0,9 % физиологического раствора;

на 1 200 000 ЕД берут 10 мл.0,9 % физиологического раствора.

Концентрированное введение не используют. Разведение делают после укладки больного, вводят быстро. После инъекции положить грелку, так как бициллин плохо рассасывается.

Определение верхнего наружного квадранта.

Определяют 5- й поясничный позвонок и больной вертел бедренной кости. Между ними проводят диагональ. Выше этой линии делается инъекция. В правую или левую ягодицу. Предварительно место инъекции пальпируется. При имеющемся уплотнении инъекция делается в другое место.

Манипуляция «Особенности введения бициллина».

Бициллин – это препарат пенициллина пролонгированного (длительного) действия. Выпускается во флаконах по 300 000 ЕД, 600 000 ЕД и 1 500 000 ЕД (Бициллин – 1, Бициллин – 3, Бициллин – 5). Это порошок белого цвета.

Бициллин применяют для создания длительной терапевтической концентрации пенициллина в крови.

Показания:ревматизм, сифилис, инфекционные заболевания.

Противопоказания:индивидуальная непереносимость пенициллина.

Разведение бициллина.

Бициллин разводят водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида (физ. раствором) непосредственно перед введением (не допускается вспенивание суспензии).

300 000 ЕД – 3 мл растворителя

600 000 ЕД – 6 мл растворителя

1 500 000 ЕД – 10 мл растворителя

При разведении порошка бициллина образуется суспензия.

Бициллин вводится только внутримышечно двухмоментным способом!

Перед его введением необходимо пропальпировать место инъекции (вводится только в верхненаружный квадрант ягодицы глубоко в мышцу), после введения к месту инъекции прикладывается грелка.

Манипуляция « Разведение антибиотиков для инъекций»

Цель: подготовить антибиотики к введению.

Показания: выполнение назначений врача.

Противопоказания: стертая надпись на флаконах (ампулах) антибиотика и

растворителя, несоответствие срока годности, изменение их физических свойств

(изменение цвета, появление хлопьев, помутнение р-ра и т.д.).

Оснащение: лоток со стерильной пеленкой, стерильные шарики,70 спирт, стерильный шприц и игла для набора растворителя из ампулы или флакона, игла для введения растворителя во флакон с антибиотиком, стерильный пинцет, пилочки, ножницы, антибиотики, растворители для антибиотиков, лотки для использованных шариков игл, емкости с дез. р-ми, маска, перчатки.

Алгоритм манипуляции

Последовательность действий	Обоснование
Подготовка к манипуляции . Приготовить всё необходимое к проведению манипуляции. Надеть маску, обработать руки гигиеническим способом и надеть перчатки. Проверить название, дозу, срок годности антибиотика. 1.4. Проверить название, дозу, срок годности растворителя (0,9% NaCl; 0,25% или 0,5% р-р новокаина, вода для инъекций).	Эффективность процедуры. Инфекционная безопасность. Правильность выполнения назначения, профилактика осложнений.
Выполнение манипуляции. Обработать 2-кратно стерильным шариком со спиртом флакон (ампулу) с антибиотиком (см. манипуляцию «набор р-ра из флакона»). Обработать 2-кратно стерильным шариком со спиртом флакон (ампулу) с растворителем (см. манипуляцию «Набор р-ра из флакона»). Шприцем с иглой для набора набрать количество растворителя соответственно дозе антибиотика во флаконе (например: во флаконе антибиотика 1000 000 ЕД. Следует ввести растворителя 2.4. Иглой проколоть резиновую пробку флакона с антибиотиком, предварительно обработав алюминиевую крышку флакона и резиновую пробку стерильным шариком со спиртом, ввести растворитель во флакон с антибиотиком. Снять флакон вместе с иглой с подыгольного конуса и, встряхивая флакон, добиться полного растворения порошка. Надеть иглу с флаконом на подыгольный конус. Поднять флакон вверх дном и, придерживая его пальцем, набрать содержимое флакона или часть его в шприц. Снять флакон вместе с иглой с подыгольного конуса (не вынимая иглы-она может понадобиться для набора оставшегося антибиотика) или вынуть иглу со шприцем из флакона (если нет необходимости повторного набора).	Инфекционная безопасность. Инфекционная безопасность. Соблюдение правил разведения антибиотиков. Соблюдение правил разведения антибиотиков. Необходимая концентрация антибиотика в растворителе. Для набора лекарственного средства. Соблюдение техники набора.
Окончание манипуляции. Иглу погрузить в дез.раствор. Произвести смену иглы для в/м инъекции. Проверить проходимость иглы, пропустив немного р-ра через иглу. При в/м введении антибиотика см. манипуляцию «Техника в/м инъекции».	Инфекционная безопасность. Инфекционная безопасность. Эффективность процедуры. Техника в/м инъекции.

Эталоны ответов к тестовым заданиям

1. 1 – а, б; 2 – б

2. 5,0 мл. или 7,5 мл.

   суспензии

   лежа на животе или на боку

   1 – Б; 2 – Б, 3 – В, 4 – Б, В, 5 – А

   можно не попасть в мышцу

   попадание в седалищный нерв

   острые иглы; соблюдение: стерильности, техники инъекций; исследование места инъекции; грелка после инъекции при плохом рассасывании лекарства.

Как правильно ввести бициллин 3

звездочка1 . Подскажите пожалуйста,в чём секрет. Никак не получается сделать нормальный,полноценный укол препарата Бициллин 3.Наверно, есть какие то ньюансы?

zubari . Способ применения и дозы: Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней. Тут главное в сосуд не попасть.

zubari . звездочка1 пишет: Никак не получается сделать нормальный,полноценный укол А почему не получается то?

Мора . звездочка1 а чем разводите? Иногда плохо растворенный препарат забивает иголку. Или собака дергается и Вы не можете ввести содержимое шприца?

звездочка1 . Развожу новокаином 05%. 4 мл. Растворяю очень тщательно. но удаётся ввести только половину,т.к. раствор #34;загустевает#34; и игла забивается. Взяла другую иглу от 10 куб. шприца, у неё отверстие больше, и ещё где то вычитала,что игла должна быть абсолютно сухой,но результат тот же. Может растворять нужно определённое кол-во времени или что то другое?

Ениш . звездочка1. возьмите иглу от 20-ти кубового шприца. Ещё лучше ветеринарную иглу и стеклянный шприц. А для чего делаете бициллин при современном широком выборе антибиотиков? Половина штаммов пат. микрофлоры к нему давно устойчива.

звездочка1 . Понятно.Спасибо большое.Будем пробовать.

vasyl . бициллин3. 5. растворяют дистилированной водой. но ето очень больно. по-етому в леч. учреждениях его разбавляют 0.25%раствором новокаина. в продаже нет такого5 новокаина. но можна развести дист. водой 0.5% новокаин. диаметр иголки роли не играет. так как в большей концентрации чем 0.25% он всеравно свертывается.

звездочка1 . То,что диаметр иглы не играет большую роль я уже убедилась. Может действительно нужна меньше концентрация,а то свертывается моментально. А быстро сделать укол не получается, боюсь попасть в кость.

Ениш . звездочка1 пишет: боюсь попасть в кость. В какое место делаете? Если туда, куда обычно делают собакам внутримышечно, то в кость не попадёте, уж точно. звездочка1 пишет: То,что диаметр иглы не играет большую роль я уже убедилась. Имеет. В своё время бициллином много работали - коровья игла не забивалась никогда

мариша . Когда разводишь препарат бицилин 5 флакон надо взбалтывать?И как потом набирать, он пенится и ничего не видно. попал воздух в шприц или нет

Ениш . надо не взбалтывать вертикально, а прокатывать в ладонях. тогда не будет пениться. в игле кристаллизируется ещё сильнее, чем бициллин-3, поэтому, иглу выбирайте большого диаметра.

Bilkis . Лично я ввожу этот препарат ветеринарным шприцом, с толстой иглой. Нормально набирается, игла не забивается. такие шприцы и иглы многоразовые, приходится кипятить.

Марта Кемеровоф . А причина ставить его? Что за болячка у вас? Ениш уже Вам писала, что есть уже современные препараты. Напишите а ветврачи вам ответят.

Бициллин 3 является противобактериальным средством и применяется против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также других микроорганизмов, восприимчивых к пенициллину. Бицилин 3, применение которого не требует ежедневных инъекций, обрел большую популярность. Ведь нет необходимости постоянно посещать процедурный кабинет, а при отсутствии противопоказаний уколы можно делать дома.

Назначают препарат для лечения инфекций, восприимчивых к данному медикаменту бактерий. Особенно важно использовать Бициллин 3 в терапии, требующей длительного поддержания концентрации в организме активных веществ. К таковым относятся:

Широко используется препарат для лечения ревматизма и его профилактики.

Приготовление состава должно происходить непосредственно перед его использованием, хранить разведенное средство нельзя. Для разбавления используется физиологический раствор, вода для инъекций. Рекомендуется некоторое время погреть ампулы в руках, так как вводить холодные составы нельзя. Кроме перечисленных средств, Бициллин 3 можно разводить Новокаином. Для этого раствор анестетика (0,25-0,5%) набирается в шприц (5 мл), вливается во флакончик с антибиотиком и размешивается до получения равномерной структуры. Благодаря использованию такого раствора значительно снижается болезненность процедуры.

Суспензию вводят внутримышечно, внутривенное использование препарата не допускается. После приготовления раствора лекарство набирают в шприц и вводят глубоко в мышечный слой ягодицы. Делают сразу две инъекции по одной на каждую ягодицу. Во время процедуры нужно проследить за тем, чтобы игла не задела кровеносный сосуд. Если появилась кровь, значит нужно выбрать другое место для укола.

Бициллин применяется взрослыми раз в шесть дней по 1200000 ЕД. Для предупреждения рецидивов ревматизма вместе с антибиотиком врач назначает прием Аспирина или Анальгина по грамму в сутки.

При сифилисе дозировка составляет 1,8 млн. ЕД. Первый укол делают в дозировке 0,3 млн. ЕД, спустя сутки делают в полном объеме. Последующее лечение предусматривает введение препарата дважды в неделю.

Противопоказаниями к применению препарата являются:

• аллергические реакции;
• поллиноз;
• бронхиальная астма.

Подготовка к инъекции

Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в ампулах или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так как разводят препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: J01CE30

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: Бициллин-5, порошок 1500 000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (Бициллин-1) - 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной - 300 000 ЕД).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Активен относительно грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие препарат оказывает путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Препарат оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата создается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, небольшое количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Несовместимость. Не следует смешивать раствор Бициллина®-5 с другими инъекционными растворами.

Показания к применению:

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного влияния на последние. Применение Бициллина®-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов у взрослых и детей.

Способ применения и дозы:

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика и провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата и пробу на переносимость местного анестетика!
Бициллин ® -5 вводят только внутримышечно! Детям от 3 до 8 лет Бициллин®-5 вводят одноразово в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели. Детям старше 8 лет - в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Взрослым вводят одноразово в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели. Более часто делать инъекции Бициллина®-5 противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.
Правила приготовления и введения раствора. Суспензию Бициллина®-5 готовят асептически, непосредственно перед применением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
При введении Бициллина®-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина®-5 с применением раствора новокаина!

Особенности применения:

Перед началом лечения Бициллином®- 5 пациентов следует проверить на переносимость препарата и сделать пробу на переносимость местного анестетика.
Необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы β-лактамов и/или новокаина при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин®-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. На данный момент сообщений нет, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно- сосудистой системы.

Побочные действия:

Реакции гиперчувствительности: , зуд, эксфолиативный , многоформная экссудативная эритема, лихорадка, ангионевротический отек Квинке, .
Со стороны органов дыхания: .
Со стороны центральной и периферической нервной системы: , .
Со стороны пищеварительного тракта: , нарушения функции печени, .
Со стороны мочеполовой системы: .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда, колебания артериального давления, .
Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, .
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Другие: . У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). При внутривенном введении больших доз и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, и увеличения времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу , может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется совмещать введение препарата с нестероидными противовоспалительными
средствами, этинилэстрадиолом, пероральными контрацептивами. Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. В сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидами препарат проявляет синергичное действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции,нестероидные противовоспалительные препараты блокируют канальциевую секрецию, в результате чего повышается концентрация препарата в плазме крови. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи. Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину; , крапивница, и другие аллергические заболевания.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные о применении лекарственного средства Бициллин®-5 отсутствуют.
Дети. Препарат назначают детям в возрасте от 3 лет. При введении Бициллина®-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина®-5 с применением раствора новокаина.

Передозировка:

Проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение - симптоматическое, включает , особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Условия хранения:

Срок годности 4 года. В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004061

Дата регистрации: 24.08.2016 - 24.08.2021

Инструкция

• русский

Торговое название

Бициллин-5

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

Бензатина бензилпенициллин.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

Профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

Рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция - вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Сифилис, фрамбезия.

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии .

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

Нарушение зрения

Нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

Головокружение, шум в ушах, головная боль

Интерстициальный нефрит

Бронхоспазм, ларингоспазм

Анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

Возможна болезненность в месте введения

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

У ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

У пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

Период лактации;

Детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

• Не влияет.

Передозировка