Амприлан – комбинированное антигипертензивное средство, которое содержит ингибитор АПФ и диуретик.

Форма выпуска и состав

Амприлан выпускается в форме таблеток. Активным веществом лекарственного препарата является рамиприл, содержание которого может составлять 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг. Дополнительные компоненты, входящие в состав таблеток: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал, натрия стеарилфумарат. Таблетки по 2,5 мг и 5 мг дополнительно содержат красители, соответственно, железа оксид желтый и железа оксид красный.

Показания к применению Амприлана

Согласно прилагаемой к Амприлану инструкции, он показан к применению при следующих заболеваниях:

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая недостаточность сердечной деятельности, в том числе возникшая после перенесенного инфаркта миокарда;
• Нефропатия на фоне сахарного диабета или хронических диффузных заболеваний почек.

Применение Амприлана способствует снижению вероятности развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Амприлана являются:

• Повышенная чувствительность организма к рамиприлу и другим компонентам препарата;
• Ангионевротический отек в анамнезе;
• Тяжелое нарушение почечной функции;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Выраженная артериальная гипотензия;
• Нарушение обмена веществ – непереносимость галактозы, лактазная недостаточность;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет.

Согласно инструкции, Амприлан с осторожностью следует назначать при тяжелых нарушениях кровообращения, почечной или печеночной недостаточности, сахарном диабете.

Способ применения и дозировка Амприлана

Препарат Амприлан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости.

Дозировка Амприлана подбирается индивидуально в зависимости от лечебного эффекта и переносимости препарата пациентом. Рекомендуемая начальная суточная доза лекарственного средства составляет 1,25 мг. В зависимости от полученного терапевтического результата и реакции больного, она может постепенно удваиваться, составляя максимально 10 мг в сутки.

Побочные действия Амприлана

При применении Амприлана следует учитывать возможность его побочного воздействия на такие системы организма, как:

• Сердечно-сосудистая. Выраженное снижение давления, синкопальные состояния, усиление нарушений кровообращения на фоне стеноза сосудов;
• Нервная. Головная боль, головокружение, слабость, депрессия, нарушение равновесия, расстройство сна;
• Мочеполовая. Преходящая импотенция, снижение полового влечения, нарушение функции почек, увеличение диуреза;
• Дыхательная. Сухой навязчивый кашель, одышка, синусит, бронхит;
• Пищеварительная. Воспаление слизистой желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, рвота, жидкий стул.

В прилагаемой к Амприлану инструкции указывается на его способность влиять на результаты лабораторных анализов, что выражается в гиперкалиемии, нейтропении, эритропении, тромбоцитопении, протеинурии, агранулоцитозе.

Особые указания

Во время применения Амприлана следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии другими видами деятельности, которые требуют хорошей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Амприлана

Аналогами антигипертензивного препарата Амприлан являются такие лекарственные средства, как Пирамил, Рамигамма, Тритаце, Хармил.

Сроки и условия хранения

Препарат Амприлан необходимо хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности лекарственного средства составляет 3 года, таблетки по 1,25 мг – 2 года.

Ингибитор АПФ

Препарат: АМПРИЛАН ®

Активное вещество: ramipril
Код АТХ: C09AA05
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: ЛС-001621
Дата регистрации: 26.05.06
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки

Вспомогательные вещества:

Таблетки овальные, плоские, светло-желтого цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид желтый (Е172).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Таблетки овальные, плоские, розового цвета, с фаской, с видимыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид красный (Е172).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Таблетки овальные, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор АПФ. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Рамиприл - ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C max в плазме крови достигается через 1 ч.

Распределение и метаболизм

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема, равновесная концентрация - к 4 дню приема препарата.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата - 56%.

Выведение

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (около - 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T 1/2 после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 ч - для рамиприла.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 75 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия;

Хроническая сердечная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Амприлана составляет 2.5 мг 1 раз/сут (утром, натощак) или в 2 приема. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг/сут.

Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана.

У пациентов с артериальной гипертензией, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 мг в 1 прием. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Амприлана у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, составляет 1.25 мг/сут в 1 прием. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У пациентов, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана для таких пациентов составляет 1.25 мг.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 и 10 днями после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут, через 2 дня дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза Амприлана составляет 2.5-5 мг 2 раза/сут. Препарат принимают утром и вечером. Максимальная суточная доза - 10 мг.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 мг 2 раза/сут. Через 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 мг 2 раза/сут, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 мг 2 раза/сут, то лечение Амприланом следует прекратить.

У пациентов с КК более 0.5 мл/сек (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) в возрасте старше 65 лет, с сопутствующим сахарным диабетом начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза - 2.5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Препарат принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия; редко (при чрезмерном снижении АД) - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, снижение либидо.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушение настроения, судороги; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморок.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.

Прочие: алопеция, гипертермия, повышенное потоотделение, гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);

Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

Стеноз артерии единственной почки;

Состояние после трансплантации почек;

Гемодиализ;

Почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);

Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

Первичный гиперальдостеронизм;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильной стенокардии, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, хронической сердечной недостаточности IV стадии, декомпенсированном легочном сердце, почечной и/или печеночной недостаточности, гиперкалиемии, гипонатриемии (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), состоянии, сопровождающемся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), системных заболеваниях соединительной ткани, сахарном диабете, угнетении костномозгового кроветворения, пациентам пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Установлено, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

В экспериментальных исследованиях не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует учитывать, что не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом (особенно у пациентов с нарушением функции почек, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), сердечной недостаточностью.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана или отменить препарат.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана пациентам, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Лечение: в легких случаях - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% раствора хлорида натрия; при брадикардии - применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, снижающих АД (диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (ацетилсалициловая кислота, индометацин) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Инструкция

Амприлан относится к специфическим пролекарствам. Предназначен для лечения и профилактики многих болезней сердца и сосудов. Оказывает длительное антигипертензивное воздействие на организм.

Состав и действие

Действующее вещество лекарственного средства - рамиприл. В одной таблетке его может содержаться 1,25, 2,5, 5 мг или же 10 мг. Дополнительными компонентами являются: крахмал, гидрокарбонат натрия, небольшое количество стеарилфумарата натрия, лактоза. Активное соединение можно отнести к пролекарствам, поскольку рамиприлат образуется только после метаболического синтеза лекарства в организме. Часто таблетки используются для лечения пациентов с патологиями почек.

Форма выпуска

Выпускается медикамент в таблетированной форме. Таблетки овальной формы. Они белого цвета со специальной фаской. А таблетки по 5 мг имеют специфический розовый цвет с хорошо видимыми вкраплениями.

Лекарство упаковано в защитные блистеры по 7 или 10 таблеток в каждом. В картонной пачке может содержаться от 2 до 14 таких блистеров и инструкция по применению медикамента.

Фармакологические свойства лекарства Амприлан

Непосредственно после всасывания в печени происходит метаболизм активного вещества в рамиприлат. Фармакологические свойства позволяют отнести рамиприл к ингибиторам АПФ длительного действия.

Фармакодинамика

Полная блокада рецепторов АПФ всегда способствует снижению количества ангиотензина в плазме крови. Активность ренина, наоборот, повышается. Эффект от брадикинина усиливается, что приводит к существенному повышению синтеза альдостерона. Из-за этого может сильно повышаться уровень калия в крови.

Антигипертензивный, а также гемодинамический эффект лекарства достигается путем расширения сосудов и снижения их сопротивления. Это приводит к достаточно быстрому снижению показателей артериального давления. При этом ритм сердца никак не изменяется. Гипертрофия левого желудочка тоже уменьшается. Гипотензивный эффект наступает в течение часа после приема таблетки и может продлиться целые сутки. Лекарство часто используют для лечения хронической сердечной недостаточности.

Рамиприл хорошо снижает частоту развития острого инфаркта миокарда у больных с повышенным кардиогенным риском и сахарным диабетом. Причем это не зависит от показателей артериального давления.

Фармакокинетика

После приема внутрь активное вещество быстро всасывается из органов ЖКТ. Самая большая концентрация в крови наблюдается через час после приема таблетки. Метаболизм происходит в печени. Биодоступность и способность связываться с белковыми структурами средняя. Выводится из организма почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде. При нарушениях функции почек выведение замедляется в зависимости от изменений показателей клиренса креатинина.

Показания к применению

Лекарство используют только по строгим показаниям:

• артериальная гипертензия;
• лечение болезней почек;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика острого инфаркта миокарда;
• профилактика инсульта и недостаточности миокарда после перенесенного ранее инфаркта;
• лечение после коронарной ангиопластики или шунтирования;
• заболевания периферических сосудов;
• снижение смертности от сердечных патологий.

Дозировка и длительность лечения определяются тяжестью клинических симптомов основного заболевания и наличием его осложнений.

При нефропатии почек

Часто назначается медицинский препарат при нефропатии почек. Но длительность лечения и дозировка будут зависеть от показателей клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу медикамента назначают. Это помогает избежать развития острой недостаточности работы почек.

Как принимать Амприлан при патологиях почек

Таблетки предназначены только для приема внутрь. Их не нужно измельчать или разжевывать. Начальная доза при различных патологиях почек составляет 1,25 мг раз в день. Если такая доза не дает желаемого терапевтического эффекта, можно увеличить ее до 5 мг. Но при наличии хронических патологий почек рекомендуемая доза не должна превышать 2,5 мг вещества в сутки. При таком лечении нельзя дополнительно назначать мочегонные средства, поскольку это будет способствовать быстрому вымыванию полезных веществ из организма.

Сколько дней принимать Амприлан

При нарушениях работы почечной системы длительность лечения составляет от двух недель до месяца. Это зависит от того, насколько хорошо организм воспринимает действие активного компонента. При тяжелых патологиях почек курс терапии может составлять до 3 месяцев. При длительном лечении терапевтический эффект проявляется гораздо лучше.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя принимать при некоторых патологиях:

• индивидуальная непереносимость рамиприла;
• кардиомиопатия с выраженной гипертрофией миокарда;
• гемодиализ;
• врожденная непереносимость галактозы;
• период вынашивания ребенка;
• анафилактические реакции;
• период лактации;
• лактазная недостаточность;
• стеноз почечной артерии;
• тяжелая почечная недостаточность;
• состояние после пересадки почки;
• аортальный стеноз;
• митральный стеноз;
• детский возраст;
• тяжелые нефропатии, требующие комплексной терапии с глюкокортикостероидами и цитостатиками;
• хроническая сердечная недостаточность.

Следует быть особенно осторожными при приеме таблеток и в таких случаях:

1. тяжелые патологии коронарных артерий;
2. сахарный диабет и гиперкалиемия;
3. стенокардия нестабильного характера;
4. патологии соединительной ткани;
5. хроническая печеночная недостаточность;
6. нарушения работы костного мозга;
7. следует соблюдать осторожность пациентам пожилого возраста.

Все эти противопоказания должны быть учтены еще до начала лечения. Пациента ознакамливают со всеми возможными рисками и побочными реакциями от приема таблеток.

Побочные действия

При применении такого лекарства возникают нежелательные побочные реакции. Самые распространенные среди них:

1. резкое снижение показателей артериального давления, гипотензия;
2. отеки лица и конечностей;
3. аритмия и тахикардия;
4. ишемия, инфаркт миокарда, нарушения кровообращения, васкулит;
5. головная боль и общая слабость;
6. быстрая утомляемость и сильная раздражительность;
7. спутанность сознания, повышенная тревожность;
8. нарушения сна;
9. парестезии, тремор, судорожный синдром;
10. импотенция, снижение либидо;
11. повышение концентрации креатинина и мочевины;
12. мучительный сухой кашель;
13. бронхит, сильная одышка;
14. гайморит, фарингит, бронхоспазм, бронхиальная астма;
15. кожные высыпания, повышенная потливость;
16. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность;
17. сухость слизистой полости рта;
18. гастрит, панкреатит, боль в животе, запор;
19. глоссит, афтозный стоматит;
20. миалгия и артралгия;
21. агранулоцитоз, анемия и другие изменения в анализах крови.

Все эти побочные реакции требуют медицинского вмешательства.

Передозировка

В случае передозировки активными веществами медпрепарата могут наблюдаться такие нарушения в работе органов и систем:

1. резкое снижение артериального давления, брадикардия;
2. острая недостаточность работы почек;
3. нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение симптоматическое. Пациенту делают промывание желудка и назначают сорбенты. Проводят специальную терапию по восстановлению необходимого водно-электролитного баланса.

Особые указания

Нужно соблюдать осторожность при применении средства совместно с другими ингибиторами АПФ, диуретиками и препаратами калия. Нужно все время следить за функциональным состоянием почек и при малейших изменениях прекращать лечение. Чтобы не допустить развития почечных и сердечных осложнений, нужно четко соблюдать дозировку лекарства и придерживаться всех рекомендаций врача по поводу совместного приема других лекарственных средств.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Активные вещества способны проникать через плацентарный барьер, поэтому применять препарат во время беременности и в период кормления грудью строго запрещено. Неблагоприятное внутриутробное воздействие на плод может проявиться нарушением в работе важных внутренних органов (легких, почек), у новорожденного может быть гипоплазия костей черепа. При наступлении беременности лекарство немедленно отменяется, если его принимали до этого.

Медикамент способен проникать в грудное молоко, если есть острая необходимость в его приеме, лактацию нужно будет сразу же прервать.

Применение в детском возрасте

Поскольку эффективность и безопасность данного средства не установлена точно, до 18 лет прием лекарства строго противопоказан.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозировки не требуется пациентам с уровнем клиренса креатинина более 30 мл/мин. Если же этот показатель ниже нормы, начальная суточная доза Амприлана должна составлять 1,25 мг. Максимально допустимая суточная доза не может превышать 5 мг.

При нарушениях функции печени

Если у пациента наблюдаются нарушения функций печени хронического характера, рекомендованная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки, а максимально допустимая не должна превышать 2,5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие этанола на ЦНС при приеме таблеток усиливается. Употребление соли способствует снижению гипотензивного эффекта активного вещества.

При использовании диуретиков, нитратов и анестетиков гипотензивный эффект рамиприла снижается. В некоторых случаях развивается гиперкалиемия.

Адренал способствует существенному снижению возможного гипотензивного эффекта. Поэтому нужно постоянно контролировать показатели артериального давления. Одновременное применение кортикостероидов и цитостатиков может вызвать изменения в показателях крови. При применении вместе с инсулином часто развивается гипогликемия. Нестероидные противовоспалительные препараты, особенно Индометацин и Ацетилсалициловая кислота, тоже снижают гипотензивный эффект рамиприла.

Аналоги

Существует несколько аналогов, которые похожи с Амприланом по активному веществу и последующему терапевтическому эффекту. Наиболее распространенные среди них:

• Рамиприл;
• Амприлана мезо;
• Хартил;
• Амприлана НД;
• Амприл;
• Рамизес;
• Пирамил;
• Тритаце.

Препараты российских производителей будут немного дешевле, чем Амприлан. Их можно принимать как в таблетированной форме, так и вводить внутривенно.

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или рамиприла больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.

У больных с ХСН прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Нижней границей систолического АД для терапии в ранние сроки инфаркта миокарда считается 100 мм рт.ст.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара.

Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (до 1 раза в месяц в первые 3-6 мес лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 тыс./мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать.

До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек (креатинин, мочевина), K+ и др. электролиты в плазме, Hb, активность "печеночных" ферментов в крови.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме.

Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов); рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Не рекомендуется употреблять этанол.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Амприлан - лекарство, назначаемое людям с хронической сердечной недостаточностью.

Рамиприл (Ramipril).

АТХ

C09AA05 - Рамиприл.

Формы выпуска и состав

Таблетки уплощенные, продолговатые с обработанным краем, белой (по 1,25 или 10 мг), желтоватой (по 2,5 мг), розоватой (по 5 мг) окраски. Расфасованы в блистерные блоки по 7 (в картонной коробке по 3, 6, 9 лафеток) или по 10 шт. (в коробке - 2, 4, 8, 12 или 14 лафеток).

Каждая единица лекарственного средства содержит действующее вещество - рамиприл по 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;

Кроме того, таблетки содержат краситель, соответствующей порциону:

• 2,5 мг - «РВ 22886 желтый»;
• 5,0 мг - «РВ 24899 розовый».

Фармакологическое действие

Формирующийся при взаимодействии с печеночными биокатализаторами, метаболит рамиприла - рамиприлат - замедляет синтез АПФ. В результате происходит сосудорасширяющий эффект, вызывающий рост давления в кровеносной системе. Сформировавшийся метаболит способствует снижению общей обструкции периферических артерий и не вызывает при этом нарушений почечного кровотока.

Одновременно с этим усиливается образование простагландинов. Это приводит к усиленному образованию оксида азота в эндотелиоцитах, что дает кардиопротективный эффект.

Стабилизация возросшего уровня артериального давления происходит в течение 1-2 часов после приема первой порции препарата. Наивысший ожидаемый эффект происходит через 3-6 часов и остается в течение суток. Антигипертензивный эффект прогрессивно увеличивается, а после 1 месяца применения способен длительно удерживаться. Не имеет синдрома отмены, поэтому при внезапном прекращении использования не происходит критических повышений артериального давления.

У людей, страдающих артериальной гипертонией, данный препарат позволяет замедлить развитие гипертрофии миокарда и сосудистых стенок.

У людей с хронической сердечной недостаточностью способствует снижению преднагрузки и нагрузки на сердце и стабилизации сердечного выброса.

При нефропатии способствует замедлению развития почечной недостаточности и снижает потребность в гемодиализе или трансплантации почки. На начальных этапах уменьшает частотность возникновения протеинурии.

У людей, находящихся в группе риска тяжелых кардиопатологий, формирующихся вследствие венозных дисфункций или сахарного диабета, рамиприл затормаживает процессы становления сердечной недостаточности. Минимизирует угрозу возникновения инфаркта миокарда и инсульта.

У людей с кардиологическими патологиями вероятность госпитализации снижается на 27%, а риск внезапной смерти - на 31%.

Фармакокинетика

После употребления сразу поглощается из верхних отделов ЖКТ. Одновременное переваривание с пищей затормаживает его всасывание, но это не сказывается на качестве усвоения.

Трансформируется в печени, образуя рамиприлат и дикетопиперазин. Наивысшая аккумуляция наступает через 1-3 часа. Выводятся с мочой и фекалиями. При почечных дисфункциях период полуэлиминации препарата может протекать дольше. Проходя несколько стадий трансформации, покидает организм в течение суток, но минимальные количества этих веществ обнаруживаются еще на протяжении 3-4 суток.

Показания к применению

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• диабетической и недиабетической нефропатии при патологиях почек.

Кроме того, его назначают при высоких сердечно-сосудистых рисках и присутствии инфаркта миокарда в анамнезе и после проведения чрескожной транслюминальной ангиопластики и коронарного шунтирования.

Противопоказания

Запрещается использовать при таких состояниях, как:

• индивидуальная непереносимость рамиприла и биокомпонентов пилюль;
• ангионевротический отек в анамнезе или вероятность его арогенеза при использовании ингибиторов АПФ;
• аутосомно-доминантные заболевания, характеризующиеся гипертрофией сосудов сердца и почечных артерий;
• нестабильные показатели артериального давления;
• нарушения желудочковых ритмов сердца;
• гемодиализ;
• беременность и лактация.

Не назначают детям и подросткам до 18 лет.

С осторожностью

Такие показания, как:

• атеросклеротические поражения коронарных и мозговых артерий;
• выраженные симптомы гипертензии артериальной;
• предварительная терапия диуретиками;
• сердечная недостаточность, при которой используются иные антигипертензивные препараты;
• печеночная недостаточность;
• трансплантация почки;
• сахарный диабет и риск развития гиперкалиемии;
• обезвоживания организма.

С предосторожностью назначается людям в пожилом возрасте.

Как принимать Амприлан

Внутрь, не разжевывая. Назначение и единовременная порция препарата осуществляется врачом. Зависит от состояния больного и ожидаемого терапевтического результата. Курс излечения длительный и требует постоянного курирования врачом.

При артериальной гипертензии: единовременная суточная порция - 0,0025 г. При недейственности схемы воздействия на протяженности 3 недель дозировка удваивается. Постепенно единовременная порция увеличивается до наивысшего суточного объема в 0,01 г. Выбор лечения может быть в пользу присоединения других лекарств этой группы.

При сердечной недостаточности: единовременная суточная порция - 0,00125 г. При недейственности курса принимаемые дозы постепенно удваиваются. Наивысший суточный объем - 0,01 г.

При диабетической/недиабетической нефропатии: стандартная единовременная суточная порция - 0,00125 г. При недейственности курса - увеличивают до 0,005 г.

При рисках возникновения инфаркта миокарда, инсульта или при угрозе летального исхода одномоментная суточная порция равна 0,0025 г. Постепенно единовременная порция увеличивается до наивысшего суточного объема в 0,01 г.

Прием препарата при сахарном диабете

Первоначальная суточная порция рамиприлата - 0,00125 г с постепенным наращиванием до 0,005 г.

Побочные действия

Терапия начинается с начальной единовременной суточной порции 0,00125 г. Последствия употребления свыше 0,01 г в контролируемых исследованиях не изучены. При использовании курса постепенного дозирования от 0,00125 до 0,01 г возможны проявления неадекватного ответа организма.

Желудочно-кишечный тракт

Явления тошноты, рвоты, диареи или непроходимости кишечника, эпигастральный дискомфорт, жажда, печеночные дисфункции и увеличение концентрации билирубина.

Органы кроветворения

Иногда проявляются признаки агранулоцитоза, эритроцитопении, тромбоцитопении, гемоглобинемии, нейтропении, эозинофилии.

Центральная нервная система

Общая слабость, сопровождающаяся головными болями и сонливостью, психоэмоциональные сбои, дрожь и спазмы в мышцах.

Со стороны костно-мышечной системы

Иногда проявляется симптоматика миозита, миалгии, артралгии, артрита.

Со стороны дыхательной системы

Диспноэ, возникновение непродуктивного кашля.

Со стороны мочеполовой системы

Обострение патологий почечной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Признаки гипотонии, гипотензии, тахикардии.

Аллергии

Проявления кожных реакций и дерматитов, ангионевротический отек.

Особые указания

Требует мониторинга общего состояния пациента. При появлении признаков ОРВИ необходимо проконсультироваться с врачом.

Совместимость с алкоголем

Совместно употреблять спиртосодержащие продукты запрещено. Приумножает воздействие этанола на ЦНС.

Влияние на способность управлять механизмами

С предосторожностью при выполнении действий, требующих концентрации внимания. Нежелательно садиться за руль или управлять агрегатами, несущими потенциальную угрозу.

Применение при беременности и в период лактации

Нарушает формирование плода. Запрещен при лактации.

Назначение Амприлана детям

В контролируемых испытаниях воздействие на детский организм не изучено.

Применение в пожилом возрасте

С предосторожностью.

Применение при нарушении функции почек

Наивысшая единовременная порция - 0,0025 г.

Применение при нарушении функции печени

При выраженных нарушениях функции печени наибольшая единовременная порция - 0,005 г.

Передозировка

Клинические проявления: падение уровня артериального давления до критических показателей, обостренная почечная недостаточность.

При тяжелых проявлениях передозировки необходима экстренная госпитализация.

Взаимодействие с другими препаратами

Единовременное использование медикаментов из ряда НВПС может спровоцировать формирование дисфункций почек и способствовать задержке калия в организме.

Соли натрия способствуют аккумулированию натрия в сыворотке крови, что ослабляет антигипертензивные свойства. Аналогично действует увеличение эстрогенов в организме.

Единовременное использование медикаментов, понижающих артериальное давление, стимулирует гипотензивный эффект.

Противопоказанные комбинации

Не сочетается с применением высокопроточных отрицательно заряженных мембран при проведении гемодиализа.

Препарат не назначается в сочетании с Алискиреном при сахарном диабете или осложненной почечной недостаточности, а также с Декстраном сульфата для понижения уровня холестерина.

Кроме того, его не назначают на этапах лечения нефропатии глюкокортикостероидными, иммуномодуляторами и/или другими цитостатическими веществами.

Использование калийсодержащих препаратов способствует аккумуляции калия.

Вазопрессорные симпатомиметики ухудшают антигипертензивные качества рамиприла.

Комбинации, требующие осторожности

В комплексе с гипотензивными, мочегонными, успокоительными, анестезирующими средствами.

С солями лития - способствует их задержке в человеческом теле.

Увеличивает гипогликемические свойства инсулина и медикаментов, образованных от сульфонилмочевины.

Сочетание различных ингибиторов АПФ с рамиприлом провоцируют формирование ангионевротического отека.

Аналоги

У Амприлана НД имеется целый ряд заменителей. Они сходны по своему составу, но различаются по присутствию основного вещества. Встречаются под наименованиями:

• Вазолонг;
• Корприл;
• Дилапрел;
• Рамигамма;
• Рамилонг;
• Рамимед;
• Рамприл;
• Пирамил;
• Хартил;
• Тритаце плюс.

Идентичный ожидаемый эффект можно получить после употребления Амприлана НЛ.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Можно ли купить без рецепта

В некоторых интернет-аптеках можно приобрести без рецепта.

Цена на Амприлан

Стоимость зависит от количества пилюль в упаковке и присутствующего в них объема основного компонента. Так, например, средняя цена упаковки, состоящей из 30 таблеток с дозировкой рамиприла 5 мг, в разных аптеках варьируется в пределах от 600 до 900 руб. В то же время стоимость аналогичной пачки с дозировкой 1,25 мг находится в ценовом диапазоне от 260 до 290 руб.

Условия хранения препарата

Температурный диапазон хранения - 0...+25˚С. Прятать от детей.